ГАТИДЖЕМ (GATIJEM)

GATIFLOXACINUM         J01M A16

Tulip Lab.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 200 мг, № 5

Гатифлоксацин                    200 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный (паста), кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

№ UA/2917/01/01 от 07.04.2005 до 07.04.2010

табл. п/о 400 мг, № 5

Гатифлоксацин                    400 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный (паста), крахмал кукурузный.

№ UA/2917/01/02 от 07.04.2005 до 07.04.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антибактериальное средство для системного применения. Фторхинолон. Гатифлоксацин — 8-метоксифторохинолон, проявляет антибактериальную активность против широкого диапазона грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.

ДНК-гираза является важным ферментом, который принимает участие в репликации ДНК патогенных возбудителей. Топоизомераза IV является ферментом, который играет ведущую роль в делении хромосом ДНК во время фазы деления клетки бактерии. Оказалось, что С‑8‑метоксичная половина имеет большую активность и умеренное развитие резистентности в сравнении с неметоксичной С-8 половиной.

Учитывая это, гатифлоксацин показан для лечения нозологий, возбудителями которых являются чувствительные к препарату грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и менее чувствительные — Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; чувствительные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы), Haemophilias parainfluenzae, Klebsiella pneumoniue, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы), Escherichia coil, Enterobacter cloacae, Neisse­ria gonorrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы); и менее чувствительные — Bordetella pertussis, Klebsiella oxyloca, Entero­bacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morga­nii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Относительно чувствительны анаэробы — Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; чувствительны возбудители атипичных форм — C. pneumoniae, С. trachomatis, М. рneumoniае, L. Pneumophilia, Ureaplasma; относительно чувствительны атипичные формы — Legionella pneumoniae, Caxiella burnettii.

К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии туберкулеза, Н. Pylori.

Гатифлоксацин эффективен относительно бактерий резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам. Абсолютная биологическая доступность гатифлоксацина у пациентов — 96%. Пик концентрации в плазме крови отмечается через 1–2 ч после перорального применения. Связывание с белками плазмы крови составляет около 20%. Гатифлоксацин хорошо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется в биологических жидкостях, высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой бронхов, придаточных пазухах носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, тканях кожи, тканях и секрете предстательной железы, слюне, желчи, влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.

Гатифлоксацин в организме биотрансформируется и менее 1% дозы выделяется с мочой. Выводится почками. Скорость выведения составляет от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и схемы применения. В экспериментах с животными гатифлоксацин свободно проходил сквозь плаценту и попадал в грудное молоко.

Отличия в фармакокинетике гатифлоксацина были выявлены у женщин. У женщин в преклонном возрасте отмечено увеличение максимальной концентрации на 21% и увеличение AUC (0-) на 32%, замедленное выведение препарата наблюдалось у более молодых женщин. Фармакокинетика гатифлоксацина у детей до 18 лет не была определена. При почечной недостаточности клиренс гатифлоксацина снижен и его системное влияние более выражено.

ПОКАЗАНИЯ: лечение инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (в том числе острый синусит, острый бронхит, абсцесс легких, обострения хронических заболеваний легочных путей, кистозный фиброз, пневмония); инфекции почек и мочевыделительной системы (в том числе острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит; хронические инфекции мочевыделительной системы); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции пищеварительного тракта; послеоперационные инфекционные заболевания; неосложненная уретральная гонорея у мужчин; эндоцервикальная и ректальная гонорея у женщин.

ПРИМЕНЕНИЕ: острый синусит — 400 мг 1 раз в сутки или 200 мг 2 раза в сутки в течение 7–14 дней; острые и осложненные хронические бронхиты, пневмонии, инфекции кожи и подкожной клетчатки, острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыделительной системы — 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней; неосложненный цистит — 400 мг начальная доза и 200 мг — 1 раз в сутки в течение 3 дней; неосложненная гонорея — 400 мг 1 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к гатифлоксацину, хинолоновым антибактериальным препаратам, в период беременности и кормления грудью, детям до 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головокружение, диарея, вагинит, абдоминальные и головные боли. Могут отмечаться нарушения вкусовых ощущений, аллергические реакции, озноб, жар, боль в спине, боль в груди, тахикардия, запор, диспепсия, глоссит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы ротовой полости, периферические отеки, парестезии, тремор рук, диспноэ, фарингит, потливость, нарушения зрения, шум в ушах, дизурия и гематурия, нейтропения, повышение активности трансаминазы крови. Хинолоны могут вызывать нарушения ЦНС — беспокойство, бессонницу, раздражительность, паранойю. Могут отмечаться нейтропения, повышение уровня трансаминаз, амилазы в крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при первых проявлениях повышенной чувствительности к препарату — кожных высыпаниях или других аллергических реакциях — прием препарата должен быть прекращен. Гати­флоксацин может стать причиной увеличения интервала QT на ЭКГ у некоторых пациентов. Из-за недостаточного клинического опыта гатифлоксацин не следует назначать пациентам с удлиненными интервалами QT на ЭКГ, больным с неадекватной гиперкальциемией и пациентам, получающим препараты класса I A (например, квинидин, прокаинамид) или класса III (например, амиодарон, соталол), анти­аритмичные препараты. Фармакокинетические исследования не были проведены для гатифлоксацина и препаратов, которые удлиняют интервал QT на ЭКГ, таких как цисапрайд, эритромицин и трициклические антидепрессанты. Гатифлоксацин должен применяться с осторожно­стью при одновременном использовании с указанными препаратами. Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердца, такими, как брадикардия и острая ишемия мио­карда. Серьезные и фатальные случаи повышенной чувствительно­сти и анафилактических реакций наблюдались у пациентов, которые получали хинолоны. С осторожностью назначают больным с эпилепсией, лицам преклонного возраста, во время управления транспортом и механизмами (возможно развитие головокружения). Назначение гати­флоксацина при почечной недостаточности должно быть обоснованным и зависит от лабораторных показателей: при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин коррекцию дозы (ее снижение) необходимо проводить для предотвращения накопления гатифлоксацина; при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин рекомендовано снизить дозу препарата. Как и в отношении других хинолонов, нарушение содержания глюкозы в крови, включая симптоматические гипер- и гипогликемию, были выявлены большей частью у пациентов с диабетом, которые получают одновременное лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибуридом) или инсулином. У этих пациентов рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: прием гатифлоксацина через 1 ч после циметидина, антагониста Н₂- рецепторов (один раз в день перорально в дозе 200 мг), не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Применение препарата не влияет на системный клиренс внутривенного мидозолама. Суточная доза мидозолама при внутривенном применении (0,0145 мг/кг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты могут быть учтены при недостаточной эффективности гатифлоксацина при проведении исследований с изоферментом СYР3A4 у людей.

Одновременное применение гатифлоксацина и теофиллина не оказывало влияния на фармакокинетику данных препаратов. Одновременное применение гатифлоксацина и варфарина не оказывало влияния на фармакокинетику данных препаратов, протромбиновое время не изменилось. Одновременное применение гатифлоксацина и глибурида (при стабильном состоянии 1 раз в день) пациентами с сахарным диабетом II типа не оказывало значительного влияния на распространение в организме, уровень глюкозы натощак не изменился. Одновременное применение гатифлоксацина и дигоксина не привело к значительным эффектам в отношении изменения фармакокинетики гатифлоксацина. Пациенты, которые принимают дигоксин, должны быть дообследованы для выявления симптомов токсичности, при обнаружении которых дозу дигоксина необходимо откорригировать. Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении пробенецида. У пациентов, которые принимали варфарин, не было выявлено значимых изменений во времени свертывания крови при одновременном применении гатифлоксацина. Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при одновременном применении НПВП и хинолонов может повышаться риск возникновения судорог и расстройств со стороны ЦНС.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана. При случайной передозировке препарата необходимо промыть желудок. Пациент должен находиться под наблюдением врача и получать симптоматическую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре до 25° С.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 22/02/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru