ДИАМЕПРИД (DIAMEPRID)
 |
GLIMEPIRIDUM A10B B12
Tripharma
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. 1 мг, № 30 19,07 грн.
Глимепирид 1 мг
№ UA/4651/01/01 от 27.06.2006 до 27.06.2011
табл. 2 мг, № 30 30,21 грн.
Глимепирид 2 мг
№ UA/4651/01/03 от 27.06.2006 до 27.06.2011
табл. 3 мг, № 30 39,7 грн.
Глимепирид 3 мг
№ UA/4651/01/04 от 27.06.2006 до 27.06.2011
табл. 4 мг, № 30 54,98 грн.
Глимепирид 4 мг
№ UA/4651/01/02 от 27.06.2006 до 27.06.2011
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: глимепирид — пероральное гипогликемизирующее средство — производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β‑клетками поджелудочной железы, повышает высвобождение инсулина, чувствительность периферических тканей к инсулину.
Фармакокинетика. После перорального применения глимепирид быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2,5 ч. После многоразового приема препарата в суточной дозе 4 мг достигается концентрация 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и максимальной концентрацией, а также между дозой и AUC. Глимепирид имеет очень маленький объем распределения (приблизительно 8,8 л), что равняется приблизительно объему распределения альбумина, высокую степень связывания с белками плазмы крови (свыше 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Период полувыведения составляет 5–8 ч. После приема высоких доз период полувыведения увеличивается.
После разового приема внутрь дозы глимепирида, меченного радионуклеидом, 58% радиоактивности выводилось с мочой и 35% — с калом. Неизмененное вещество в моче не определяли.
Фармакокинетические параметры подобны у пациентов разного пола и возрастных групп. При сравнении данных, полученных после однократного приема глимепирида и при приеме препарата в течение нескольких дней 1 раз в сутки, не выявлено существенного расхождения в фармакокинетике препарата, внутрииндивидуальная чувствительность фармакокинетических параметров низкая.
ПОКАЗАНИЯ: инсулинонезависимый сахарный диабет II типа, если уровень глюкозы крови нельзя адекватно контролировать с помощью только диеты, физических упражнений и уменьшения массы тела.
ПРИМЕНЕНИЕ:
Диамеприд таблетки принимают целыми не разжевывая с достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана).
Начальную и поддерживающую дозы устанавливают индивидуально, основываясь на результатах регулярного контроля уровня глюкозы в крови и моче.
Диамеприд следует принимать в строго назначенных дозах и в назначенное время. Если пациент пропустил прием дозы вследствие забывчивости, никогда нельзя принимать затем более высокую дозу. Врач и больной должны заранее обсудить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например пропуск приема дозы или еды вследствие забывчивости) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Пациент должен немедленно информировать врача о приеме очень высокой или лишней дозы препарата.
Мониторинг уровня сахара в крови и моче помогает выявлению первичной или вторичной резистентности к препарату.
Начальная доза и регулирование дозы
Начинают лечение, как правило, назначая по 1 мг Диамеприда 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть повышена. Любое повышение дозы следует проводить постепенно, при регулярном контроле уровня глюкозы в крови (например с интервалом 1–2 нед), придерживаясь такой схемы: 1–2–3–4–6 мг и в исключительных случаях — 8 мг.
Диапазон суточных доз для больных с хорошо контролируемым сахарным диабетом
Диапазон суточных доз для пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом обычно составляет от 1 до 4 мг Диамеприда. Только у некоторых больных необходимый эффект достигается с помощью суточных доз свыше 6 мг.
Распределение суточной дозы
Время и распределение приема суточной дозы определяет врач с учетом образа жизни больного. Как правило, достаточно принять суточную дозу 1 раз в сутки непосредственно перед сытным завтраком или, если суточная доза не была принята, непосредственно перед первым приемом сытной пищи. Очень важно не пропускать прием пищи после приема Диамеприда.
Регулирование вторичной дозы
В случае достижения компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в Диамеприде. С целью избежания развития гипогликемии необходимо рассмотреть вопрос о временном снижении дозы или о прекращении приема глимепирида. Регулирование дозы следует проводить также при изменении массы тела пациента или его образа жизни, а также при появлении любых других факторов, способствующих повышению склонности к развитию гипо- или гипергликемии.
Длительность лечения
Как правило, лечение Диамепридом проводят в течение длительного времени.
Перевод больного с другого перорального противодиабетического препарата на Диамеприд
Не существует точного соотношення между дозами Диамеприда и других пероральных сахароснижающих препаратов. При замене последних Диамепридом его начальная суточная доза должна составлять 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на Диамеприд после максимальной дозы другого перорального гипогликемизирующего средства). Любое повышение дозы Диамеприда следует проводить соответственно рекомендациям, приведенным выше в разделе «Начальная доза и регулирование дозы». Следует принимать во внимание степень эффективности предыдущего гипогликемизирующего средства. Может возникнуть необходимость временного прекращения лечения с целью избежания дополнительного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.
Применение в комбинации с инсулином
Комбинированное лечение Диамепридом и инсулином может быть применено у пациентов с недостаточным эффектом терапии. Для назначения комбинированной терапии уровень глюкозы в плазме и сыворотке крови натощак не должен превышать 150 мг/сут в зависимости от состояния пациента. Рекомендуется принимать 8 мг Диамеприда 1 раз в сутки с первым основным приемом пищи. После начала введения инсулина в низких дозах можно проводить еженедельное регулирование в сторону повышения дозы под регулярным контролем уровня глюкозы в крови натощак. Также можно периодически регулировать дозирование инсулина при поддерживающей терапии с учетом уровня глюкозы и гликозилированного гемоглобина.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: инсулинозависимый сахарный диабет I типа, кетоацидоз, диабетическая прекома и кома.
Повышенная чувствительность к глимепириду или другим вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, а также к производным сульфонилмочевины или другим сульфаниламидным средствам ( риск развития реакций гиперчувствительности).
Период беременности и кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в результате сахароснижающего действия глимепирида возможно развитие или увеличение длительности гипогликемии.
Вероятные симптомы гипогликемии: головная боль, сильный голод, тошнота, рвота, апатия, сонливость, нарушение сна, тревожность, агрессивность, нарушение концентрации внимания, ухудшение внимания и реактивной способности, депрессия, спутанность сознания, нарушение речи, зрения, чувствительности, афазия, тремор, парезы, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, судороги центрального генеза, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, могут отмечать такие признаки адренергической контррегуляции, как потливость, ощущение тревоги, тахикардия, артериальна гипертензия, приступ стенокардии, аритмия. Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать инсульт. Все описанные симптомы почти всегда исчезают после компенсации гипогликемии.
Со стороны органов зрения: транзиторные нарушение зрения, обусловленные изменением уровня глюкозы в крови в начале лечения.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение давления или переполнения в эпигастрии, боль в животе и диарея. В отдельных случаях возможно повышение активности ферментов печени и нарушение функции печени (холестаз и желтуха), а также гепатит, который может обусловить печеночную недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкоцитопения, гемолитическая анемия или эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения (вследствие миелосупрессии).
Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожные высыпания. Такие реакции, как правило, умеренно выражены, но могут прогрессировать с одновременным возникновением диспноэ и снижением АД вплоть до развития шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. В исключительных случаях могут отмечать такие побочные эффекты: аллергический васкулит, фотосенсибилизация и снижение уровня натрия в сыворотке крови.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: диета, регулярные с достаточной нагрузкой физические упражнения и при необходимости уменьшение массы тела имеют важное значение для достижения оптимального контроля уровня сахара в крови, как и регулярный прием Диамеприда. Клинические симптомы недостаточного снижения уровня сахара в крови (гипергликемии): повышение частоты мочеиспускания, сильная жажда, сухость во рту, сухая кожа.
В первые недели лечения повышается риск развития гипогликемии, поэтому следует проводить особо тщательный контроль за состоянием больного в начале лечения. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:
– нежелание или (особенно в преклонном возрасте) недостаточное сотрудничество пациента с врачом;
– недоедание, нерегулярное питание, пропуск приема пищи;
– дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
– изменения в диете;
– употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
– нарушение функции почек;
– тяжелое нарушение функции печени;
– передозировка глимепирида;
– некоторые декомпенсованные заболевание эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен, или контррегуляция гипогликемии (например некоторые нарушения функции щитовидной железы и аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность);
– сочетанное применение некоторых других лекарственных средств (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
При наличии факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует корректировать дозу глимепирида или всю схему лечения. Также это необходимо в случае возникновения интеркуррентного заболевания или при изменении образа жизни больного.
Отсутствует опыт применения Диамеприда у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и у больных, находящихся на гемодиализе. В случае тяжелого нарушения функции печени или почек целесообразнее перевести пациента на прием инсулина до достижения оптимальной компенсации нарушений обмена веществ.
Симптомы гипогликемии, отражающие адренергическую контррегуляцию, могут быть не выражены или совсем отсутствовать в случаях, когда гипогликемия развивается постепенно у больных пожилого возраста, а также у пациентов с вегетативной невропатией, или одновременно получающих лечение блокаторами β‑адренорецепторов, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами.
Почти всегда гипогликемию можно быстро купировать немедленным приемом углеводов (глюкозы, например в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим пациент должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы. Она может понадобиться и для оказания помощи другим больным. Искусственные сладкие вещества не эффективны при купировании гипогликемии.
Результаты применения других препаратов сульфонилмочевины показывают, что несмотря на начальный успех в результате проводимого лечения возможен рецидив гипогликемии. В связи с этим необходимо непрерывное и строгое наблюдение больного. Тяжелая степень гипогликемии требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах — и госпитализации пациента.
Если больного сахарным диабетом лечат другие специалисты (например во время стационарного лечения, после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и предшествующем лечении.
В исключительных стрессовых ситуациях (например при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционном заболевании с высокой температурой) может быть нарушен контроль уровня сахара в крови и возникнуть необходимость во временном переводе больного на прием инсулина.
В период лечения Диамепридом необходимо регулярно контролировать уровень сахара в крови и моче, а также концентрацию гликозилированного гемоглобина.
Влияние на способность управлять траспортными средствами и другими механизмами. В начале лечения при переходе с одного препарата на другой или при нерегулярном приеме Диамеприда может возникнуть снижение концентрации внимания и реактивной способности больного, обусловленное гипо- или гипергликемией. Это может отрицательно отразиться на способности управлять транспортными средствами или работе с различными машинами и механизмами. Терапия Диамепридом требует постоянного регулярного врачебного наблюдения.
Применение в период беременности и кормления грудью. С целью избежания негативного влияния на ребенка глимепирид не следует назначать в период беременности; больная должна быть переведена на инсулин. Пациентки с сахарным диабетом должны информировать своего врача о запланированной беременности и перейти на прием инсулина. Проникновение глимепирида в грудное молоко может быть вредным для ребенка. В связи с этим глимепирид нельзя назначать в период кормления грудью, пациентке следует перейти на прием инсулина или полностью отказаться от кормления грудью.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: у больных, получающих некоторые другие лекарственные средства, или прекративших их прием непосредственно перед началом применения глимепирида, может быть нарушен контроль уровня сахара в крови.
Усиление гипогликемизирующего эффекта и связанное с этим возможное развитие гипогликемии могут отмечать при сочетанном применении одного из таких лекарственных средств: инсулин или другие пероральные противодиабетические препараты, ингибиторы АПФ, аллопуринол, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, изофосфамиды, ингибиторы МАО, миконазол, ПАСК, пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробеницид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамиды.
Снижение гипогликемизирующего эффекта и связанное с этим повышение уровня сахара в крови могут отмечать при сочетанном применении одного из таких лекарственных средств: ацетазоламид, барбитураты, кортикостероиды, диазоксид, диуретики, эпинефрин (адреналин) и другие симпатомиметические средства, глюкагон, слабительные средства (после продолжительного применения), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестогены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы.
Сочетанное применение блокаторов Н2-рецепторов, клонидина и резерпина может как потенцировать, так и ослаблять гипогликемизирующий эффект глимепирида.
Блокаторы β‑адренорецепторов снижают толерантность к глюкозе. У больных сахарным диабетом это может привести к ухудшению компенсации нарушений обмена веществ. Кроме того, блокаторы β‑адренорецепторов могут усиливать тенденцию к развитию гипогликемии (вследствие нарушения контррегуляции). Под влиянием таких симпатолитических средств, как блокаторы β‑адренорецепторов, клонидин, гуанетидин и резерпин, возможно ослабление или отсутствие признаков адренергической контррегуляции гипогликемии.
Разовое или хроническое употребление алкоголя может непредвиденным образом усиливать или ослаблять гипогликемизирующее действие глимепирида. Могут отмечать усиление или ослабление эффекта производных кумарина.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Симптомы: гипогликемия, вплоть до развития комы.
Лечение: проводят коррекцию диеты, назначают глюкозу внутрь или в/в. При гипогликемической коме проводят инфузионную терапию 40% р-ром глюкозы, переходя затем на инфузию 10% р-ра глюкозы. Если больной в сознании, рекомендуется сладкое горячее питье. Необходим постоянный мониторинг и поддержка жизненно важных функций организма, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24–48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии).
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 25 °С.
Дата добавления: 09/10/2007
Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru