ДОБУТАМИН СОЛВЕЙ (DOBUTAMIN SOLVAY)

DOBUTAMINUM C01C A07

Solvay Pharmaceuticals

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р инф. 250 мг амп. 50 мл, № 1      48,27 грн.

р-р инф. 250 мг амп. 50 мл, № 5      180 грн.

Добутамин                250 мг

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, l-цистеина гидрохлорида моногидрат, лимонной кислоты моногидрат, вода для инъекций, натрия гидроксид.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: добутамин (1,2-бензодиол, 4-[2-[[3-(4-гидроксифенил)-1-метилпропил]амино]этил]-гидрохлорид (±)-(±)–1,2-бензодиол, 4-[2-[[3-(р-гидроксифенил)-1-метилпропил]амино]этил]-пирокатехол) — инотропное средство прямого действия, активность которого обусловлена селективной стимуляцией β₁‑адренорецепторов и α₁-адренорецепторов сердца. Добутамин вызывает дозозависимые изменения гемодинамики: увеличивает сердечный выброс, главным образом вследствие увеличения ударного объема крови, повышает ЧСС (менее выражено, чем катехоламины), снижает давление наполнения левого желудочка, системное сосудистое сопротивление, а при применении в высоких дозах также снижает сопротивление легочных сосудов; повышает AV-проводимость и автоматизм синусного узла; обратимо тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает потребность миокарда в кислороде (увеличение МОК и в результате этого увеличение коронарного кровотока, как правило, компенсирует данный эффект и предопределяет тенденцию к более благоприятному кислородному балансу по сравнению с другими положительными инотропными средствами); не влияет на дофаминергические рецепторы и в отличие от дофамина — на высвобождение эндогенного эпинефрина; не оказывает прямого допаминергического влияния на перфузию почек; может вызвать появление аритмий.

При сердечной недостаточности с сопутствующей острой или хронической ишемией миокарда добутамин рекомендуется назначать в дозах, которые не вызывают существенного повышения ЧСС и АД, поскольку в противном случае нельзя исключить прогрессирования ишемии.

Толерантность к препарату может возникать после непрерывного введения на протяжении 72 ч, возможно, вследствие снижения активности аденилатциклазной системы.

Действие препарата начинается через 1–2 мин после начала вливания, но постоянный уровень добутамина в плазме крови при непрерывном введении достигается только через 10–12 мин. Повышение уровня добутамина в плазме крови является линейным относительно дозы и скорости введения. Период полувыведения составляет 2–3 мин.

Добутамин метаболизируется преимущественно в тканях и печени с образованием конъюгированных глюкуронидов и фармакологически неактивного 3-О-метилдобутамина и выводится главным образом с мочой. 

ПОКАЗАНИЯ: применяют как кардиотоническое средство при лечении больных с сердечной недостаточностью с низким сердечным выбросом, обусловленной инфарктом миокарда, кардиомиопатиями, инфекционно-аллергическим шоком, кардиогенным шоком и операциями на сердце. 

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу добутамина устанавливают индивидуально. Скорость и продолжительность введения препарата зависят от реакции больного на лечение и появления побочных эффектов. В случаях непрерывного введения в течение более 72 ч может развиться толерантность к препарату и в связи с этим появиться необходимость в повышении дозы.

Перед прекращением введения препарата дозу рекомендуется снижать постепенно.

Для большинства взрослых достаточно введение со скоростью 2,5–10 мкг/кг/1 мин.

В отдельных случаях доза добутамина может достигать 40 мкг/кг/мин.

Добутамин можно применять у детей любого возраста. Начинать введение рекомендуется со скоростью 2,5–5 мкг/кг/ мин, постепенно повышая ее до максимальной (20 мкг/кг/ мин) в зависимости от эффекта.

Следует соблюдать осторожность при назначении детям препарата в высокой дозе. Большинство побочных эффектов, особенно тахикардию, отмечают при применении добутамина у детей в дозах, превышающих 7,5 мкг/кг/мин.

Добутамин Солвей в 50 мл р‑ра для инфузий (1 ампула) можно использовать неразведенным при применении инфузионных насосов. Если необходимо, препарат перед назначением можно дополнительно развести в 5% р‑ре глюкозы, изотоническом р‑ре или р‑ре Рингера лактатном.

Препарат можно назначать только в виде в/в инфузий. Поскольку добутамин имеет короткий период полувыведения, введение препарата должно быть непрерывным. Чтобы обеспечить точность дозирования, р‑ры добутамина в высокой концентрации следует назначать только через инфузионный насос.

В таблицах приведена скорость введения добутамина для разной концентрации р‑ра.

Дозирование при использовании инфузионных насосов (в 1 ампуле содержится 250 мг добутамина на 50 мл р‑ра)

Дозирование при использовании инфузионных систем (в 1 флаконе содержится 250 мг добутамина на 500 мл р‑ра)

*При использовании р‑ра двойной концентрации скорость введения необходимо снизить в два раза.  

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к добутамину, механически затрудненное наполнение желудочков или препятствие оттоку крови из камер сердца (тампонада сердца, перикардит, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз устья аорты), прием ингибиторов МАО, тяжелые гиповолемические состояния. 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: большинство побочных эффектов дозозависимо, но в случае применения дозы ниже 7,5 мкг/кг/мин они возникают редко. Добутамин может вызвать заметное повышение ЧСС или уровня АД, особенно систолического АД. При введении препарата в терапевтических дозах у большинства больных ЧСС повышается на 5–15 уд./ мин, у 10% больных она может повышаться на 30 уд./ мин и выше. Аналогично этому систолическое АД у большинства больных повышается на 10–20 мм рт. ст. и у 7,5% больных может повышаться на 50 мм рт. ст. и выше. У больных с АГ можно ожидать еще большего повышения АД.

Применение добутамина может вызывать развитие желудочковой аритмии или усилить уже существующую. Дозозависимое увеличение количества желудочковых экстрасистол во время применения добутамина отмечают у 5% больных. Желудочковая тахикардия или фибрилляция желудочков возникает редко.

В связи с тем что добутамин ускоряет AV-проводимость у больных с мерцанием или трепетанием предсердий могут отмечать ускоренное сокращение желудочков. Поэтому больным с фибрилляцией предсердий и ускоренным проведением импульса к желудочкам перед началом введения добутамина следует назначить препараты наперстянки.

Резкое снижение АД отмечается очень редко. АД быстро возвращается к исходному уровню после снижения дозы препарата или прекращения инфузии и дополнительное лечение необходимо лишь в отдельных случаях.

Редко отмечали незначительное сужение сосудов в основном у больных, которые ранее принимали блокаторы β‑адренорецепторов.

Симптомы стенокардии отмечали у 1–3% больных, чаще у лиц пожилого возраста и у пациентов с тяжелой формой ИБС, особенно при отсутствии выраженной сердечной недостаточности.

У 1–3% больных может возникнуть головная боль, тошнота, рвота, боль в груди, тахикардия, одышка, увеличение диуреза, в некоторых случаях с императивными позывами.

Иногда могут возникать кожные высыпания, лихорадка, эозинофилия и бронхоспазм как проявления гиперчувствительности к препарату.

Иногда в месте введения препарата отмечали флебиты. При случайном введении добутамина в околососудистые ткани возможно развитие местного воспаления и редко — некроза кожи.

Добутамин может вызывать снижение уровня калия в сыворотке крови, но значительную гипокалиемию отмечают очень редко.

Добутамин может угнетать агрегацию тромбоцитов как in vivo, так и in vitro. Угнетение агрегации тромбоцитов в подавляющем большинстве случаев носит транзиторный характер и может иметь клинические проявления лишь при продолжительном беспрерывном вливании добутамина на протяжении нескольких дней. В единичных случаях отмечали петехиальные кровоизлияния.

У детей повышение ЧСС и/или АД может быть более выраженным, а снижение давления в легочных капиллярах — менее выраженным, чем у взрослых. Повышение давления в легочных капиллярах также отмечали у детей, в основном в возрасте до 1 года. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед началом лечения добутамином необходимо скорригировать гиповолемию.

Во время введения препарата надо тщательно следить за ЧСС, АД, диурезом, скоростью инфузии и, если возможно, контролировать сердечный выброс, центральное венозное давление и давление в легочных капиллярах.

В случае нежелательного повышения ЧСС и АД, а также при прогрессировании аритмии скорость введения добутамина следует снизить или временно прекратить инфузию.

Во время лечения добутамином отмечали местное повышение или снижение коронарного кровотока, что у пациентов с тяжелой ИБС может сопровождаться увеличением выраженности клинических симптомов, особенно на фоне тахикардии и/или повышенного АД. Возможность назначения добутамина решается в таких случаях индивидуально.

При применении добутамина в сверхвысоких дозах (например для стрессовой эхокардиографии) отмечали стенокардию, тахи- и брадикардию, АГ и артериальную гипотензию. В единичных случаях могут возникать такие серьезные побочные эффекты, как трансмуральная ишемия и инфаркт миокарда.

Из-за отсутствия достаточного опыта применения добутамина в период беременности его можно назначать только по жизненным показаниям, если нет альтернативного, менее рискованного способа лечения. Если введение препарата необходимо в период кормления грудью, грудное вскармливание следует прекратить на весь период лечения.

Добутамин не противопоказан больным с недостаточностью функции почек. 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: блокаторы β‑адренорецепторов могут снижать эффективность препарата при одновременном приеме. В этих случаях доминирующее влияние на α-адренорецепторы может вызвать сужение периферических сосудов, в результате чего повышается АД. Выраженность такого взаимодействия зависит от типа и длительности блокады β‑адренорецепторов. В случае одновременного применения блокаторов α‑адренорецепторов доминирующее воздействие на β‑адренорецепторы может вызвать дополнительное усиление тахикардии и периферической вазодилатации.

Одновременное применение добутамина с преимущественно венозными вазодилататорами (например нитраты, нитропруссид натрия) сопровождается увеличением сердечного выброса, более выраженным снижением ОПСС и давления наполнения желудочков, чем при раздельном применении этих препаратов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и добутамина в высоких дозах может привести к увеличению сердечного выброса, которое сопровождается повышением потребления кислорода миокардом. В таких случаях отмечали боль в груди и появление аритмий.

В отличие от монотерапии комбинированное введение добутамина с допамином приводит (пропорционально дозе допамина) к более значительному повышению АД и снижению (или отсутствию изменений) давления наполнения желудочков.

Назначение добутамина при сахарном диабете может увеличить потребность больного в инсулине. У больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в сыворотке крови в начале лечения добутамином, при изменении скорости введения или при прекращении инфузии препарата и соответствующим образом корригировать дозу инсулина.

Одновременное назначение с ингибиторами МАО противопоказано, поскольку в результате этого возможно появление таких угрожающих жизни побочных эффектов, как гипертонический криз, сердечно-сосудистая недостаточность, аритмия и кровоизлияние в мозг.

Добутамин Солвей нельзя добавлять к 5% р‑ру натрия гидрокарбоната или к другим щелочным р‑рам. Ввиду возможной физико-химической несовместимости Добутамин Солвей не рекомендуется смешивать в одной емкости с другими препаратами.

Добутамин Солвей химически несовместим с аминофиллином, алтеплазой, ацикловиром, бретиллия тозилатом, верапамилом, гепарином, гидрокортизоном, дакарбазином, диазепамом, дигоксином, этакриновой кислотой, инсулином, калия хлоридом, кальция хлоридом, кальция глюконатом, магния сульфатом, бензилпенициллином, пенициллином, стрептокиназой, фуросемидом, фенитоином, цефалотином, цефамандолом. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы, как правило, обусловлены чрезмерной стимуляцией β‑адренорецепторов; проявляются тошнотой, рвотой, снижением аппетита, тремором, ощущением беспокойства, тахикардией, головной болью, стенокардией и неспецифической болью в груди. Положительный инотропный и хронотропный эффекты препарата могут вызвать появление АГ, ишемии миокарда, наджелудочковых и желудочковых тахиаритмий и фибрилляции желудочков. Может также возникать артериальная гипотензия в результате расширения периферических сосудов.

Следует временно прекратить введение добутамина, поскольку продолжительность действия препарата небольшая (период полувыведения составляет 2–3 мин). Если необходимо, следует немедленно начать проведение реанимационных мероприятий. Контролировать и поддерживать баланс электролитов сыворотки крови и газовый состав крови. Для лечения тяжелых желудочковых аритмий применяют лидокаин или блокаторы β‑адренорецепторов. При развитии АГ обычно достаточно снизить скорость введения или прекратить инфузию. Степень абсорбции добутамина при приеме внутрь сложно прогнозировать. Если препарат случайно был принят перорально, назначение активированного угля может уменьшить всасывание и часто является более эффективным, чем применение рвотных средств или промывание желудка. Эффективность форсированного диуреза, перитонеального диализа, гемодиализа или гемоперфузии при передозировке добутамина не установлена.  

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С. Готовый р‑р стабилен в течение 24 ч после приготовления, если сохраняется при комнатной температуре, и 14 дней — при температуре 2–8 °С. 

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 10/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru