ЭСТРАДУРИН (ESTRADURIN)

POLYESTRADIOLI PHOSPHAS           L02A A02

Pfizer Inc.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 80 мг фл., с раств. в амп. 2 мл, № 10 951,14 грн.

Полиэстрадиола фосфат              80 мг

Прочие ингредиенты: мепивакаина гидрохлорид, никотинамид, натрия гидроокись, динатрия фосфат.

№  П.10.00/02301 от 02.08.2005 до 02.08.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: полиэстрадиола фосфат — эстрогенный гормональный препарат, представляющий собой водорастворимый высокомолекулярный сложный полиэфир, состоящий из фосфорной кислоты и 17β-эстрадиола. Пролонгированное действие препарата связано с его медленным гидролизом под влиянием фосфатаз in vivo и высвобождением биологически активной молекулы эстрадиола. Поскольку Эстрадурин оказывает ингибирующее влияние на активность фосфатаз, расщепление его молекулы происходит очень медленно; таким образом в течение длительного времени (до 4 нед после однократной инъекции) поддерживается повышенная концентрация активного эстрогена в организме. Вследствие этого отмечается дозозависимое снижение концентрации тестостерона в плазме крови (при продолжительном применении в дозе 160 мг в месяц — до 10–20% исходного уровня).

Полиэстрадиол, подобно другим эстрогенным препаратам для парентерального введения, не метаболизируется в печени при первичном прохождении через нее. Однако вследствие повышения метаболической активности печени при этом существенно снижается риск сосудистых и тромбоэмболических осложнений, которые имеют место при пероральном приеме таких препаратов.

После в/м введения наблюдается системная абсорбция препарата. В результате происходит повышение концентрации полиэстрадиола в плазме крови в линейной зависимости от дозы введенного препарата. Равновесная концентрация эстрадиола и низкий уровень тестостерона в плазме крови поддерживаются ежемесячными инъекциями препарата. После абсорбции эстрадиол распределяется в большинстве тканей организма.

Клиренс эстрадиола происходит главным образом путем метаболизма, характерного и для эндогенных гормонов (метаболизм происходит в печени и в незначительной степени — в почках, гонадах и мышечной ткани).

ПОКАЗАНИЯ: лечение карциномы предстательной железы. 

ПРИМЕНЕНИЕ: Эстрадурин является пролонгированной лекарственной формой эстрадиола и должен вводиться только глубоко в/м.

Чаще всего больным раком предстательной железы назначают в дозе 80–160 мг каждые 4 нед на протяжении первых 2–3 мес, затем с учетом клинических и биохимических изменений дозу можно снизить до 40–80 мг каждые 4 нед.

Лечение следует продолжать до тех пор, пока наблюдается положительный эффект от применения препарата.

Р-р Эстрадурина готовят непосредственно перед применением путем добавления растворителя в флакон и взбалтывания до полного растворения препарата.

Лиофилизированный порошок, содержащийся во флаконе, следует развести в растворителе из ампулы.

Несмотря на то что р-р препарата остается химически стабильным на протяжении нескольких недель, растворенный препарат следует использовать на протяжении 12 ч при условии хранения при комнатной температуре и на протяжении 24 ч — при хранении в холодильнике.

Растворенный препарат предназначен лишь для одноразового применения. Возможно изменение цвета р-ра до желто-красноватого, которое не свидительствует об изменении свойств препарата. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острый тромбофлебит, тромбоэмболия, инфаркт миокарда, АГ, недостаточность мозгового кровообращения, нарушения липидного обмена, тяжелые нарушения функции печени и/или желтуха (например синдром Дубина — Джонсона или Ротора, серповидно-клеточная анемия), повышенная чувствительность к эстрадиолу, мепивакаину или другим компонентам препарата.  

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: на фоне лечения Эстрадурином, как и при лечении другими эстрогенами, могут отмечаться:

со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, холелитиаз, холестатическая желтуха;

со стороны сердечно-сосудистой системы — АГ, тромбоз, тромбофлебит, тромбоэмболия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда;

со стороны ЦНС — головная боль, мигрень, изменения настроения (эйфория или угнетенное состояние);

со стороны обмена веществ — задержка натрия и воды в организме, уменьшение толерантности к глюкозе, изменение массы тела;

со стороны эндокринной системы — гинекомастия, феминизация, атрофия яичек;

со стороны половой функции — изменения либидо или потенции;

со стороны кожи — эритема.

После в/м введения Эстрадурина могут возникать проявления в месте введения в виде стерильного абсцесса или воспалительного инфильтрата. Для их профилактики следует хорошо взболтать р-р перед введением и вводить только в неповрежденную ягодичную мышцу.

Могут наблюдаться аллергические реакции, вызванные входящим в состав препаратамепивакаином, такие как кожная сыпь, бронхоспазм и анафилактический шок. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тромбозами или тромбоэмболиями в анамнезе (например тромбофлебит, окклюзия коронарных артерий, тромбоз брыжеечных сосудов, сосудов сетчатки, легких, головного мозга), а также в случае гиперлипопротеинемии.

Поскольку на протяжении периода лечения эстрогенами может наблюдаться АГ, в период применения препарата следует постоянно контролировать АД.

Лечение Эстрадурином может вызывать задержку жидкости в организме, поэтому следует регулярно контролировать состояние больных, имеющих такие факторы риска, как БА, эпилепсия, мигрень, сердечная, почечная или печеночная недостаточность.

У пациентов с нарушением функции печени метаболизм препарата может ухудшаться, поэтому применять препарат для лечения таких больных следует с осторожностью, регулярно контролируя лабораторные показатели функции печени.

В период лечения Эстрадурином следует контролировать состояние больных сахарным диабетом, поскольку у них может снижаться толерантность к глюкозе.

Поскольку Эстрадурин ухудшает обмен кальция и фосфора, препарат следует применять с осторожностью для лечения пациентов с метаболическими заболеваниями костей, которые сопровождаются гиперкальциемией, и для лечения больных с почечной недостаточностью.

Лечение Эстрадурином необходимо прекратить в следующих случаях: при возникновении тромбофлебита или тромбоэмболии; при внезапном нарушении зрения (возможна окклюзия вен сетчатки); при повышении АД; при мигрени; при холестатическом гепатите; за 6 нед до хирургического вмешательства, которое сопровождается повышением риска возникновения тромбоэмболии, или при продолжительной вынужденной иммобилизации больного.

Не выявлено неблагоприятного влияния на способность к управлению автотранспортными средствами и работе с механизмами. 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное применение с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, пиримидон, рифампицин и др.) может снижать эстрогенную активность Эстрадурина.

Поскольку в период лечения препаратом наблюдается снижение толерантности к глюкозе, эффективность антидиабетичнеских средств может снижаться.

Эстрадурин может снижать активность антикоагулянтов и вызывать изменения свойств глобулина, связывающего гормоны щитовидной железы, приводя к повышению общего уровня циркулирующих гормонов щитовидной железы, что следует учитывать при определении функции последней.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Эстрадурина с пероральными эстрогенами, которые могут усиливать токсическое влияние на печень.  

ПЕРЕДОЗИРОВКА: наиболее вероятным проявлением передозировки является обратимая феминизация. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С. Появление желтоватой окраски растворенного содержимого флакона не свидетельствует об изменении характеристик препарата.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 02/11/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru