ДУОТРОЛ (DUOTROL)
 |
USV Limited A10B D02
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл., № 10
табл., № 30 12,19 грн.
табл., № 100
Глибенкламид 5 мг
Метформина гидрохлорид 500 мг
№ UA/5861/01/01 от 06.02.2007 до 06.02.2012
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: комбинированный пероральный гипогликемизирующий препарат. Глибенкламид снижает концентрацию глюкозы в сыворотке крови у пациентов, больных сахарным диабетом II типа за счет стимулирования продукции эндогенного инсулина β‑клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину за счет повышения активности тирозинкиназы инсулиновых рецепторов и, вероятно, усиливает действие инсулина на пострецепторном уровне. Обладает гиполипидемическими и ангиопротекторными свойствами, снижает тромбогенную активность крови. В некоторых случаях эффективен при резистентности к другим производным сульфонилмочевины.
Метформин снижает инсулинорезистентность тканей за счет повышения периферической утилизации глюкозы и увеличения расхода глюкозы клетками. Снижает печеночный глюконеогенез, абсорбцию и утилизацию глюкозы слизистой оболочкой кишечника. Лечение метформином вызывает уменьшение массы тела и препятствует ее увеличению. Нормализует липидный обмен, снижает уровень общего ХС и ЛПНП. Метформин усиливает процессы фибринолиза, вследствие чего снижается риск тромбообразования. При сахарном диабете II типа применение препарата снижает смертность от сердечно-сосудистых осложнений, предупреждает развитие инфаркта миокарда и других сосудистых осложнений.
Препарат эффективен при инсулинзависимом типе сахарного диабета в качестве вторичной комбинированной терапии при неэффективности монотерапии в высоких дозах, у людей с сохраненной секрецией инсулина при вторичной резистентности к производным сульфонилмочевины или к метформину.
Препарат представляет собой рациональную комбинацию двух активных веществ с оптимальным соединением их свойств, что позволяет достичь нужного гипогликемического эффекта при сниженной дозе каждого компонента отдельно и снизить риск развития побочных эффектов (по сравнению с монотерапией). Становится возможным применение препарата у пациентов с относительными противопоказаниями к пероральной сахароснижающей терапии в высоких дозах. Действующее вещество в Дуотроле находится в микронизированном виде. Размер частиц глибенкламида не превышает 40 микрон, размер частиц метформина — 100 микрон, что улучшает их всасывание и уменьшает раздражающее влияние на слизистую ЖКТ.
Микронизированные формы глибенкламида и метформина характеризуются более высокой биодоступностью в отличие от обычных. Микронизированная форма глибенкламида обеспечивает полное высвобождение действующего вещества в течение 5 мин после растворения и быстрое всасывание, поэтому препарат можно принимать непосредственно перед приемом пищи, а плавное повышение концентрации препарата до максимальной на пике постпрандиальной гипергликемии позволяет избежать гипогликемических состояний между приемами пищи. Максимальная концентрация микронизированного глибенкламида определяется в крови через 1,7–2,5 ч. Глибенкламид активно связывается с белками плазмы крови (на 95%); метаболизируется полностью, вероятно, в печени. Период полувыведения микронизированной формы глибенкламида составляет 10 ч, а длительность сахароснижающего действия — 24 ч, так же как и немикронизованной формы. Выводится в основном с мочой (95%).
Метформин абсорбируется преимущественно в тонком кишечнике. Биодоступность — 50–60%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 2 ч с момента перорального приема дозы от 500 мг до 1000 мг. В значительном количестве метформин накапливается в стенках пищеварительного тракта, а концентрация препарата в почках, печени, слюнных железах может вдвое превышать концентрацию в плазме крови. Метформин не связывается с белками плазмы крови. В крови период полураспада составляет около 17,6 ч; предполагается, что эритроциты могут быть одним из мест распределения. Период полувыведения — около 9–12 ч. Быстрая элиминация обеспечивает выведение 90% препарата на протяжении 16–18 ч. Изучение отдельных доз свидетельствует, что метформин не метаболизируется в печени (в организме человека метаболиты не найдены), выводится с мочой в неизмененном виде и не кумулирует. Почечное очищение в 3,5 раза превышает клиренс креатинина, что указывает на канальцевый путь выведения метформина.
Высокая биодоступность микронизированных форм метформина и глибенкламида позволяет уменьшить суточную необходимость в них на 30–40%.
ПОКАЗАНИЯ: инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II).
Как дополнение к диете и лечебной физкультуре при лечении сахарного диабета II типа у пациентов с неэффективной монотерапией глибенкламидом и метформином, диетой и физкультурой.
ПРИМЕНЕНИЕ: режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от уровня гликемии. Рекомендуемая начальная доза — 1 таблетка утром натощак. Действующие вещества препарата равномерно распределены в таблетке, поэтому ее можно делить в зависимости от необходимой дозы. При необходимости доза может быть повышена (при постоянном контроле уровня глюкозы) и назначаться с учетом приемов пищи. Максимальная суточная доза — 4 таблетки.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: инсулинзависимый диабет (I типа), гипогликемия, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома, лактоацидоз в анамнезе, период беременности и кормления грудью, возраст до 16 лет, пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, повышение уровня лактата в крови.
Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, рвота; в отдельных случаях — холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: уменьшение количества тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов; в некоторых случаях — гемолитическая или мегалобластная анемия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, редко — парезы, нарушение чувствительности.
Аллергические реакции: крапивница, повышение температуры, боль в суставах, протеинурия.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: больной должен быть предупрежден о важности соблюдения диеты во время применения препарата и проведения самоконтроля уровня глюкозы в крови для предупреждения развития гипогликемии.
При травмах, тяжелых инфекциях, оперативных вмешательствах необходимо перевести больного на лечение инсулином.
Гипогликемические состояния отрицательно влияют на способность управлять автотранспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении дикумарола и его производных, β‑адреноблокаторов, циметидина, окситетрациклина, аллопуринола, ингибиторов МАО, сульфаниламидов, фенилбутазона и его производных, хлорамфеникола, пробенецида, салицилатов, миконазола (при пероральном применении), сульфинпиразона, этанола необходимо регулярно контролировать уровень гликемии.
Действие Дуотрола может ослабляться при одновременном применении с адреналином, ГКС, пероральными контрацептивами, гормонами щитовидной железы, тиазидными диуретиками и барбитуратами.
При применении препарата с антикоагулянтами возможно усиление действия последних.
Одновременное применение с цемитидином может повысить риск развития лактоацидоза.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется преимущественно гипогликемией, которая может быть выраженной, а в некоторых случаях приводить к летальному исходу. Выраженная гипогликемия сопровождается комой и неврологическими осложнениями. Передозировка метформина может вызывать развитие лактатного ацидоза. Метформин выводится из организма при гемодиализе.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре 10–25 °С.
Дата добавления: 29/08/2006
Дата изменения: 10/10/2007
Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru