ЭНФЕКСИЯ (ENFEXIA)

CEFUROXIMUM J01D C02

Bilim Pharmaceuticals

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 250 мг

табл. п/о 500 мг

Цефуроксим             500 мг

Прочие ингредиенты: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия бензоат, титана диоксид (Е171).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: цефуроксима аксетил является пролекарством цефуроксима — бактерицидного антибиотика, активного против широкого спектра распространенных патогенных микроорганизмов, включая грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, резистентные к большинству β‑лактамаз. Препарат применяют перорально. Основной компонент цефуроксима аксетила — цефуроксим — проявляет бактерицидную активность в условиях in vivo. Цефуроксим является антибактериальным соединением, эффективным против распространенных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β‑лактамазу, поскольку обладает устойчивостью к β‑лактамазам бактерий. Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено его связыванием с основными целевыми белками, что приводит к угнетению синтеза клеточной стенки.

Цефуроксим обладает активностью против большинства нижеуказанных микроорганизмов:

Аэробные грамотрицательные: микроорганизмы: Haemophilus influenzae (включая резистентные к ампициллину штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β‑лактамазу), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia.

Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.

К цефуроксиму резистентны такие микроорганизмы: Clostridium difficile, штаммы Pseudomonas, штаммы Campylobacter, Acinetobacter colcoaceticus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus epidermidis, штаммы Legionella. Некоторые штаммы следующих микроорганизмов резистентны к цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, штаммы Enterobacter, штаммы Citrobacter, штаммы Serratia, Bacteroides fragilis.

После перорального применения цефуроксима аксетил медленно всасывается в ЖКТ и подвергается гидролизу в слизистой оболочке кишечника и в крови, превращаясь в цефуроксим. Абсорбция препарата ускоряется, если принимать его после еды. Биодоступность препарата составляет 37% при применении натощак и 52% — при применении после еды.

В отличие от в/в введения препарата, когда пиковая концентрация в плазме достигается очень быстро, при пероральном применении после еды препарат достигает пиковых концентрации через 2–3 ч. Для доз 125; 250; 500 мг и 1 г максимальные концентрации в плазме крови составляли соответственно 2–3; 4–6; 5–8 и 9–14 мг/л. Поскольку абсорбция цефуроксима в форме суспензии более медленная, в этом случае достигаются более низкие концентрации препарата в плазме крови, а его системная биодоступность снижается (до 4–17%). Период полувыведения цефуроксима из плазмы крови составляет 1–1,5 ч. Коэффициент связывания цефуроксима с белками плазмы крови колеблется от 50 до 33%, в зависимости от методики измерения. Препарат проникает через ГЭБ и достигает терапевтической концентрации в ЦНС.

Цефуроксим не подвергается метаболизму в организме, выводится путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции. В случае сопутствующего применения с пробенецидом показатель AUS возрастает приблизительно на 50%. Цефуроксим подвергается диализу. 

ПОКАЗАНИЯ: препарат Энфексия показан для лечения следующих системных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей: фарингит и тонзиллит, вызванные Streptococcus pyogenes; средний отит, вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzaе (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Branhamella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу) или Streptococci; синусит, вызванный Streptococcus pneumoniae или Haemophilus influenzae (лишь штаммы, не продуцирующие β-лактамазу).

Инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита или вторичные бактериальные инфекции, присоединившиеся к острому бронхиту, вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (штаммы, не продуцирующие β‑лактамазу), Haemophilus parainfluenzae (штаммы, не продуцирующие β-лактамазу).

Инфекции мочевых путей: неосложненные инфекции мочевых путей, вызванные Escherichia coli или Klebsiella pneumoniae.

Инфекции кожи и мягких тканей: неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие β‑лактамазу) или Streptococcus pyogenes.

Гонорея: неосложненная уретральная или эндоцервикальная гонорея, вызванная положительными или отрицательными к пенициллиназе штаммами, Neisseria gonorrhoeae и неосложненная ректальная гонорея, вызванная отрицательными к пенициллиназе штаммами Neisseria gonorrhoeae.

У взрослых и детей в возрасте старше 12 лет Энфексия показан для лечения при ранних стадий болезни Лайма, вызванной Borrelia burgdorferi, а также для предупреждения развития поздних стадий болезни Лайма. 

ПРИМЕНЕНИЕ: обычно продолжительность курса лечения составляет 7 дней (5–10 дней). Для оптимальной абсорбции цефуроксима аксетил следует принимать после еды.

Взрослые:

Общие инфекции: 250 мг 2 раза в сутки.

Инфекции мочевых путей: 125 или 250 мг 2 раза в сутки.

Инфекции нижних дыхательных путей (легкой и средней степени тяжести) например, бронхит: 250 мг 2 раза в сутки.

Тяжелые инфекции нижних дыхательных путей (при подозрении на пневмонию): 500 мг 2 раза в сутки.

Пиелонефрит: 250 мг 2 раза в сутки.

Неосложненная гонорея: одноразовая доза 1 г.

Болезнь Лайма (лечение): 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.

Дети:

Тяжелые инфекции верхних и нижних дыхательных путей: 250 мг 2 раза в сутки.

При инфекции, вызванной β-гемолитическими стрептококками группы А, у детей для предотвращения острой ревматической атаки или острого гломерулонефрита терапия должна длиться не менее 10 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: препарат противопоказан пациентам с аллергической реакцией к антибиотикам цефалоспориновой группы в анамнезе.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: побочные эффекты цефуроксима аксетила обычно имеют легкий и обратимый характер. Как и в случае с другими цефалоспоринами, изредка возникают кожная эритема, крапивница, лихорадка, зуд; редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сывороточная болезнь и в единичных случаях — реакции гиперчувствительности, в частности анафилаксия. Цефуроксима аксетил может служить причиной реакций со стороны ЖКТ: диареи, тошноты и рвоты. Как и при применении других антибиотиков широкого спектра действия, сообщалось о редких случаях развития псевдомембранозного колита. Есть сообщения о головной боли у пациентов, получающих препарат Энфексия.

Во время терапии цефуроксима аксетилом отмечали эозинофилию и временное повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ и холестерина низкой плотности). Редко сообщалось о случаях тромбоцитопении и лейкопении. Как и в случае с другими цефалоспоринами, очень редко сообщалось о развитии желтухи.

В результате применения антибиотиков цефалоспоринового ряда возможна положительная реакция Кумбса (то есть возможно влияние на перекрестную совместимость крови). Очень редко отмечали случаи гемолитической анемии. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед началом терапии препаратом Энфексия необходимо выяснить у пациента о наличии в прошлом случаев реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам и другим антибактериальным препаратам. Отмечают перекрестную гиперчувствительность среди β-лактамных антибиотиков, возникающую у приблизительно 10% пациентов с аллергией на пенициллины в анамнезе. У этих пациентов следует применять препарат с особой осторожностью. При возникновении клинически значимой реакции на препарат его применение следует немедленно прекратить и начать соответствующую терапию. Серьезные реакции гиперчувствительности могут требовать лечения эпинефрином и других мероприятий неотложной помощи, включая применение кислорода, в/в введения жидкостей, антигистаминных препаратов, ГКС, прессорных аминов и проведение дыхательной терапии.

Существуют сообщения о случаях развития псевдомембранозного колита после применения антибактериальных средств, включая цефуроксим; степень тяжести псевдомембранозного колита в этих случаях от легкого до угрожающего жизни.

Лечение антибиотиками влияет на нормальную флору кишечника и может явиться причиной чрезмерного роста клостридий. Результаты исследования свидетельствуют о том, что одной из основных причин развития колита, связанного с антибиотиками, являются токсины, продуцируемые Clostridium difficile. После установления диагноза псевдомембранозного колита следует проводить соответствующие терапевтические мероприятия. При развитии псевдомембранозного колита легкой степени достаточно лишь прекращения приема препарата. В случаях развития процесса средней и тяжелой степени следует рассматривать целесообразность назначения жидкостей и электролитов, белковых растворов и лечения антибактериальными препаратами, эффективными против Clostridium difficile.

Как и в случае с другими антибиотиками широкого спектра действия, длительное применение цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту резистентных микроорганизмов (штаммов Candida, энтерококков и Clostridium difficile). Если в период терапии возникает суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры.

Существуют сообщения о возникновении реакции Яриша — Герксгеймера после терапии цефуроксима аксетилом. Это является результатом бактерицидного действия цефуроксима аксетила на спирохету Borrelia burgdorgeri, являющуюся возбудителем болезни Лайма. Эта реакция часто возникает в период антибиотикотерапии у пациентов с болезнью Лайма и не нуждается в дополнительном вмешательстве.

Цефалоспорины следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим сочетанно высокоактивные диуретики, поскольку эти препараты отрицательно влияют на функцию почек.

Как и другие антибиотики широкого спектра действия, цефуроксима аксетил следует с осторожностью назначать пациентам со случаями колита в анамнезе. Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила не установлены у больных с нарушением абсорбции в ЖКТ.

Цефалоспорины могут обусловливать снижение протромбиновой активности крови. В группу риска входят пациенты с печеночной или почечной недостаточностью, с недостаточным питанием, а также пациенты, принимающие длительный курс противомикробной терапии или получавшие ранее терапию антикоагулянтами. У пациентов, которые входят в группу повышенного риска, следует контролировать протромбиновое время; этим пациентам показан прием экзогенного витамина К.

Применение в период беременности и кормления грудью: экспериментальные исследования применения препарата не выявили ухудшения репродуктивной функции и опасности для плода, однако цефуроксима аксетил, как и другие лекарственные средства, следует с осторожностью применять в I триместр беременности.

Поскольку цефуроксима аксетил проникает в грудное молоко, его с осторожностью назначают кормящим грудью.

Влияние на способность управлять автомобильным транспортом и работать с потенциально опасными механизмами: влияния не оказывает.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: препараты, снижающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима аксетила, а также имеют тенденцию отрицательно влиять на абсорбцию препарата после приема пищи.

Влияние на лабораторные анализы и лекарственные средства: при проведении феррицианидного теста могут быть получены ложноотрицательные результаты; определение уровня глюкозы в сыворотке крови у пациентов, принимающих цефуроксима аксетил, рекомендуется определять методами на основе гексокиназы или глюкозоксидазы.

Наличие цефуроксима не влияет на результаты количественного определения креатинина сыворотки или мочи при применении метода на основе щелочного пикрата.

В условиях in vitro аминогликозиды выступали антагонистами по отношению к β-лактамным антибиотикам. Поэтому при сочетанном применении эти препараты следует вводить разными путями.

Пробенецид может увеличивать период полувыведения цефуроксима аксетила вследствие замедления его почечного выведения, поэтому при сочетанном применении этих лекарственных средств следует придерживаться осторожности.   

ПЕРЕДОЗИРОВКА: передозировка цефалоспоринов может вызвать раздражение мозга с развитием судорог. Уровень цефуроксима в сыворотке крови можно снижать проведением гемодиализа и перитонеального диализа.

Дата добавления: 05/10/2006
Дата изменения: 08/12/2006

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru