ДИАГЛИТАЗОН^® (DIAGLYTASON)

ROSIGLITAZONUM         A10B G02

Фармак

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 0,004 г контурн. ячейк. уп., № 30       53,99 грн.

Розиглитазон                        0,004 г

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) (5), титана диоксид, кандурин (серебряный блеск), полиэтиленгликоль 4000, краситель Евросерт солнечный закат FCF (Е 110).

Таблетки содержат розиглитазон в форме малеата.

№ UA/4413/01/01 от 19.04.2006 до 19.04.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: розиглитазон ((±)-5-[4-[2-[N-метил-N-(2-пиридил)амино]этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дион малеат) — пероральное противодиабетическое средство для лечения сахарного диабета II типа (инсулиннезависимого сахарного диабета). Действующее вещество препарата — розиглитазон — является селективным и мощным агонистом PPARг (активатора пероксисомальной пролиферации ядерных рецепторов), которые расположены в клетках жировой ткани, печени и скелетных мышцах. Розиглитазон снижает уровень глюкозы в крови за счет повышения чувствительности этих тканей к инсулину и снижения их инсулинорезистентности; улучшает функцию β‑клеток; увеличивает массу панкреатических островков и  повышает содержание инсулина в них.

Снижение уровня глюкозы в крови сопровождается уменьшением уровня инсулина и его метаболических предшественников. Снижение уровня гликозилированного гемоглобина (HbA_1C) уменьшает риск развития инфаркта миокарда, ретинопатии, альбуминурии. Замедляет прогрессирование почечных осложнений сахарного диабета и систолической АГ, снижает концентрацию свободных жирных кислот в крови, улучшает метаболические процессы.

При назначении в дозе 4–8 мг/сут препарат вызывает постепенное снижение уровня глюкозы в крови без развития гипогликемического состояния. Снижение уровня глюкозы в крови натощак отмечают с 1-й недели терапии препаратом. Полный терапевтический эффект развивается через 6–8 нед. При этом оптимальный эффект отмечают при распределении суточной дозы на несколько приемов.

Абсолютная биодоступность розиглитазона — 99%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после приема в пропорциональной дозе (в пределах спектра клинических дозировок). Объем распределения — 14 л, общий клиренс — 3 л/час (у здоровых добровольцев). Практически полностью связывается с белками плазмы крови (на 99,8%); уровень связывания не зависит от концентрации розиглитазона и возраста пациента.

Интенсивно метаболизируется путем N-деметилирования и гидроксилирования в печени с участием CYP2C8 и (в небольшой степени) CYP2C9 с последующей конъюгацией с сульфатом и глюкуроновой кислотой. Конечный период полувыведения препарата — 3–4 ч. Выводится в основном с мочой (40%) и калом (25%) в виде неактивных метаболитов. При повторных приемах возможна кумуляция в плазме крови преимущественно в виде основного метаболита (парагидроксисульфата).

На фармакокинетику препарата не влияет прием пищи, возраст или пол. Абсорбция препарата не изменяется при повышении рН желудочного сока.

У пациентов с нарушением функции печени снижен уровень связывания розиглитазона с белками крови и клиренс, вследствие чего максимальная концентрация в плазме крови повышается в 2–3 раза.

У больных с заболеваниями почек, в том числе находящихся на программном диализе, клинически значимые отличия в фармакокинетике препарата отсутствуют.

ПОКАЗАНИЯ: сахарный диабет II типа: монотерапия при недостаточной эффективности диетотерапии и назначении физических нагрузок, комбинированная терапия с препаратами сульфонилмочевины или метформином.

ПРИМЕНЕНИЕ: назначают внутрь независимо от приема пищи, 1–2 раза в сутки. Дозу устанавливают индивидуально.

Рекомендуемая начальная доза — 4 мг/сут (1 таблетка). При недостаточной эффективности после 6–8 нед лечения дозу повышают до 8 мг/сут (2 таблетки) в 1–2 приема.

Для пожилых пациентов или больных с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.

Больным с нарушениями функции печени (легкой степени) препарат назначают в начальной дозе 2 мг/сут.

Максимальная суточная доза препарата — 8 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: индивидуальная гиперчувствительность, тяжелая сердечная недостаточность III–IV функциональных классов, тяжелая почечная недостаточность, средняя и тяжелая печеночная недостаточность, период беременности и кормления грудью, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не зависят от дозы, обычно нерезко выражены и преходящи.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (особенно при одновременной терапии с другими пероральными гипогликемизирующими средствами или инсулином), снижение синтеза и уровня в крови гормонов эстрадиола и прогестерона, менструальные нарушения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — развитие хронической сердечной недостаточности.

Со стороны обмена веществ: периферические отеки, анемия, гиперхолестеринемия, дозозависимое увеличение массы тела.

Со стороны системы дыхания: инфекции верхних дыхательных путей, редко — отек легких.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов в крови. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в терапевтических дозах монотерапия не вызывает гипогликемии.

Повышение чувствительности тканей к инсулину у женщин с пременопаузальным ановуляторным синдромом и резистентностью к инсулину (например при синдроме поликистоза яичников) может привести к возобновлению овуляции и наступлению беременности.

При развитии менструальных нарушений у женщин в пременопаузальный период следует пересмотреть преимущества продолжения терапии препаратом.

У пациентов с риском развития сердечной недостаточности (особенно на фоне терапии инсулином) необходимо постоянно контролировать ее симптомы.

Препарат не вызывает сонливости и/или седативного эффекта, не влияет на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: комбинированная терапия препарата с сульфонилмочевиной или метформином обусловливает синергичное улучшение гликемического контроля. При сочетанной терапии с метформином повышается частота развития анемии. Не выявлено клинически значимых взаимодействий розиглитазона с дигоксином, варфарином, нифедипином, пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол и норэтистерон, а также другими препаратами, метоболизирующимися с участием изоформы 3А4 цитохрома Р450. Употребление алкоголя не оказывает влияния на степень гипогликемического эффекта.

У пациентов, принимающих препарат в комплексе с инсулином или другими пероральными гипогликемизирующими средствами, возможно развитие гипогликемии, что требует снижения дозы одновременно принимаемого препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: данные о случаях передозировки препарата у людей ограничены. При однократном приеме 20 мг препарата симптомов передозировки (гипогликемии) не отмечали.

Лечение: проведение соответствующей поддерживающей терапии. Гемодиализ не эффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Дата добавления: 09/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru