ДАЛАЦИН Ц ФОСФАТ (DALACIN C PHOSPHATE)

CLINDAMYCINUM           J01F F01

Pfizer Inc.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/ин. 300 мг амп. 2 мл, № 1        33,69 грн.

р-р д/ин. 600 мг амп. 4 мл, № 1        55,09 грн.

Клиндамицин                        150 мг/мл

Прочие ингредиенты: спирт бензиловый, динатрия эдетат, вода для инъекций.

№ П.04.00/01514 от 07.04.2005 до 07.04.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: клиндамицин — полусинтетический антибиотик, который получают из линкомицина путем замещения 7-(R)-гидроксильной группы на 7-(S)-хлор. In vitroактивен в отношении следующих микроорганизмов:

— аэробные грамположительные кокки, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; in vitro отмечалось быстрое развитие устойчивости к препарату у некоторых штаммов, резистентных к эритромицину); Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis), Streptococcus pneumoniae;

— анаэробные грамотрицательные бактерии, включая Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis, B. melaninogenicus), Fusobacterium spp.;

— анаэробные грамположительные неспорообразующие бактерии, включая Propionibacterium, Eubacterium, Actinomyces spp.;

— анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., микроаэрофильные стрептококки.

В исследованиях in vitro установлено, что к клиндамицину чувствительны штаммы таких микроорганизмов, как Bacteroides melaninogenicus, В. disiens, В. bivius, Peptostreptococcus spp., Gardnerella vaginalis, Mobiluncus mulieris, M. curtisii, Mycoplasma hominis. Клостридии обладают большей резистентностью к клиндамицину, чем большинство других анаэробов. Большинство Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но некоторые виды (например C. sporogenes и C. tertium) нередко устойчивы к действию клиндамицина. В связи с этим нужно проводить пробу на чувствительность к антибиотику.

Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. Существует антагонизм между клиндамицином и эритромицином.

Исследование уровня препарата в сыворотке после продолжительного применения клиндамицина гидрохлорида (до 14 сут) не обнаружили данных, которые могли бы свидетельствовать о кумуляции препарата или изменении его метаболизма. Период полувыведения клиндамицина из сыворотки крови несколько увеличен у больных со значительным ухудшением функции почек. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны в плане удаления клиндамицина из сыворотки. Концентрация клиндамицина в сыворотке крови повышается линейно с повышением дозы и превышает минимальную бактериостатическую концентрацию для наиболее распространенных микроорганизмов в течение по меньшей мере 6 ч после приема обычной рекомендованной дозы. Клиндамицин широко распределяется в жидкостях и тканях организма (включая костную). Средний период полувыведения препарата составляет 2,4 ч. Приблизительно 10% биологически активного препарата выводится с мочой и 3,6% — с калом; оставшаяся часть препарата выводится в виде неактивных метаболитов. Дозы до 2 г клиндамицина в сутки в течение 14 дней хорошо переносились здоровыми добровольцами, но с повышением дозы возрастал процент побочных реакций со стороны пищеварительного тракта. В СМЖ концентрация клиндамицина не достигает существенного уровня даже при менингите. Фармакокинетические параметры (клиренс, период полувыведения, объем распределения и AUC) в разных возрастных группах (взрослые и пожилые) после в/в введения не отличается, и потому нет надобности изменять дозировку препарата при лечении пожилых больных с сохраненной соответственно возрасту функцией печени и почек. 

ПОКАЗАНИЯ: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами:

— инфекции ЛОР-органов, в том числе тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит, скарлатина;

— инфекции органов дыхания, в том числе бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;

— инфекции кожи и мягких тканей, в том числе акне, фурункулез, флегмона, импетиго, абсцессы, инфицированные раны, специфические инфекционные процессы кожи и мягких тканей (рожа и паронихия/панариций);

— инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит и гнойный артрит;

— гинекологические инфекции, в том числе эндометрит, пельвиоцеллюлит, инфекции влагалищной манжетки, тубоовариальные абсцессы, сальпингит и воспалительные заболевания органов таза, если препарат назначается с антибиотиком, активным в отношении грамотрицательных возбудителей; при инфекциях шейки матки, вызванных Chlamydia trachomatis, монотерапия клиндамицином приводит к эрадикации возбудителя;

— инфекционные процессы в брюшной полости, в том числе перитонит и абсцессы органов брюшной полости (в сочетании с антибиотиками, действующими на грамотрицательные аэробы);

— септицемия и эндокардит;

— инфекции полости рта (в том числе периодонтит и периодонтальный абсцесс);

— токсоплазменный энцефалит у больных СПИДом (в сочетании с пириметамином у пациентов с непереносимостью стандартной терапии);

— пневмоцистная пневмония у больных СПИДом (в комбинации с примахином);

— малярия, в том числе случаи полирезистентного Plasmodium falciparum, в виде монотерапии или в сочетании с хинином или хлорохином;

— профилактика эндокардита у пациентов с аллергией к пенициллину(ам);

— профилактика раневой инфекции при оперативных вмешательствах в области головы и шеи;

— профилактика перитонита и интраабдоминальных абсцессов после перфорации и посттравматической контаминации в комбинации с аминогликозидными антибиотиками (гентамицином или тобрамицином). 

ПРИМЕНЕНИЕ: в/в или в/м. В случае тазовой инфекции у женщин, интраабдоминальной и других осложненных или тяжелых инфекциях у взрослых Далацин Ц Фосфат обычно назначают в суточной дозе 2400–2700 мг, разделенной на 2, 3 или 4 равные дозы. Для лечения более легких инфекций, вызванных высокочувствительными к клиндамицину микроорганизмами, может быть назначена более низкая суточная доза — 1200–1800 мг, разделенная на 3 или 4 введения.

В тяжелых случаях суточную дозу можна повысить до 4800 мг.

В большинстве случаев (за исключением отдельных показаний) при в/м введении превышать разовую дозу свыше 600 мг не рекомендуется. Нет необходимости в коррекции дозы при лечении больных пожилого возраста, больных с почечной или печеночной недостаточностью.

Применение у детей старше 1 мес. Суточная доза Далацина Ц Фосфата составляет 20–40 мг/кг, разделенная на 3 или 4 введения.

Применение у новорожденных (детей в возрасте до 1 мес). Суточная доза Дацина Ц Фосфата составляет 15–20 мг/кг, разделенная на 3 или 4 введения. У недоношенных новорожденных доза может быть снижена соответственно массе тела.

Дозирование по отдельными показаниям

При лечении инфекции, вызванной β‑гемолитическим стрептококком, применяют вышеупомянутые дозы препарата. Длительность лечения — не менее 10 сут.

При лечении воспалительных заболеваний органов малого таза. Назначают по 900 мг Далацина Ц Фосфата в/в каждые 8 ч вместе с в/в введением антибиотика, активного в отношении грамотрицательных аэробов (например гентамицином в дозе 2,0 мг/кг с дальнейшим ее снижением до 1,5 мг/кг каждые 8 ч у больных с сохраненной функцией почек). В/в введение следует продолжать в течение по меньшей мере 4 сут, и по меньшей мере в течение 48 ч после появления клинического эффекта. После парентерального введения препарата на протяжении 6 сут следует продолжать прием клиндамицина гидрохлорида внутрь по 450–600 мг каждые 6 ч до завершения 10–14-дневного цикла терапии.

При лечении токсоплазменного энцефалита у больных СПИДом. Вводят в/в в дозе 600–1200 мг каждые 6 ч в течение 2 нед, затем по 300–600 мг перорально каждые 6 ч. Обычно курс терапии составляет 8–10 нед. Доза пириметамина составляет 25–75 мг перорально каждый день в течение 8–10 нед. Фолиниевая кислота в дозе 10–20 мг в сутки должна назначаться при применении более высоких доз пириметамина.

При лечении пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у больных СПИДом. Далацин Ц Фосфат вводят в/в по 600–900 мг каждые 6 ч или по 900 мг каждые 8 ч в течение 21 дня в комбинации с примахином — по 15–30 мг внутрь 1 раз в день.

Для профилактики хирургической инфекции при операциях в области головы и шеи. Для интраоперационного орошения контаминированных операционных ран в области головы и шеи перед зашиванием раны применяют 900 мг Далацина Ц Фосфата, разбавленного в 1000 мл изотонического р‑ра натрия хлорида.

Далацин Ц Фосфат не следует применять в/в без разведения в виде болюсной инъекции. Препарат следует вводить посредством инфузии в течение 10–60 мин. Далацин Ц Фосфат может быть разбавлен в 50–100 мл р‑ра для инъекций декстрозы 5% или натрия хлорида 0,9%. Концентрация препарата в р‑ре для инфузии не должна превышать 18 мг/мл, скорость введения — 30 мг/мин. При приготовлении р‑ра для инфузии следует помнить, что клиндамицина фосфат физически совместим с р‑рами, содержащими хлорид натрия, глюкозу, калий, а также витамины группы В в обычных дозах, и такими антибиотиками, как цефалотин, канамицин, гентамицин, пенициллин или карбенициллин. Р‑р Далацина Ц Фосфата несовместим с ампициллином натрия, натрия фенитоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом, магния сульфатом, цефтриаксоном натрия и ципрофлоксацином.

Обычно используются такие скорости введения:

Для однократной в/в инфузии не рекомендуется превышать дозу 1200 мг. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину или к любому компоненту препарата. 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: cо стороны системы крови — отмечены случаи лейкопении, нейтропении, эозинофилии, агранулоцитоза и тромбоцитопении, но достоверной причинно-следственной связи между этими изменениями и приемом препарата не обнаружено;

со стороны иммунной системы — единичные случаи анафилактоидных реакций;

со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем — при слишком быстром в/в введении препарата отмечались редкие случаи остановки дыхания и сердца, а также развитие артериальной гипотензии;

со стороны пищеварительного тракта — возможны боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозний колит и кандидоз, эзофагит и язва пищевода;

со стороны гепатобилиарной системы — желтуха, изменение показателей функциональных печеночных проб;

со стороны кожи — в отдельных случаях отмечались макулопапулезная сыпь, крапивница, слабо или умеренно выраженная генерализованная кореподобная сыпь, единичные случаи полиморфной эритемы, кожный зуд, вагинит, эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит, токсический эпидермальный некролиз; местные реакции — при в/м введении препарата могут отмечаться местное раздражение, болезненность и образование абсцессов в области введения, при в/в ведении — явления тромбофлебита (частота снижается при уменьшении использования постоянных в/в катетеров). 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Далацин Ц Фосфат для инъекций содержит бензиловий спирт, который может стать причиной фатального течения Гаспинг-синдрома у новорожденных. Лечение клиндамицином, как и лечение почти всеми другими антибиотиками, может сопровождаться развитием тяжелой формы псевдомембранозного колита с фатальными последствиями. Важно своевременно заподозрить этот диагноз у больных, у которых диарея возникла после применения антибактериальных препаратов. Применением антибактериальных препаратов угнетается жизнедеятельность нормальной микрофлоры толстой кишки, что может вызывать быстрое размножение клостридий. Проведенные исследования указывают на то, что токсины, вырабатываемые клостридиями, в особенности Clostridium difficile, являются важнейшей и непосредственной причиной развития колита, вызванного антибиотиками. При установлении диагноза псевдомембранозного колита следует назначить соответствующее лечение. В случае развития легкой формы псевдомембранозного колита может быть достаточным прекращение лечения клиндамицином. При развитии среднетяжелой и тяжелой формы псевдомембранозного колита необходимо провести соответствующую терапию с назначением жидкостей, электролитов, белков и препаратов, эффективных в отношении Clostridium difficile. Клиндамицин не следует назначать для лечения менингита, поскольку препарат плохо проникает сквозь ГЭБ.

Если лечение проводится в течение длительного времени, необходимо контролировать функцию печени и почек.

Вследствие лечения клиндамицином может активизироваться микрофлора, не чувствительная к этому препарату, особенно дрожжи.

Клиндамицин способен проникать сквозь плаценту. При длительном применении уровень клиндамицина в околоплодных водах составляет приблизительно 30%  уровня концентрации препарата в крови матери. Клиндамицин может быть назначен беременным лишь в случае острой необходимости.

Сообщалось о проникновении клиндамицина в грудное молоко в концентрации от  0,7 до 3,8 мкг/мл. Рекомендуется прекратить грудное кормление в период применения Далацина Ц Фосфата.

Влияние клиндамицина на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами не изучена достаточно. 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: существует антагонизм in vitro между клиндамицином и эритромицином. Поскольку такое взаимодействие может иметь клиническое значение, эти препараты не следует назначать одновременно.

Клиндамицин в определенной степени является блокатором нервно-мышечной проводимости и может усиливать действие других миорелаксантов. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при соблюдении рекомендованных доз не наблюдалась. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны. 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при комнатной температуре (15–25 °С). 

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 09/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru