ГЕНОТРОПИН (GENOTROPIN)

SOMATROPINUM           H01A C01

Pfizer Inc.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 16 МЕ (5,3 мг) картридж двухкамер. многодоз., с раств.             1200 грн.

Соматропин              16 МЕ (5,3 мг)

Прочие ингредиенты: глицин, маннит, натрия дигидрофосфат безводный, динатрия фосфат безводный, м-крезол (консервант), вода для инъекций.

№ П.11.00/02518 от 13.09.2005 до 17.08.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Генотропин содержит синтезированный с помощью рекомбинантных технологий соматропин, идентичный человеческому гормону роста. Соматропин — мощный метаболический гормон, влияющий на обмен липидов, углеводов и белков. У детей с недостаточностью эндогенного гормона роста соматропин усиливает и ускоряет линейный рост скелета. Как у взрослых, так и у детей соматропин поддерживает нормальную структуру тела, стимулируя рост мышц и способствуя метаболизму жира. Особенно чувствительна к соматропину висцеральная жировая ткань. Помимо стимуляции липолиза, соматропин уменьшает поступление ТГ в жировые депо. Соматропин повышает сывороточную концентрацию инсулиноподобного фактора роста ИРФ-1 и ИРФ-связывающего белка ИРФСБ-3.

Помимо вышеназванных свойств были показаны следующие эффекты соматропина:

Обмен липидов

Соматропин стимулирует рецепторы ЛПНП в печени и воздействует на профиль липидов и липопротеидов в сыворотке крови. В целом назначение соматропина пациентам с дефицитом гормона роста приводит к снижению сывороточной концентрации ЛПНП и аполипопротеина В. Также может наблюдаться снижение уровня общего ХС.

Обмен углеводов

Соматропин повышает уровень инсулина, однако уровень глюкозы в крови натощак обычно не изменяется. У детей с гипопитуитаризмом может наблюдаться гипогликемия натощак. Соматропин купирует это состояние.

Водно-солевой обмен

Недостаток гормона роста ассоциируется со снижением объема плазмы крови и тканевой жидкости. Оба эти показателя быстро повышаются после лечения соматропином. Соматропин способствует задержке натрия, калия и фосфора в организме.

Костный метаболизм

Соматропин стимулирует метаболизм костной ткани. У больных с дефицитом гормона роста и остеопорозом продолжительное лечение соматропином приводит к восстановлению минерального состава и плотности костей.

Физическая работоспособность

Лечение соматропином повышает мышечную силу и физическую выносливость. Соматропин также увеличивает сердечный выброс, однако механизм этого эффекта пока не выяснен. Определенную роль в этом может играть снижение ОПСС.

Психический статус

У больных с дефицитом гормона роста могут нарушаться умственные способности и психический статус. Соматропин повышает жизненный тонус, улучшает память и влияет на баланс нейромедиаторов в головном мозге.

Как у здоровых лиц, так и у пациентов с недостаточностью гормона роста всасывается примерно 80% введенного п/к Генотропина. После п/к введения препарата в дозе 0,1 МЕ/кг максимальная концентрация в плазме крови (13–35 нг/мл) достигается через 3–6 ч.

Период полувыведения после в/в инъекции Генотропина у больных с недостаточностью гормона роста составляет в среднем 0,4 ч, при п/к введении — 2–3 ч. Абсолютная биодоступность Генотропина при п/к введении не отличается у лиц мужского и женского пола.

ПОКАЗАНИЯ: дети: нарушение роста при недостаточной секреции гормона роста; нарушение роста при синдроме Шерешевского — Тернера; нарушение роста в пубертатный период при ХПН.

Взрослые: Генотропин показан в качестве заместительной терапии при выраженном дефиците гормона роста, подтвержденном двумя различными тестами.

Выявленный в детском возрасте дефицит гормона роста должен быть подтвержден заново перед началом заместительной терапии Генотропином.

Выявленный во взрослом возрасте дефицит гормона роста как результат гипоталамо-гипофизарной недостаточности может сочетаться с дефицитом еще какого-либо гормона (кроме пролактина), по поводу чего должна быть назначена адекватная заместительная терапия до начала терапии Генотропином.

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу препарата подбирают индивидуально для каждого больного в зависимости от массы и площади поверхности тела.

Генотропин (16 ME) вводят п/к с помощью инъектора Генотропин Пен 16. После того, как картридж вставлен в инъектор, разведение препарата происходит автоматически. Картридж для инъекторов Генотропин Пен состоит из двух отделов. Передний отдел картриджа содержит лиофилизированный порошок, задний — растворитель. При разведении препарата р‑р нельзя встряхивать.

В целях предотвращения липоатрофии следует менять места введения препарата.

Нарушение роста при недостаточной секреции гормона роста у детей

Обычно рекомендуется доза 0,07–0,10 МЕ/кг (0,025–0,035 мг/кг) в сутки или 2,1–3,0 МЕ/м² (0,7–1,0 мг/м²) в сутки. Сообщалось о применении препарата и в более высоких дозах.

Нарушение роста при синдроме Шерешевского — Тернера

Рекомендуемая доза составляет 0,14 МЕ/кг (0,045–0,050 мг/кг) в сутки или 4,3 МЕ/м² (1,4 мг/м²) в сутки.

Нарушение роста при ХПН

Рекомендуемая доза — 4,3 МЕ/м² (1,4 мг/м²) в сутки (приблизительно 0,14 МЕ/кг (0,045–0,050 мг/кг) в сутки). В случае недостаточной скорости роста может потребоваться назначение в более высокой дозе. Через 6 мес лечения может потребоваться коррекция дозы.

Взрослые с дефицитом гормона роста

Дозу препарата подбирают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза — 0,018 МЕ/кг (0,006 мг/кг) в сутки; дозу постепенно повышают до максимальной — 0,035 МЕ/кг (0,012 мг/кг) в сутки. При подборе дозы учитывают клинический эффект, нежелательные действия и результаты определения уровня ИФР-1 в сыворотке крови. Пациентам пожилого возраста обычно назначают в более низких дозах.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Генотропин не следует назначать при наличии признаков опухолевого роста; противоопухолевая терапия должна быть завершена до начала лечения Генотропином. Препарат не назначается в качестве стимулятора роста детям с закрывшимися зонами роста эпифизов трубчатых костей. Лечение Генотропином противопоказано пациентам, находящимся в критическом состоянии, остро развившемся в результате операции на открытом сердце или брюшной полости, множественной травмы и острой дыхательной недостаточности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: для пациентов с недостаточностью гормона роста характерен дефицит внеклеточной жидкости. После начала лечения Генотропином этот дефицит быстро устраняется. У взрослых пациентов характерны побочные эффекты, обусловленные задержкой жидкости, такие как периферические отеки, пастозность нижних конечностей, артралгия, миалгия и парестезии (≥1 случая на 100 и менее 1 случая на 10 наблюдений). Эти явления обычно слабо или умеренно выражены, возникают в течение первых месяцев лечения, их тяжесть уменьшается самопроизвольно или после снижения дозы препарата. Частота этих побочных эффектов зависит от дозы Генотропина, возраста пациентов и, возможно, обратно пропорциональна возрасту, в котором возникла недостаточность гормона роста. У детей данные побочные эффекты редки (≥1 случая на  1000 и <1 случая на 100 наблюдений). У детей могут наблюдаться преходящие кожные реакции в месте инъекции (≥1 случая на 100 и <1 случая на 10 наблюдений). В редких случаях развивается доброкачественная внутричерепная гипертензия (≥1 случая на 10 000 и  <1 случая на 1000 наблюдений). У нескольких больных, получавших Генотропин, отмечалось образование антител к нему; их связывающая активность была низка и в целом не имела клинической значимости. Были выявлены случаи снижения уровня кортизола в сыворотке крови, возможно связанные с воздействием соматропина на транспортные белки. Редким побочным эффектом является миозит, который может быть вызван действием консерванта m-крезола, входящего в состав Генотропина. В случае миалгии или повышенной болезненности в месте инъекции следует предположить миозит. В случае его подтверждения необходимо использовать лекарственную форму Генотропина без m-крезола. Очень редки случаи (>1 на 10 000 наблюдений) лейкоза у детей с дефицитом гормона роста, получавших терапию соматропином, однако частота возникновения лейкоза не отличается от таковой у детей без дефицита гормона роста.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: до начала лечения необходимо верифицировать наличие недостаточности гормона роста. Соматропин может вызвать резистентность к инсулину, в связи с чем пациенты должны обследоваться для выявления возможного снижения толерантности к глюкозе. У больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз сахароснижающих препаратов.

В результате лечения соматропином активизируется переход гормона Т₄ в Т₃, что приводит к снижению сывороточной концентрации Т₄ и повышению концентрации Т₃. Обычно уровень этих гормонов в периферической крови остается в пределах нормы, однако данный эффект соматропина может вызвать манифестацию гипотиреоза у пациентов со скрытой субклинической формой гипотиреоза. Наоборот, у пациентов, получающих в качестве заместительной терапии тироксин, может развиться умеренный гипертиреоз. В связи с этим рекомендуется исследовать функцию щитовидной железы после начала лечения соматропином и после изменения его дозы.

При вторичном дефиците гормона роста, обусловленном лечением злокачественного новообразования, рекомендуется обращать внимание на симптомы рецидива опухоли.

У больных с эндокринными расстройствами, включая дефицит гормона роста, могут более часто отмечаться вывихи головки бедренной кости. Дети, получающие гормон роста, у которых отмечается хромота, должны быть тщательно обследованы.

В случае тяжелой или рецидивирующей головной боли, нарушения зрения, тошноты и/или рвоты рекомендуется исследование глазного дна на предмет выявления отека диска зрительного нерва. В случае подтверждения отека диска зрительного нерва следует предположить наличие доброкачественной внутричерепной гипертензии. В случае необходимости лечение гормоном роста следует прекратить. При возобновлении лечения необходим тщательный контроль данного состояния.

Лечение Генотропином назначают только тем больным с ХПН, у которых функция почек снижена более чем на 50%. Для подтверждения нарушений роста данный показатель следует контролировать в течение года. Во время лечения соматропином необходимо продолжать проведение консервативного лечения почечной недостаточности. Лечение должно быть прекращено при трансплантации почки.

Эффективность Генотропина при лечении пациентов, находящихся в критическом состоянии после операции на открытом сердце или брюшной полости, множественной травмы и острой дыхательной недостаточности, была изучена в двух плацебо-контролируемых исследованиях с участием 522 пациентов. Смертность среди пациентов, получавших 16 или 24 ME (5,3 или 8 мг) Генотропина в сутки, была выше, чем в группе плацебо (41,9 и 19,3% соответственно). На основании этой информации пациентам этой группы не следует назначать Генотропин.

Клинический опыт применения в период беременности ограничен. Исследования на животных не выявили негативного воздействия на плод, из чего, однако, не следует, что аналогичные результаты будут получены при применении соматропина у человека, поэтому в период беременности следует четко оценить необходимость назначения препарата и возможный риск, связанный с этим.

Достоверные сведения о возможности экскреции пептидных гормонов с грудным молоком отсутствуют, однако, в любом случае, всасывание интактного белка в пищеварительном тракте ребенка крайне маловероятно.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Генотропин может повышать клиренс соединений, метаболизируемых цитохромом Р450 3А4 (половые гормоны, кортикостероиды, противосудорожные средства и циклоспорин). Клиническая значимость данного эффекта не изучена.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: острая передозировка может привести к развитию гипогликемии с последующей гипергликемией. Хроническая передозировка может вызвать чрезмерный рост.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в холодном (при температуре 2–8 °С), защищенном от света месте. Разведенный р‑р может храниться в холодильнике (2–8 °С) в течение 3 нед.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 04/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru