ЭРОЛИН^® (EROLIN)

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, в виде диска с фаской, с гравировкой в виде стилизованной буквы "Е" и цифры "531" на одной стороне и разделительной линией - на другой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал желатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Сироп слегка окрашенный в желтый цвет, прозрачный, гомогенный, с характерным фруктовым запахом и сладким фруктовым вкусом.

Вспомогательные вещества: натрия бензоат, сахароза, пропиленгликоль, глицерол, лимонная кислота безводная, ванилин АВ-710, клубничный аромат 22754-00, вода очищенная.

120 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - коробки картонные.

таб. 10 мг: 5, 7, 10 или 30 шт. - П №013881/01, 29.12.06^ППР

сироп 5 мг/5 мл: фл. 120 мл - П №013881/02, 29.12.06^ППР

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие. Характеризуется отсутствием седативного действия и холиноблокирующей активности. При длительном применении лоратадин не вызывает изменений лабораторных показателей, психического статуса и ЭЭГ.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена C4 из тучных клеток.

Лоратадин не проникает через ГЭБ и обладает слабым сродством к гистаминовым рецепторам головного мозга, является избирательным блокатором периферических гистаминовых Н₁-рецепторов.

При длительном изучении прямого токсического влияния или специфических эффектов, связанных с применением препарата не выявлено.

Начало действия отмечается через 1-3 ч, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч. Продолжительность действия после однократного приема препарата внутрь составляет 24-48 ч.

Всасывание

После приема внутрь лоратадин быстро всасывается из ЖКТ.

При приеме препарата после еды AUC и время достижения С_max для лоратадина и его активного метаболита увеличиваются.

При приеме препарата 1 раз/сут C_ss достигается на 5 день.

При введении в диапазоне доз от 10 до 40 мг/сут фармакокинетические параметры лоратадина и его активного метаболита независимы от дозы.

Распределение

Связывание лоратадина с белками плазмы крови составляет 97%, а его активного метаболита - 73-77%. Лоратадин более интенсивно связывается с гистаминовыми Н₁-рецепторами периферической локализации, чем с рецепторами ЦНС.

Лоратадин и его активный метаболит проникают через плацентарный барьер.

Метаболизм

Лоратадин практически полностью метаболизируется в печени под влиянием изофермента CYP3A4. В присутствии ингибиторов этой ферментной системы лоратадин может метаболизироваться изоферментом CYP2D6. В результате интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень образуется более активный, чем исходное соединение, метаболит – дескарбоэтоксилоратадин, который инактивируется в последующем с помощью конъюгации.

Выведение

T_1/2 лоратадина составляет 12-15 ч. Через 24 ч после приема препарата 27% от введенной дозы выделяется с мочой в конъюгированной форме. При назначении препарата в течение 10 дней 40% и 42% всего введенного количества выводится с мочой и калом соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Более продолжительный T_1/2 отмечен у пожилых пациентов, а также у больных с хроническими заболеваниями печени.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью фармакокинетика практически не меняется.

Для взрослых

— сезонный и круглогодичный аллергический ринит;

— аллергический конъюнктивит;

— идиопатическая хроническая крапивница;

— зудящие дерматозы;

— псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина;

— аллергические реакции на укусы насекомых.

Для детей старше 2 лет

— cезонный аллергический ринит и конъюнктивит;

— аллергические кожные реакции (в т.ч. идиопатическая крапивница).

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут.

При нарушении функции печени или почек (КК менее 30 мл/мин) дозу обычно снижают до 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут либо препарат назначают по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут через день.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет Эролин назначают в зависимости от массы тела: при массе тела менее 30 кг - 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут, при массе тела более 30 кг – 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут.

Продолжительность лечения зависит от клинической картины заболевания.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, утомляемость, сонливость, повышенная усталость.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, повышенный аппетит, неприятные ощущения в области желудка; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

У детей возможно также нервозность, беспокойство, астматическое дыхание, гиперкинезии, боли в животе, дисфония, общее недомогание.

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский возраст до 2 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение Эролина при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоратадин проникает через плацентарный барьер, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При нарушении функции печени дозу обычно снижают

При нарушении функции почек (КК менее 30 мл/мин) дозу обычно снижают

С осторожностью следует назначать Эролин пациентам старше 60 лет в дозах, рекомендуемых для взрослых с нормальной функцией почек, т.к. в данном случае больше вероятность развития побочных эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

В случае развития сонливости, особенно при первом приеме Эролина, пациенты должны воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности до исчезновения этого побочного эффекта. В дальнейшем при применении Эролина (как и других антигистаминных препаратов) пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами.

Симптомы: после приема 40-180 мг лоратадина наблюдается сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Необходимо как можно быстрее опорожнить желудок. Больным, находящимся в сознании, следует назначить рвотные средства. Применение препаратов ипекакуаны показано даже в том случае, если возникает спонтанная рвота. После опорожнения желудка следует назначить активированный уголь и большое количество жидкости. Если попытки вызвать рвоту безуспешны или есть противопоказания, следует промывать желудок через зонд. После этого следует начинать поддерживающую и симптоматическую терапию.

При совместном применении Эролина с эритромицином, циметидином или кетоконазолом возможно повышение концентрации лоратадина и его метаболитов в плазме крови. Концентрация циметидина и кетоконазола в плазме крови при этом остается неизменной, тогда как содержание эритромицина уменьшается на 15%.

Отсутствует достаточное количество наблюдений о безопасности применения Эролина с ингибиторами микросомальных ферментов печени (флуконазол, флуоксетин).

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут снижать эффективность Эролина.

Лоратадин не усиливает действие этанола на ЦНС.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С, в форме сиропа - от 2° до 25°С.

Срок годности таблеток - 4 года. Срок годности сиропа - 2 года.

После вскрытия флакона сироп годен к употреблению в течение 6 мес.