ФЛЮАНКСОЛ (FLUANXOL)

инструкцияинструкцияинструкцияинструкция



Представительство:
ЛУНДБЕК ЭКСПОРТ А/С
код ATX: N05AF01Владелец регистрационного удостоверения:
H.LUNDBECK, A/S
flupentixol

Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки 1 таб.
флупентиксол (в форме дигидрохлорида) 500 мкг
-"- 1 мг

50 шт. - контейнеры пластиковые.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
флупентиксол (в форме дигидрохлорида) 5 мг

100 шт. - контейнеры пластиковые.

Раствор для инъекций депо 1 мл
цис(Z)-флупентиксола деканоат 20 мг

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Раствор для в/м введения масляный 1 мл
цис(Z)-флупентиксола деканоат 100 мг

1 мл - ампулы (1) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик

Регистрационные №№:
  • таб. 500 мкг: 50 шт. - П №012625/01-2001, 25.01.01
  • таб. 1 мг: 50 шт. - П №012625/01-2001, 25.01.01
  • таб., покр. оболочкой, 5 мг: 100 шт. - П №012625/03, 22.06.04
  • р-р д/инъекц. депо 20 мг/1 мл: амп. 10 шт. - П №012625/02-2001, 25.01.01
  • р-р д/в/м введения масляный 100 мг/1 мл: амп. 1 или 10 шт. - П №012625/04, 22.06.04

  • Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2007 г.


    Фармакологическое действие

    Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена с выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием.

    Антипсихотическое действие Флюанксола начинает проявляться при применении препарата в дозе 3 мг/сут, при этом интенсивность действия возрастает с увеличением дозы.

    В дозах до 25 мг/сут препарат не оказывает седативного действия, однако в высоких дозах может вызывать неспецифический седативный эффект.

    Во всем интервале рекомендуемых доз препарат оказывает выраженное анксиолитическое действие.

    При приеме малых доз (до 3 мг/сут) препарат оказывает антидепрессивное действие.

    Флюанксол редуцирует основные симптомы психоза, в т.ч. галлюцинации, параноидный бред и нарушения мышления. Обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.

    Флюанксол раствор для в/м введения масляный предназначается для депо-инъекций, являясь депонированной формой флупентиксола. При применении раствора для инъекций депо в малых и средних дозах (до 100 мг 1 раз в 2 недели) неспецифическое седативное действие препарата не проявляется, но может развиваться при высоких дозах.

    Флюанксол в форме раствора для в/м введения (раствора для инъекций депо) имеет значительно большую продолжительность действия, чем Флюанксол в форме таблеток, и позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особенно важно для лечения пациентов, не выполняющих врачебные предписания. Таким образом, Флюанксол предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием лечения пациентами. Инъекции Флюанксола могут проводиться с интервалами в 2-4 недели.



    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет около 40%.

    Распределение

    Флупентиксол и цис(Z)-флупентиксол незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью.

    Метаболизм

    После в/м введения цис(Z)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.

    Выведение

    При приеме внутрь биологический T1/2 составляет примерно 35 ч.

    При использовании раствора для инъекций депо кривая концентрации в сыворотке снижается экспоненциально с T1/2, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения флупентиксола из депо.

    Выводится флупентиксол в виде метаболитов главным образом через кишечник и частично - почками.



    Показания

    Для применения препарата в дозах до 3 мг/сут

    — депрессия легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы;

    — хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией;

    — психосоматические нарушения с астеническими реакциями;

    — острые и ситуационно обусловленные тревожные расстройства и состояния эмоционального напряжения, при которых не требуется седативный/гипнотический эффект (особенно при подозрении, что пациент предрасположен к злоупотреблению транквилизаторами).

    Для применения препарата в дозах 3 мг/сут и более

    — психотические состояния с преобладанием галлюцинаций, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией и аутизмом.



    Режим дозирования

    Для терапии депрессивных и тревожных расстройств начальная доза препарата для приема внутрь составляет 1 мг 1 раз/сут утром или по 500 мкг 2 раза/сут. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта через 1 неделю доза может быть увеличена до 2 мг/сут. Суточную дозу, составляющую от 2 мг до 3 мг, следует разделить на несколько приемов. В случае отсутствия терапевтического эффекта при применении Флюанксола в максимальной дозе 3 мг/сут в течение 1 недели препарат следует отменить.

    При терапии психотических состояний дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния пациента. Начальная суточная доза составляет 3-15 мг в 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 20-30 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

    Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 5-20 мг 1 раз/сут утром.

    Раствор для в/м введения масляный (раствор для инъекций депо) вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Дозы и интервал между введениями устанавливают индивидуально, в зависимости от терапевтического эффекта.

    Раствор для инъекций депо (20 мг/мл) обычно вводят в/м в дозе 20-40 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.

    Если необходимый объем раствора для инъекций депо (20 мг/мл) превышает 2-3 мл за 1 инъекцию, то рекомендуется переход на раствор с большей концентрацией (раствор для в/м введения масляный).

    Раствор 100 мг/мл вводят в дозе 50-200 мг (0.5-2 мл) каждые 2-4 недели. При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже 1 неделю. После купирования острой симптоматики производят постепенное снижение дозы до поддерживающей - обычно 20-200 мг каждые 2-4 недели.

    При переходе от лечения пероральными формами препарата на поддерживающее лечение парентеральными растворами, следует руководствоваться следующей схемой: суточная доза (мг) препарата для приема внутрь х 4 = разовая доза (мг) раствора для парентерального введения каждые 2 недели. При этом в течение 1 недели после введения раствора следует продолжать прием препарата внутрь, но в уменьшенной дозе. Последующие дозы и интервалы между инъекциями устанавливают в соответствии с клиническим эффектом. Максимальная доза Флюанксола, вводимого в/м, составляет 400 мг одномоментно с интервалом между инъекциями в 1 неделю.



    Побочное действие

    Со стороны нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, психомоторная заторможенность, головокружение, легкий экстрапирамидный гиперкинетико-гипертонический синдром, акатизия, дистонические реакции, поздняя дискинезия; редко - злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия.

    Со стороны системы кроветворения: редко - гранулоцитопения.

    Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, возможны преходящие изменения печеночных проб, холестатическая желтуха.

    Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, дисменорея, импотенция, снижение либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела, потливость, приливы.

    Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.



    Противопоказания

    — угнетение ЦНС;

    — острая алкогольная интоксикация;

    — острая интоксикация барбитуратами;

    — острая интоксикация опиоидными анальгетиками;

    — коматозные состояния;

    — патологические изменения крови;

    — угнетение костного мозга;

    — феохромоцитома;

    — коллапс;

    — беременность;

    — лактация (грудное вскармливание);

    — детский возраст;

    — повышенная чувствительность к нейролептикам тиоксантеновой структуры.

    Пациентам в состоянии возбуждения или гиперактивности не следует назначать Флюанксол в недостаточно высоких дозах (до 3 мг).



    Применение при беременности и кормлении грудью

    Флюанксол не рекомендуют применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).



    Применение при нарушениях функции печени

    С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью.



    Особые указания

    С осторожностью назначают препарат пациентам с судорожным синдромом, сердечно-сосудистыми заболеваниями (риск транзиторного снижения АД), глаукомой, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, алкоголизмом; нарушением дыхания, связанным с острыми инфекционными заболеваниями, астмой и эмфиземой легких; болезнью Паркинсона, печеночной недостаточностью; задержкой мочи, гиперплазией предстательной железы с клиническими проявлениями.

    В случае предшествующего лечения нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.

    При длительной терапии, особенно с применением препарата в высоких дозах, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов с целью своевременной коррекции поддерживающей дозы.

    При сопутствующем лечении диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина.

    Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в т.ч. флупентиксола, в редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными характеристиками ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена нейролептика и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Хотя в большинстве случаев препарат не вызывает седативного эффекта, необходимо учитывать возможность его влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

    При применении препарата (особенно в начале лечения) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции на Флюанксол.



    Передозировка

    Симптомы: возможны сонливость, гипер- или гипотермия, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, кома.

    Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. В случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется прием сорбента. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин (эпинефрин), т.к. это может привести к последующему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы - бипериденом.



    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении Флюанксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.

    Флюанксол не следует применять совместно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием, т.к. нейролептики могут ослаблять их гипотензивное действие.

    При одновременном применении Флюанксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств.

    При одновременном применении Флюанксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных расстройств.

    Флюанксол не должен смешиваться с другими жидкостями для инъекций.



    Условия и сроки хранения

    Список Б. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

    Раствор для в/м введения масляный и раствор для инъекций депо следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.




    Вернуться наверх         Версия для печати


    Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:


    Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
         Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
    Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru