ДИВИГЕЛЬ^® (DIVIGEL^®)

ESTRADIOLUM   G03C A03

Orion

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

гель 0,1 % пакет 0,5 г, № 28            53,74 грн.

гель 0,1 % пакет 1 г, № 28   75,41 грн.

Эстрадиол                0,1 %

Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, спирт этиловый 96%, вода очищенная, карбопол 974Р, троламин.

1 г геля содержит эстрадиола гемигидрат в количестве, эквивалентном 1 мг эстрадиола.

№ П.02.03/06011 от 26.02.2003 до 26.02.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: гель на спиртовой основе, содержащий эстрадиол (эстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диол) — синтетический аналог эндогенного эстрадиола человека с аналогичными биологическими эффектами.

Действие Дивигеля аналогично действию эстрогенов при пероральном применении: компенсирует дефицит эстрогенов, уменьшая выраженность нарушений, обусловленных менопаузой и овариоэктомией.

При последовательном применении Дивигеля и прогестагена у 80–90% женщин отмечают регулярные менструальноподобные кровотечения средней продолжительностью 5–6 дней, которые начинаются обычно в течение 1–7 дней после последнего приема прогестагена. Кровотечения прорыва и/или незначительные кровянистые выделения возникают во время лечения приблизительно у 4–5% женщин. Аменорея в течение первого года лечения отмечается у 3–5% женщин. Трансдермальное применение эстрадиола в сочетании с медроксипрогестерона ацетатом способствует снижению уровня общего ХС без изменения соотношения ХС/ЛПВП. Эффективность Дивигеля в коррекции снижения плотности костной ткани в постменопаузальный период такая же, как и при применении пероральных эстрогенных препаратов.

При нанесении геля на кожу спирт испаряется и эстрадиол быстро адсорбируется, поступая в системный кровоток. Нанесение Дивигеля на поверхность кожи площадью 200 или 400 см² (приблизительно соответствует площади одной или двух ладоней) не влияет на количество абсорбированного эстрадиола, однако если Дивигель наносят на большую поверхность кожи, степень всасывания может изменяться. Некоторое количество эстрадиола накапливается в подкожной жировой клетчатке, откуда постепенно высвобождается в кровь. Трансдермальное применение позволяет избежать пресистемного метаболизма препарата при его первичном прохождении через печень, по этой причине колебания концентрации эстрогена в плазме крови при применении Дивигеля выражены значительно меньше, чем при приеме эстрогенов внутрь.

Максимальная концентрация в плазме крови при трансдермальном применении эстрадиола в дозе 1 мг составляет приблизительно 157 пкмоль/л, средняя концентрация в междозовом интервале — 112 пкмоль/л, минимальная концентрация — 82 пкмоль/л. Относительная биодоступность эстрадиола при применении в форме Дивигеля составляет 82% по сравнению с эквивалентной дозой эстрадиола валерата при пероральном применении.

ПОКАЗАНИЯ: лечение климактерического синдрома, обусловленного естественной менопаузой или овариоэктомией; профилактика первичного остеопороза; состояния, сопровождающиеся дефицитом эстрогенов.

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу препарата устанавливают индивидуально, рекомендуемые дозы — от 0,5 до 1,5 мг/сут, в дальнейшем дозу можно корригировать. Курс лечения циклический или непрерывный. Обычно начальная доза составляет 1 мг эстрадиола (1 г геля) в сутки. При интактной матке рекомендуют проводить циклические курсы с одновременным назначением прогестинов в течение 10–12 дней каждого цикла (для профилактики гиперплазии эндометрия). После курсового применения гестагена должно начаться менструальноподобное кровотечение. При внеочередных или длительных маточных кровотечениях следует выяснить причину их возникновения. У пациенток в постменопаузальный период продолжительность цикла может составлять 3 мес.

Суточную дозу Дивигеля втирают в кожу нижней части передней стенки живота либо наносят по очереди на кожу ягодиц на площади размером 1–2 ладони, чередуя правую и левую стороны. После втирания кожа должна просохнуть в течение нескольких минут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: диагностированный, предполагаемый или перенесенный рак молочной железы; диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые опухоли (например рак эндометрия); влагалищные кровотечения неустановленной этиологии; нелеченая гиперплазия эндометрия; тромбоз и тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда) в течение последних 2 лет, повторная тромбоэмболия в анамнезе; острые или хронические заболевания печени (в том числе в анамнезе) при изменении показателей функциональных печеночных проб; повышенная чувствительность к компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; порфирия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно слабо выражены, редко требуют отмены препарата и наблюдаются в первые месяцы лечения. Возможны нагрубание молочных желез, головная боль, отеки, увеличение массы тела, внециклические вагинальные кровотечения, очень редко — мигрень, изменения настроения и либидо, диспепсические явления (тошнота и др.), повышение АД, раздражение кожи в месте нанесения препарата.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед началом или возобновлением заместительной гормональной терапии необходимо провести полное медицинское обследование пациентки (включая обследование органов малого таза и молочных желез). В процессе лечения следует проводить периодические контрольные обследования, объем которых (включая маммографию) определяется индивидуально.

Дивигель нельзя наносить на кожу в области груди (особенно на молочные железы), лица, промежности, а также на поврежденную кожу. Избегать попадания геля в глаза. После нанесения препарата следует тщательно вымыть руки.

Если пациентка пропустила время нанесения геля, применять его можно лишь в первые 12 ч после пропуска, если в это время гель не нанесли, следует пропустить применение препарата и следующую дозу нанести по расписанию. Необходимо помнить, что во время таких пропусков у пациентки могут появиться кровянистые выделения.

Тщательного наблюдения в период лечения эстрогенами требуют пациентки с эндометриозом, гиперплазией эндометрия, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, нарушением мозгового кровообращения, тромбоэмболией в анамнезе, явлениями гиперкоагуляции, АГ, раком молочной железы в семейном анамнезе, нарушениями функции печени или почек, порфирией, лейомиомой матки, эпилепсией, БА, сахарным диабетом, отосклерозом и рассеянным склерозом, холелитиазом, системной красной волчанкой.

Следует немедленно отменить препарат при развитии нарушения функции печени (в том числе желтухи), выраженном повышении АД, приступах мигренеподобной головной боли, наступлении беременности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: эстрогены снижают эффективность гипотензивных, антидиабетических средств и антикоагулянтов. Барбитураты, карбамазепин, рифампицин, гризеофульвин и другие активаторы микросомальных ферментов печени снижают уровень эстрадиола в плазме крови. Ритонавир и нелфинавир при одновременном применении с эстрогенами могут оказывать индуцирующий эффект. Препараты зверобоя продырявленного способны усиливать метаболизм эстрогенов и прогестагенов. В связи с отсутствием эффекта первичного прохождения через печень при использовании трансдермальных средств влияние индукторов печеночных ферментов на метаболизм менее выражено.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: эстрогены в целом хорошо переносятся даже при их применении в очень высоких дозах. При появлении побочных эффектов проводят симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 25 °C.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 09/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru