ДОПЕГИТ^® (DOPEGYT)

METHYLDOPUM             C02A B01

Egis

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 250 мг, № 50      32,04 грн.

Метилдопа                250 мг

Прочие ингредиенты: этилцеллюлоза, магния стеарат, крахмал, кислота стеариновая, тальк.

№ UA/0151/01/01 от 19.03.2007 до 11.12.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: препарат, действующий на центральные механизмы регуляции АД. Проникает через гематоэнцефалический барьер; метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, стимулирующего в ЦНС постсинаптические α‑адренорецепторы нейронов ствола мозга, что приводит к угнетению сосудодвигательного центра. Гипотензивный эффект при длительном приеме препарата связан в основном со снижением ОПСС, минутный объем крови при этом не меняется. Повышает скорость клубочковой фильтрации и почечное кровообращение, снижает уровень ренина в плазме крови. Вызывает также умеренное уменьшение сердечного выброса и ЧСС. Действие препарата проявляется через 2 ч после применения и длится 24–48 ч.

После приема внутрь в ЖКТ абсорбируется около 50% препарата. Связывание с белками — до 20%. До 10% принятой дозы метаболизируется с образованием альфа-метилдофы и альфа-метилнорадреналина. Выделяется в основном почками. Около 70% абсорбированного препарата выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов.

При длительном приеме препарат может кумулировать в организме. Период полувыведения не более 8 ч; при почечной недостаточности — увеличивается. После приема внутрь полная элиминация препарата происходит через 36 ч. Удаляется при гемодиализе, перитонеальном диализе. 

ПОКАЗАНИЯ: легкая и умеренная АГ, АГ у беременных.

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально. Как правило, начальная доза метилдопы для взрослых — 250 мг (1 таблетка) 2–3 раза в сутки в течение первых 2 дней.

Затем суточную дозу повышают на 250 мг (1 таблетка) последовательно каждые 2 дня до достижения адекватного уровня снижения АД. При необходимости повышают дозу до 1–1,5 г/сут. Максимальная суточная доза для взрослых — 3 г (12 таблеток).

Детям при необходимости назначают Допегит, начиная с дозы 10 мг/кг массы тела (в 2–4 приема), в дальнейшем дозу подбирают индивидуально, в зависимости от полученного эффекта. Максимальная суточная доза для детей — 65 мг/кг массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: таблетки Допегит не следует применять в случае:

– аллергии на любой компонент, входящий в состав препарата;

– активной формы гепатита и/или печеночной недостаточности, цирроза печени;

– аутоиммунной гемолитической анемии;

– феохромоцитомы;

– гиперпролактинемии;

– порфирии;

– депрессии.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, редко — синдром паркинсонизма, галлюцинации.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, панкреатит, нарушение функции печени, желтуха, колит.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения и тромбоцитопения, аутоимунная гемолитическая анемия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: экзантема.

Редко — лихорадка, миалгия, артралгии, волчаночный синдром.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с особой осторожностью следует применять препарат у больных с нарушением мозгового кровообращения; депрессией в анамнезе; болезнью Паркинсона (возможно обострение).

При заболевании почек перед применением Допегита следует провести обследование с целью определения наличия почечной недостаточности.

В течение первых 1–3 мес лечения рекомендуется периодически проводить контроль гемограммы, уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

После первых 6–10 нед лечения необходимо исключить возможность аутоиммунной гемолитической анемии (проведение теста Кумбса), который при длительном лечении необходимо повторять через каждые 6 мес–1 год.

При лечении метилдопой возможно появление положительного катехоламинового теста, свидетельствующего о возможности развития феохромоцитомы.

Введение Допегита в дозе ≥750 мг/сут также может привести к появлению положительного порфобилиногенового теста. В связи с влиянием препарата на водный баланс возможно появление периферических отеков, что иногда требует назначения диуретиков. Поскольку отеки — наиболее частый побочный эффект при применении препарата Допегит, в период лечения необходимо обеспечить контроль массы тела больных, питьевой и диетический режим.

При общей анестезии может усиливаться наркотический эффект.

В период беременности у женщин, принимающих Допегит, прекращать его прием не обязательно. Применение Допегита в этом случае должно быть тщательно взвешено с учетом соотношения пользы для матери с потенциальным риском для ребенка.

Метилдопа проникает в грудное молоко, поэтому при назначении Допегита пациентке необходимо прекратить кормление грудью.

В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания, в том числе управления транспортными средствами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: следует соблюдать осторожность при приеме Допегита в комбинации с любым из нижеуказанных препаратов:

– леводопа, левадопа/кардидопа — возможно усиление антигипертензивного действия;

– препараты, принадлежащие к группе ингибиторов МАО (например фенельзин, транципромин) — возможно усиление гипотензии или гипертензии с психомоторным возбуждением;

– препараты для лечения пациентов с депрессией (например трициклические антидепрессанты) — снижение антигипертензивного эффекта, появление тахикардии, возбуждения, головной боли;

– диуретики, апрессин, антагонисты кальция, ингибиторы АПФ, блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы α-адренорецепторов или другие антигипертензивные препараты, а также анестетики усиливают эффект Допегита;

– дигоксин — возможно появление брадикардии, асистолии;

– препараты железа ослабляют эффект Допегита;

– индометацин и другие НПВП снижают антигипертензивное действие Допегита;

– литий — возможно усиление токсичности лития;

– алкоголь и препараты, вызывающие угнетение ЦНС, повышают депрессивный эффект;

– антикоагулянты производные кумарина, индадиона повышают антикоагулянтный эффект;

– анорексигенные препараты ослабляют эффект Допегита;

– симпатомиметики допамин, мезатон усиливают эффект Допегита.

Комбинация Допегита с транквилизаторами обусловливает усиление антигипертензивного эффекта.При алкилизации мочи повышается концентрация Допегита в крови, при ацидолизации — эффект снижается.

Применение Допегита сочетанно с любым из указанных препаратов может изменить их действие на организм или быть опасными для организма. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тремор, брадикардия, атония желудка, рвота, психическая заторможенность.

Лечение: промывание желудка (если препарат был принят недавно); если детоксикация проводится со значительным опозданием, более эффективно применение гемодиализа, чем метода форсированного диуреза. По показаниям назначают плазмозамещающие р-ры, адреномиметики (например эпинефрин). В случае передозировки таблеток Допегита следует немедленно обратиться к врачу в ближайшее отделение скорой помощи или в больницу.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–25 °С.

Дата добавления: 10/10/2007
Дата изменения: 20/11/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru