ЭЛЬДЕПРИЛ (ELDEPRYL)

SELEGILINUM     N04B D01

Orion

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 5 мг, № 100        120,82 грн.

Селегилина гидрохлорид               5 мг

Прочие ингредиенты: маннитол, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат.

№ UA/5566/01/01 от 15.12.2006 до 15.12.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: cелегилин является селективным ингибитором MAO-B, который также ингибирует обратный захват допамина пресинаптическими допаминовыми рецепторами, за счет чего потенцирует допаминергические эффекты в головном мозгу. Cелегилин потенцирует и продлевает эффект леводопы, что делает возможным снижение дозы последней. В комбинации с препаратами леводопы селегилин увеличивает продолжительность периода включения, уменьшает — выключения и выраженность феномена “истощения” эффекта дозы (wearing off (WO) — осложнение длительной терапии леводопой, когда терапевтические эффекты каждой дозы леводопы заканчиваются раньше, чем обычно, и пациенты испытывают возвращение симптомов болезни Паркинсона). Селегилин не потенцирует гипертензивный эффект таких веществ, как тирамин («сырный» эффект).

Селегилин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается через 30 мин после приема внутрь. Биодоступность низкая; в среднем 10% неизмененного селегилина достигают большого круга кровообращения (однако существует значительное различие между разными пациентами). Селегилин является липофильным соединением со слегка щелочной реакцией, легко проникающим в ткани, включая головной мозг. Быстро распределяется в организме, объем распределения составляет приблизительно 500 л после в/в введения в дозе 10 мг. При применении в терапевтических дозах 75–85% селегилина связываются с белками плазмы крови. Селегилин быстро метаболизируется (главным образом в печени) до десметилселегилина, 1-метамфетамина и 1-амфетамина. Эти три метаболита выявляют в плазме крови и моче после однократного и многократного приема селегилина. Средний период полувыведения составляет 1,6 ч. Общий клиренс селегилина в организме — около 500 л/ч. Метаболиты селегелина в основном выводятся с мочой, приблизительно 15% — с калом. Из-за необратимого ингибирования MAO-B продолжительность терапевтического эффекта не зависит от времени выведения селегилина, поэтому достаточным является прием препарата 1 раз в сутки.

ПОКАЗАНИЯ: болезнь Паркинсона или симптоматический паркинсонизм — в качестве монотерапии на ранней стадии заболевания или в комбинации с препаратами леводопы.

ПРИМЕНЕНИЕ: селегилин применяют в качестве монотерапии на ранней стадии заболевания либо вспомогательной терапии при лечении препаратами леводопы. В обоих случаях начальная доза составляет 5 мг, которые принимают утром. Дозу Эльдеприла можно повысить до 10 мг/сут (можно принимать 1 раз утром либо разделить на 2 приема). Если при применении Эльдеприла в качестве вспомогательной терапии при лечении препаратами леводопы возникают побочные реакции, обусловленные леводопой, дозу последней следует снизить.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к селегилину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при использовании в качестве монотерапии селегилин хорошо переносится. Поскольку селегилин потенцирует клиническую эффективность леводопы, побочные эффекты последней могут усиливаться. Когда лечение леводопой, максимально переносимое пациентами, комбинируют с селегилином, у больного могут возникать непроизвольные движения, тошнота, возбужденность, спутанность сознания, галлюцинации, головная боль, постуральная гипертензия, аритмия сердца и головокружение. Также сообщали о затрудненном мочеиспускании и кожной сыпи. Следовательно, с началом лечения селегилином дозу леводопы можно снизить в среднем на 30%.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует соблюдать особую осторожность при применении селегилина у пациентов с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, лабильной АГ, сердечной аритмией, тяжелой стенокардией, тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, психозом. При применении в высоких дозах (превышающих 10 мг/сут) селективность селегилина относительно MAO-B начинает снижаться, что приводит к повышенному ингибированию MAO-A. Таким образом, прием селегилина в высоких дозах связан с теоретическим риском повышения АД у пациентов, диета которых во время терапии с высоким содержанием тирамином. Есть сообщения о временном повышении активности трансаминаз печени во время лечения селегилином.

Поскольку существующих данных относительно безопасности применения селегилина в период беременности и кормления грудью недостаточно, селегилин не рекомендуется применять у беременных и кормящих грудью. 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: в период лечения селегилином следует учитывать возможность гипертензивной реакции в результате взаимодействия с непрямыми симпатомиметическими препаратами. Не сообщалось о том, что пища, содержащая тирамин, вызывает гипертензивные реакции во время лечения селегилином при дозах, которые применяют для лечения болезни Паркинсона. Применение в сочетании с неселективными ингибиторами МАО может вызвать развитие тяжелой АГ. О проблемах переносимости при применении селегилина в сочетании с моклобемидом не сообщалось. Однако одновременное применение этих препаратов потенцирует гипертензивный эффект тираминоподобных веществ (например пищевых продуктов, содержащих тирамин, таких как ферментированная пища и напитки, зрелый сыр, копченая колбаса, вяленая говядина, дичь, печень, бульон, соленая рыба, бобы и горох, кислая капуста и продукты, содержащие дрожжи). Поскольку информация относительно применения селегилина в сочетании с моклобемидом ограниченна, одновременно применять эти лекарственные средства не рекомендуется.

Следует избегать применения селегилина в сочетании с петидином. Трамадол также может взаимодействовать с селегилином.

Следует соблюдать осторожность при применении допамина в сочетании с селегилином.

Есть сообщения о побочных реакциях у пациентов, одновременно получавших селегилин и флуоксетин. Например отмечали атаксию, тремор, гипертермию, гипер- и гипотензию, судороги, тахикардию, потливость, покраснение кожи, головокружение и психические изменения (возбужденность, спутанность сознания и галлюцинации), прогрессирующие вплоть до делирия и комы. Сообщалось о возникновении подобных реакций у пациентов, получавших селегилин одновременно с сертралином, пароксетином, венлафаксином или флувоксамином. Поскольку механизмы этих взаимодействий не до конца понятны, рекомендуется избегать комбинации селегилина с вышеуказанными лекарственными средствами.

Поскольку у флуоксетина и его активных метаболитов продолжительный период полувыведения, между отменой флуоксетина и началом терапии селегилином должно пройти не менее 5 нед. У селегилина и его метаболитов короткий период полувыведения, поэтому между отменой селегилина и началом приема флуоксетина достаточно 2-х недельного интервала.

Одновременное применение селегилина и циталопрама не вызывало клинических, фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействий. Однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении селегилина с каким-либо из селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Сообщалось о тяжелых симптомах со стороны ЦНС у пациентов, получавших комбинацию трициклических антидепрессантов и селегилина, а также об отдельном случае смерти больного, испытывавшем гипертермию, тремор и возбужденность. К другим побочным реакциям, которые возникали у пациентов, получавших комбинацию селегилина и трициклических антидепрессантов, относят гипер- и гипотензию, головокружение, потливость, тремор и судороги, изменения поведения и психического состояния. Поскольку механизмы этих реакций не до конца понятны, назначать эти препараты пациентам, получающим селегилин, следует с осторожностью.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении селегилина с комбинированными пероральными противозачаточными средствами (гестаген/этинилэстрадиол или левоноргестрел/этинилэстрадиол), поскольку может повыситься биодоступность селегилина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: случаи передозировки не описаны. Опыт, полученный в ходе разработки селегилина, показывает, что применение в дозе 600 мг/сут вызывал тяжелую гипотензию и психомоторное возбуждение. Теоретически симптомы передозировки могут быть сходными с теми, которые отмечали при применении неселективных ингибиторов MAO (например сонливость, головокружение, раздраженность, гиперактивность, возбуждение, сильная головная боль, галлюцинации, гипертензия, гипотензия, боль в груди, ускоренный и неровный пульс, коллапс, дыхательная недостаточность, потливость, жар). Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при комнатной температуре 15–25 °C.

Дата добавления: 01/11/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru