ДИФЛАЗОН^® раствор для инфузий (DIFLAZON^® solution pro infusion)

FLUCONAZOLUM           J02A C01

KRKA

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р инф. 2 мг/мл фл. 100 мл             98,67 грн.

Флуконазол               2 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций.

№ UA/2527/02/01 от 16.11.2006 до 16.11.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: флуконазол — синтетическое противогрибковое средство группы триазолов. Применяется для лечения поверхностных и системных микозов. Обладает фунгистатическим действием и активен в отношении многих патогенных грибков, таких как Candida albicans, С. tropicalis, Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenkii, Paracoccidioides brasiliensis, а также в отношении большинства дерматофитов. Менее активен в отношении Aspergillus spp. и Penicillium marneffei. К препарату устойчивы С. krusei, С. glabrato, Fusarium spp. и зигомицеты.

Флуконазол является мощным селективным ингибитором грибкового фермента 14α‑деметилазы. Он замедляет синтез эргостерола, основного компонента мембран клеток грибов.

Связывание флуконазола с белками плазмы крови низкое (11–12%). Флуконазол хорошо проникает в жидкости организма. Концентрация флуконазола в слюне и мокроте соответствует концентрации в сыворотке крови. У больных с менингитом грибковой этиологии концентрация флуконазола в ликворе составляет приблизительно 80% от сывороточной концентрации. Период полувыведения составляет приблизительно 30 ч. Менее 5 %  флуконазола метаболизируется во время первичного прохождения через печень.  Около 80%  — не подвергается метаболизму и экскретируется с мочой в неизмененном виде, остаток выводится в  виде матаболитов. Фармакокинетика флуконазола изменяется при снижении функции почек. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью доза флуконазола должна быть снижена.

ПОКАЗАНИЯ: лечение инфекций, вызванных чувствительными к флуконазолу микроорганизмами:

системный кандидоз, в том числе на фоне нейтропении, включая диссеминированный кандидоз (хронические формы), а также другие прогрессирующие формы кандидозной инфекции таких как  перитонеальная, эндокардиальная, респираторная,  инфекции мочевых путей. Флуконазол может применяться при лечении пациентов со злокачественными новообразованиями, а также у пациентов с заболеваниями, способствующими развитию кандидозной инфекции, а также пациетов с заболеваниями, способствующими развитию кандидозной инфекции, а также пацентов, получающих цитостатические и иммунодепрессивные средства, и у пациентов, которые находятся в отделениях интенсивной терапии;

— кандидоз  слизистых оболочек: орофарингеальный, эзофагофарингеальный кандидоз, неинвазивные инфекции легких, кандидурия, поверхностный и хронический атрофический кандидоз полости рта, (включая  ВИЧ-инфицированных и пациентов с иммунодефицитом);

— для профилактики кандидоза у пациентов перед миелотрансплантацией, а также у  пациентов со злокачественными новообразованиями, склонных к развитию подобных инфекций вследствие проведения цитостатической или радиотерапии;

— криптококкоз: криптококковый менингит и поражения другой локализации (легкие, кожа).

ПРИМЕНЕНИЕ: если пациент не может принимать лекарственное средство перорально, рекомендуется проводить лечение раствором флуконазола для инфузий. Как только станет возможным, пациента необходимо перевести на прием  пероральной формы препарата.

В первый день терапии назначают ударную дозу, в 2 раза превышающую ту, которую назначают данному пациенту по индивидуальным показаниям.

Дифлазон раствор для инфузий вводят в/в капельно со скоростью 200 мг/ч. При замене в/в введения пероральным приемом флуконазола или наоборот, изменения суточной дозы не требуется. Дозу  устанавливают с учетом характера и тяжести грибковой инфекции.

 Взрослые

Системный кандидоз, в том числе у пациентов без нейтропении или  со стойкой  нейтропенией: в первые сутки назначают в дозе 400 мг, в следующие дни — в дозе от 200 до 400 мг в сутки. Продолжительность лечения определяют индивидуально. Лечение следует продолжать по крайней мере еще 2 нед после получения отрицательной гемокультуры или исчезновения симптомов заболевания. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть повышена до 800 мг.

Кандидоз слизистых оболочек, в том числе у ВИЧ-инфицированных пациентов и других пациентов с нарушениями иммунного статуса назначают в суточной дозе 50–100 мг. При первичной инфекции продолжительность лечения обычно составляет 7–14 дней или 3 нед у пациентов с иммунодефицитом. При тяжелых инфекциях слизистых оболочек может потребоваться проведение 30-дневного курса лечения в дозе 100–200 мг/сут.

Криптококковый менингит у больных: 400 мг в первый день лечения, в дальнейшем — по 200–400 мг/сут на протяжении 6–8 нед. Поддерживающую терапию у пациентов с криптококковым менингитом, больных СПИДом, проводят путем перорального приема препарата в дозе 200 мг/сут.

Для профилактики кандидоза у пациентовперед миелотрансплантацией и у а также у  больных со злокачественными новообразованиями, склонных к развитию подобных инфекций вследствие проведения цитостатической или радиотерапии назначают в дозе от 50 до 400 мг в сутки.

Для профилактики кандидаза флуконазол следует назначать за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и продолжать лечение как минимум еще 7 дней после того как количество нейтрофилов превысит 1000/мм³.

Дети

Длительность лечения как для детей, так  и для взрослых зависит от клинического и микологического эффектов.

Детям не следует превышать максимальную суточную дозу взрослых. Флуконазол назначают  одноразово в суточной дозе.

Детям с нормальной функцией почек для лечения тяжелых форм кандидоза назначают в дозах 6–12 мг/кг. Для профилактики грибковой инфекции и для лечения поверхностных микозов назначают в дозе 3–6 мг/кг. При инфекциях, угрожающих жизни, суточная доза может быть повышена до 12 мг/кг.

Для детей в возрасте от 5 до 13 лет максимальной дозой является 400 мг флуконазола в сутки.

Новорожденные

 в  течение  первых 2 недель жизни новорожденным   назначают в тех же дозах, что и более старшим детям, однако интервал между их введениями должен составлять 72 ч. Детям в возрасте от 2 до 4 нед назначают в той же дозе каждые 48 ч.

Для пациентов с почечной недостаточностью следует применять такую схему дозирования:

Детям с почечной недостаточностью дозу снижают соответственно рекомендациям для взрослых. После процедуры гемодиализа вводят дополнительно в разовой дозе 50 мг, при необходимости — 100–200 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к флуконазолу или азольным соединениям, близким к нему по химической структуре.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, метеоризм, рвота, боль в животе, диарея, головная боль, судороги и алопеция. Крайне редко — реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, ангионевротический отек и анафилактический шок), которые требуют немедленного прекращения приема препарата. У пациентов с тяжелыми грибковыми поражениями могут наблюдаться гематологические изменения (лейкопения и тромбоцитопения), повышение активности ферментов печени и нарушение ее функции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают пациентам с нарушением функции почек (дозу определяют с учетом клиренса креатинина) и печени (необходимо постоянно контролировать активность ферментов печени и состояние пациента; при повышении показателей функциональных печеночных проб следует оценить возможный эффект от продолжения терапии и риск развития тяжелого поражения печени).

Нет достаточного количества данных об эффективности и безопасности применения флуконазола у детей в возрасте до 6 месяцев, поэтому врач должен самостоятельно принимать решение о целесообразности назначения флуконазола таким пациентам.

Период беременности и кормления грудью. Флуконазол не рекомендуется назначать в период беременности, его применение оправдано только в ситуациях, которые представляют угрозу для жизни, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Концентрация флуконазола в грудном молоке подобна его концентрации в плазме крови, поэтому кормление грудью при его применении следует прекратить.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: взаимодействие флуконазола с терфенадином и цизапридом приводит к повышению их концентрации в плазме крови, что может привести к  удлинению интервала Q–T на ЭКГ и опасным нарушениям сердечного ритма. Одновременное применение флуконазола с этими препаратами противопоказано.

Если флуконазол назначать вместе с варфарином, он может удлинять протромбиновое время.

Флуконазол удлиняет период полувыведения пероральных гипогликемизирующих средств (производных сульфонилмочевины), что повышает риск развития гипогликемии.

При одновременном назначении с гидрохлоротиазидом концентрация флуконазола в плазме крови возрастает.

Флуконазол повышает концентрацию фенитоина в плазме крови, поэтому следует соответственно снизить дозу фенитоина.

Рифампицин ускоряет метаболизм флуконазола, что требует повышения дозы флуконазола.

Флуконазол может повышать концентрацию циклоспорина в плазме крови пациентов, которые перенесли трансплантацию почки, поэтому рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови при одновременном назначении флуконазола и циклоспорина.

Флуконазол повышает концентрацию теофиллина в плазме крови, что требует проведения мониторинга концентрации теофиллина в плазме крови.

Флуконазол может повышать концентрацию индинавира и мидазолама в плазме крови, что требует снижения дозы указанных препаратов.
Одновременное назначение цидовудина и флуконазола может вызывать повышение концентрации цидовудина в плазме крови за счет замедления его метаболизма. Для раннего выявления побочных эффектов цидовудина пациенты должны находиться под врачебным наблюдением.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется тошнотой, рвотой, диареей, в более тяжелых случаях — судорогами. Рекомендуется промывание желудка, симптоматическое лечение. Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез ускоряет выведение препарата. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме крови на 50%.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 30 °С.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 09/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru