FEXOFENADINE (ФЕКСОФЕНАДИН)

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина. Не оказывает седативного действия.

Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч, достигая максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч. После 28 дней приема не наблюдалось привыкания.

Установлено, что при приеме внутрь в интервале доз от 10 мг до 130 мг эффективность фексофенадина является дозозависимой.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, C_max определяется через 1-3 ч. Среднее значение C_max после приема 180 мг составляет приблизительно 494 нг/мл, а после приема 120 мг - 427 нг/мл. Связь с белками плазмы - 60-70%. T_1/2 после многократного приема - 11-15 ч. Проникает в грудное молоко. 5% дозы подвергается частичному внепеченочному метаболизму. Выводится преимущественно с желчью (80%), 10% выводится почками в неизмененном виде.

Устранение симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом, симптоматическое лечение хронической крапивницы.

Для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза составляет 120-180 мг (1 раз/сут).

Возможно: головная боль, сонливость, головокружение, усталость, тошнота, вялость, повышенная утомляемость.

Повышенная чувствительность к фексофенадину, беременность, период лактации, детский возраст до 6 лет.

Фексофенадин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Фексофенадин проникает в грудное молоко. При необходимости применения фексофенадина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фексофенадин следует применять с осторожностью у больных пожилого возраста, больных с почечной или печеночной недостаточностью.

Эффективность и безопасность применения фексофенадина у детей младше 6 лет не изучались.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На основании фармакодинамического профиля и известных побочных эффектов можно полагать, что влияние фексофенадина на способность водить машину и выполнять работы, требующие концентрации внимания, маловероятно. При проведении объективных исследований было показано, что фексофенадин не оказывает существенного влияния на функции ЦНС. Тем не менее, рекомендуется проверить индивидуальную реакцию до того, как приступать к вождению машины или к другим потенциально опасным видам деятельности.

Фексофенадин не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, подвергающимися печеночному метаболизму.

Было показано, что при одновременном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, что связано, по-видимому, с увеличением абсорбции из ЖКТ и с сокращением либо выведения желчи, либо гастроинтестинальной секреции. При этом не наблюдалось изменений интервала QT.

При приеме содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема фексофенадина наблюдалось уменьшение его биодоступности, наиболее вероятно, за счет связывания в ЖКТ. Рекомендуемый интервал времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, составляет 2 ч.

Не взаимодействует с омепразолом, с препаратами, метаболизирующимися в печени.