ФЛУТАМИД (FLUTAMID)

инструкция



Представительство:
ЭГИС ОАО фармацевтический завод
код ATX: L02BB01Владелец регистрационного удостоверения:
Pharmaceutical Joint-Stock Company ANPHARM, S.A.
дистрибьюция в РФ EGIS PHARMACEUTICALS, Plc
flutamide

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-желтого цвета, гладкие, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
флутамид 250 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, силикагель, магния стеарат.

20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью

Регистрационные №№:
  • таб. 250 мг: 100 шт. - П №012847/01, 29.12.06

  • Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2008 г.


    Фармакологическое действие

    Антиандрогенный препарат нестероидной структуры, обладающий противоопухолевой активностью. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами.

    Механизм действия связан с ингибированием захвата андрогена и/или ингибированием связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне является дополнением к медикаментозной "кастрации", вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ).

    Органами-мишенями фармакологического действия Флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.



    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь флутамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

    Распределение и метаболизм

    После многократного приема внутрь по 250 мг 3 раза/сут Css в плазме достигалась после четвертой дозы флутамида.

    Метаболизируется в печени. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, является биологически активным альфа-гидрокислированным производным (2-оксифлутамид), его Cmax в плазме достигается через 2 ч.

    Связывание с белками плазмы флутамида составляет 94-96%, альфа-гидроксилированного метаболита - 92-94%.

    Выведение

    Из организма препарат выводится преимущественно с мочой. Приблизительно 4.2% выделяются с калом в течение 72 ч. T1/2 активного метаболита из плазмы составляет около 6 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов пожилого возраста T1/2 активного метаболита из плазмы составляет 8 ч после однократного приема и 9.6 ч - при стабильной концентрации.



    Показания

    Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:

    — в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;

    — в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ГнРГ;

    — у больных с хирургической кастрацией;

    — при непереносимости или неэффективности других видов гормонотерапии.



    Режим дозирования

    Флутамид назначают по 1 таб. 3 раза/сут каждые 8 ч. В случае достижения положительного эффекта препарат применяют до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.

    В случае сочетанной терапии с агонистами ГнРГ оба препарата могут быть назначены одновременно, или прием Флутамида начинают за 3 дня до первого приема агониста ГнРГ.



    Побочное действие

    При монотерапии:

    Со стороны эндокринной системы: часто (10% и более) - гинекомастия и/или боли в области грудных желез, иногда сопровождающиеся галактореей (эти явления исчезают при прекращении приема или после снижения дозы); редко (менее 1%) - снижение либидо; при длительном лечении отмечено подавление сперматогенеза.

    Со стороны пищеварительной системы: иногда (от 1% до 10%) - диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, транзиторное нарушение функции печени, гепатит; редко - анорексия, изжога, запор, диспепсия, желтуха в (т.ч. холестатическая), некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышение активности трансаминаз.

    Со стороны ЦНС: иногда - бессонница, утомляемость; редко - головная боль, головокружение, слабость, нарушение остроты зрения, тревога, депрессия.

    Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения; в отдельных случаях - гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия.

    Дерматологические реакции: редко - подкожные кровоизлияния, зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация (включая эритему, изъязвление кожи, эпидермальный некролиз).

    Прочие: редко - повышение АД, жажда, боль в грудной клетке, отеки (пальцев, стоп, голеней), волчаночноподобный синдром, изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.

    При применении в комбинации с агонистами ГнРГ:

    Со стороны эндокринной системы: часто - приливы, снижение либидо, импотенция; иногда - гинекомастия.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; иногда - отсутствие аппетита; редко - гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, печеночная энцефалопатия.

    Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - симптомы нервно-мышечных расстройств (оцепенение, покалывание, боль или мышечная слабость в руках, кистях, ступнях, ногах), сонливость, депрессия, спутанность сознания, тревога, невроз.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - артериальная гипертензия.

    Со стороны дыхательной системы: редко - нарушения дыхания.

    Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.

    Прочие: иногда - отеки, затрудненное мочеиспускание; редко - метгемоглобинемия.



    Противопоказания

    — выраженные нарушения функции печени;

    — повышенная чувствительность к флутамиду и другим компонентам препарата.

    С осторожностью следует применять Флутамид у больных со сниженной функцией печени, при склонности к тромбозам и при сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида - метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (метгемоглобин).



    Особые указания

    Лечение Флутамидом следует проводить под контролем активности печеночных ферментов (соответствующие лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев и далее - регулярно).

    В случае повышения активности печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи в отсутствие метастазов в печени применение Флутамида следует прекратить.

    Больные должны получить рекомендацию незамедлительно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, желтая окраска кожи или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье, гриппоподобные симптомы.

    Ввиду возможного усиления противосвертывающего действия при одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия и Флутамида дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени.



    Передозировка

    Симптомы: усугубление побочного действия.

    Лечение: если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном контроле жизненно важных функций организма.



    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении Флутамида и антикоагулянтов непрямого действия возможно усиление противосвертывающего действия.



    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.



    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при комнатной температуре (от 15° до 25°C). Срок годности - 3 года.




    Вернуться наверх         Версия для печати


    Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:


    Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
         Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
    Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru