EBASTINE (ЭБАСТИН)

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов из группы производных пиперидина. Оказывает противоаллергическое действие. Характеризуется продолжительным действием (до 48 ч), что обусловлено образованием активных метаболитов. В отличие от многих блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов эбастин практически не обладает м-холиноблокирующией активностью, а также плохо проникает в ЦНС и не оказывает выраженного седативного действия.

Абсорбция составляет 90-95%. Метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1.5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). C_max после однократного приема 10 мг достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. C_ss достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и каребастина - 95%. T_1/2 каребастина - 15-19 ч, выводится почками - 60-70% в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T_1/2 возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч.

Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, крапивница.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 10 мг, частота приема - 1 раз/сут.

Возможно: головная боль, сухость во рту, сонливость.

Редко: абдоминальные боли, диспепсия, тошнота, астенический синдром, сонливость, бессонница, ринит, синусит.

Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к производным пиперидина.

Эбастин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек (в этих случаях значительно увеличивается T_1/2 эбастина).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автомобиля и к управлению механизмами.

Эбастин не рекомендуется применять одновременно с эритромицином и кетоконазолом (увеличение риска развития удлинения интервала QT).

Эбастин совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.