ДИАКАРБ (DIACARB)

ACETAZOLAMIDUM       S01E C01

Polpharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 250 мг, № 24      14,46 грн.

Ацетазоламид                      250 мг

Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмалгликолят.

№ UA/1252/01/01 от 27.05.2004 до 27.05.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ацетазоламид является мощным ингибитором карбоангидразы и оказывает слабый диуретический эффект. Механизм действия основан на угнетении высвобождения ионов натрия и водорода из угольной кислоты. Карбоангидраза катализирует реакцию, в результате которой образуется угольная кислота. Угнетение этого фермента ацетазоламидом приводит к угнетению синтеза угольной кислоты в проксимальных канальцах. Дефицит угольной кислоты как источника ионов водорода усиливает выведение воды и натрия. Эффект ацетазоламида обусловлен усилением натрийуреза и диуреза. Ацетазоламид теряет свои диуретические свойства через 3 дня применения. Кратковременный перерыв в применении приводит к восстановлению диуретического эффекта ацетазоламида, поскольку восстанавливается активность карбоангидразы. Ацетазоламид повышает не только выведение натрия, но и бикарбонатов, что может вызвать метаболический ацидоз. Выведение значительного количества натрия вследствие приема ацетазоламида приводит к усилению выведения воды с потерей калия и развитием гипокалиемии. Ацетазоламид усиливает также выведение фосфатов, магния и кальция с мочой, что может привести к соответствующим метаболическим нарушениям.

Экстраренальный эффект ацетазоламида используется при лечении глаукомы. Ацетазоламид уменьшает количество внутриглазной жидкости, снижая внутриглазное давление.

Угнетение карбоангидразы в ЦНС тормозит аномальную нейрональную передачу, вследствие чего препарат также используется в комплексном лечении эпилепсии.

Ацетазоламид хорошо всасывается в ЖКТ. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12–27 мкг/мл) достигается через 1–3 ч. Небольшая концентрация ацетазоламида поддерживается в крови в течение 24 ч. Ацетазоламид широко распределяется в организме. Он проникает в эритроциты, плазму крови, почки и в значительном количестве — в печень, мышцы, глаза и ЦНС. Ацетазоламид проникает сквозь плацентарный барьер и в небольшом количестве попадает в грудное молоко. Препарат не накапливается в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

ПОКАЗАНИЯ: хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома, закрытоугольная глаукома (для снижения внутриглазного давления, при кратковременном предоперационном лечении и перед офтальмологическими процедурами, способными спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы); отеки при сердечной недостаточности или обусловленные приемом лекарственных средств; эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными средствами при малых припадках (petit таl) у детей, и больших (grand таl) — у взрослых; смешанных формах); высотной болезни (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления самой болезни незначительно).

ПРИМЕНЕНИЕ: Лечение глаукомы

Дозу препарата определяют индивидуально, в зависимости от величины внутриглазного давления.

Рекомендованные дозы для взрослых:

Лечение эпилепсии

Лечение отеков при сердечной недостаточности и отеков, обусловленных приемом лекарственных средств

Начальная доза препарата составляет 250–375 мг в сутки (1–1¹/₂ таблетки) утром. Наилучший диуретический эффект наблюдается при применении препарата через день или через 2 дня с однодневным перерывом.

При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначают на фоне общепринятой терапии (например, назначения сердечных гликозидов, диеты со сниженным содержанием натрия, препаратов калия).

Лечение высотной болезни

Рекомендованная суточная доза составляет 500–1000 мг (2–4 таблетки) в несколько приемов. В случае ожидаемого быстрого подъема на высоту рекомендованная суточная доза составляет 1000 мг (4 таблетки) в несколько приемов. Препарат следует принимать за 24–48 ч до подъема. В случае появления симптомов недомогания лечение следует продолжать еще 48 ч или более.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к компонентам препарата; гипонатриемия, гипокалиемия; нарушение функции печени (риск развития энцефалопатии); нарушение функции почек; недостаточность надпочечников; ацидоз с гиперхлоремией; хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома, требующая длительного лечения; сахарный диабет; уролитиаз (при гиперкальциурии); период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны парестезия, нарушения слуха или шум в ушах, потеря аппетита, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, диарея, поллакиурия (частое мочеиспускание), сонливость, дезориентация. Наблюдалась преходящая миопия. Возможно развитие ацидоза и нарушений электролитного баланса. Другие нежелательные реакции — крапивница, гематурия, глюкозурия, печеночная недостаточность, парез, повышенная фоточувствительность, печеночная или почечная колика. Поскольку ацетазоламид является производным сульфонамида, он может вызывать нежелательные эффекты, присущие этой группе препаратов, включая лихорадку, агранулоцитоз, тромбоцитопению, лейкопению и апластическую анемию, недостаточность костного мозга, панцитопению, сыпь в виде мультиформной эритемы, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в случае развития кожных или гематологических осложнений прием препарата следует немедленно прекратить. С осторожностью назначают пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту (в высоких дозах), поскольку существует вероятность развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы и даже смерти. В дозах, превышающих рекомендованные, ацетазоламид не повышает диурез (иногда даже снижает его), но может вызвать сонливость и парестезию. Препарат может усилить ацидоз, поэтому его с осторожностью назначают в случае эмболии или эмфиземы легких. Ацетазоламид повышает рН мочи.

Рекомендуется проводить развернутый анализ крови перед началом и на протяжении курса лечения. Показан периодический контроль электролитов сыворотки крови.

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Адекватные клинические исследования тератогенности препарата в период беременности не проводились, его не следует назначать беременным, особенно в I триместр. В любом случае при назначении препарата беременным следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Ацетазоламид в небольшом количестве выводится с грудным молоком, поэтому в период приема препарата кормление грудью следует прекратить.

Детям Диакарб назначают только в составе комплексного лечения эпилепсии.

Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, реже — повышенную утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения препаратом не следует управлять потенциально опасными механизмами или автомобилем.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и антикоагулянтов для приема внутрь. Одновременное применение ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и оказать токсическое влияние на ЦНС. При одновременном применении ацетазоламида с сердечными гликозидами или лекарственными средствами, повышающими АД, доза первого должна быть снижена. Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая его концентрацию в сыворотке крови. У некоторых пациентов, принимающих ацетазоламид с рядом противосудорожных средств (фенитоином, примидоном), наблюдалась тяжелая форма остеомаляции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется нарушением электролитного баланса, ацидозом и нарушениями со стороны ЦНС. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. В случае ацидоза пациенту назначают бикарбонаты. Показан гемодиализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

ДИАКАРБ (DIACARB)

ACETAZOLAMIDUM       S01E C01

Polpharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 250 мг, № 24      14,46 грн.

Ацетазоламид                      250 мг

Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмалгликолят.

№ UA/1252/01/01 от 27.05.2004 до 27.05.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ацетазоламид является мощным ингибитором карбоангидразы и оказывает слабый диуретический эффект. Механизм действия основан на угнетении высвобождения ионов натрия и водорода из угольной кислоты. Карбоангидраза катализирует реакцию, в результате которой образуется угольная кислота. Угнетение этого фермента ацетазоламидом приводит к угнетению синтеза угольной кислоты в проксимальных канальцах. Дефицит угольной кислоты как источника ионов водорода усиливает выведение воды и натрия. Эффект ацетазоламида обусловлен усилением натрийуреза и диуреза. Ацетазоламид теряет свои диуретические свойства через 3 дня применения. Кратковременный перерыв в применении приводит к восстановлению диуретического эффекта ацетазоламида, поскольку восстанавливается активность карбоангидразы. Ацетазоламид повышает не только выведение натрия, но и бикарбонатов, что может вызвать метаболический ацидоз. Выведение значительного количества натрия вследствие приема ацетазоламида приводит к усилению выведения воды с потерей калия и развитием гипокалиемии. Ацетазоламид усиливает также выведение фосфатов, магния и кальция с мочой, что может привести к соответствующим метаболическим нарушениям.

Экстраренальный эффект ацетазоламида используется при лечении глаукомы. Ацетазоламид уменьшает количество внутриглазной жидкости, снижая внутриглазное давление.

Угнетение карбоангидразы в ЦНС тормозит аномальную нейрональную передачу, вследствие чего препарат также используется в комплексном лечении эпилепсии.

Ацетазоламид хорошо всасывается в ЖКТ. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12–27 мкг/мл) достигается через 1–3 ч. Небольшая концентрация ацетазоламида поддерживается в крови в течение 24 ч. Ацетазоламид широко распределяется в организме. Он проникает в эритроциты, плазму крови, почки и в значительном количестве — в печень, мышцы, глаза и ЦНС. Ацетазоламид проникает сквозь плацентарный барьер и в небольшом количестве попадает в грудное молоко. Препарат не накапливается в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

ПОКАЗАНИЯ: хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома, закрытоугольная глаукома (для снижения внутриглазного давления, при кратковременном предоперационном лечении и перед офтальмологическими процедурами, способными спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы); отеки при сердечной недостаточности или обусловленные приемом лекарственных средств; эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными средствами при малых припадках (petit таl) у детей, и больших (grand таl) — у взрослых; смешанных формах); высотной болезни (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления самой болезни незначительно).

ПРИМЕНЕНИЕ: Лечение глаукомы

Дозу препарата определяют индивидуально, в зависимости от величины внутриглазного давления.

Рекомендованные дозы для взрослых:

Лечение эпилепсии

Лечение отеков при сердечной недостаточности и отеков, обусловленных приемом лекарственных средств

Начальная доза препарата составляет 250–375 мг в сутки (1–1¹/₂ таблетки) утром. Наилучший диуретический эффект наблюдается при применении препарата через день или через 2 дня с однодневным перерывом.

При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначают на фоне общепринятой терапии (например, назначения сердечных гликозидов, диеты со сниженным содержанием натрия, препаратов калия).

Лечение высотной болезни

Рекомендованная суточная доза составляет 500–1000 мг (2–4 таблетки) в несколько приемов. В случае ожидаемого быстрого подъема на высоту рекомендованная суточная доза составляет 1000 мг (4 таблетки) в несколько приемов. Препарат следует принимать за 24–48 ч до подъема. В случае появления симптомов недомогания лечение следует продолжать еще 48 ч или более.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к компонентам препарата; гипонатриемия, гипокалиемия; нарушение функции печени (риск развития энцефалопатии); нарушение функции почек; недостаточность надпочечников; ацидоз с гиперхлоремией; хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома, требующая длительного лечения; сахарный диабет; уролитиаз (при гиперкальциурии); период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны парестезия, нарушения слуха или шум в ушах, потеря аппетита, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, диарея, поллакиурия (частое мочеиспускание), сонливость, дезориентация. Наблюдалась преходящая миопия. Возможно развитие ацидоза и нарушений электролитного баланса. Другие нежелательные реакции — крапивница, гематурия, глюкозурия, печеночная недостаточность, парез, повышенная фоточувствительность, печеночная или почечная колика. Поскольку ацетазоламид является производным сульфонамида, он может вызывать нежелательные эффекты, присущие этой группе препаратов, включая лихорадку, агранулоцитоз, тромбоцитопению, лейкопению и апластическую анемию, недостаточность костного мозга, панцитопению, сыпь в виде мультиформной эритемы, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в случае развития кожных или гематологических осложнений прием препарата следует немедленно прекратить. С осторожностью назначают пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту (в высоких дозах), поскольку существует вероятность развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы и даже смерти. В дозах, превышающих рекомендованные, ацетазоламид не повышает диурез (иногда даже снижает его), но может вызвать сонливость и парестезию. Препарат может усилить ацидоз, поэтому его с осторожностью назначают в случае эмболии или эмфиземы легких. Ацетазоламид повышает рН мочи.

Рекомендуется проводить развернутый анализ крови перед началом и на протяжении курса лечения. Показан периодический контроль электролитов сыворотки крови.

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Адекватные клинические исследования тератогенности препарата в период беременности не проводились, его не следует назначать беременным, особенно в I триместр. В любом случае при назначении препарата беременным следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Ацетазоламид в небольшом количестве выводится с грудным молоком, поэтому в период приема препарата кормление грудью следует прекратить.

Детям Диакарб назначают только в составе комплексного лечения эпилепсии.

Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, реже — повышенную утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения препаратом не следует управлять потенциально опасными механизмами или автомобилем.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и антикоагулянтов для приема внутрь. Одновременное применение ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и оказать токсическое влияние на ЦНС. При одновременном применении ацетазоламида с сердечными гликозидами или лекарственными средствами, повышающими АД, доза первого должна быть снижена. Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая его концентрацию в сыворотке крови. У некоторых пациентов, принимающих ацетазоламид с рядом противосудорожных средств (фенитоином, примидоном), наблюдалась тяжелая форма остеомаляции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется нарушением электролитного баланса, ацидозом и нарушениями со стороны ЦНС. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. В случае ацидоза пациенту назначают бикарбонаты. Показан гемодиализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 09/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru