КОНТРОЛОК^® инъекции  (CONTROLOC injectionibus)

PANTOPRAZOLUM        A02B C02

Nycomed

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п ин. р-ра 40 мг фл., № 1

Пантопразол             40 мг

№ UA/0106/02/01 от 17.05.2004 до 17.05.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пантопразол — действующее вещество препарата, угнетает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос париетальных клеток.

Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где он угнетает H⁺/K⁺-ATФ, то есть конечную фазу образования соляной кислоты, независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом снижает уровень кислотности желудка, что пропорционально приводит к обратимому повышению выделения гастрина. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, отдаленными от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином).

Объем распределения составляет 0,15 л/кг, его клиренс — около 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения — 1 ч. В связи со специфической активацией пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с продолжительностью действия (угнетения секреции кислоты).

Фармакокинетика не изменяется после однократного или многократного введения. В диапазоне доз 10–80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после в/в введения.

Связывание с белками сыворотки крови составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Главный путь выведения метаболитов — почечный (почти 80%), с калом выводится около 20%. Главным метаболитом как в сыворотке крови, так и моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения главного метаболита (1,5 ч) не намного длиннее, чем у пантопразола.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) в снижении дозы пантопразола нет необходимости. Так же, как и у здоровых лиц, период полувыведения пантопразола у таких пациентов короткий. Совсем небольшое количество пантопразола диализируется. Несмотря на то что период полувыведения главного метаболита несколько увеличивается (2–3 ч), он быстро выводится и таким образом не накапливается в организме.

Хотя у больных циррозом печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью период полувыведения действующего вещества увеличивается до 7–9 ч и согласно этому увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме крови повышается только в 1,5 раза по сравнению со здоровыми лицами.

Небольшое увеличение AUC и повышение максимальной концентрации в сыворотке крови у пациентов пожилого возраста по сравнению с больными молодого возраста не являются клинически значимым.

ПОКАЗАНИЯ: пептическая язва двенадцатиперстной кишки; пептическая язва желудка; рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени; синдром Золлингера — Эллисона и другие патологические состояния гиперсекреции.

ПРИМЕНЕНИЕ: в/в введение препарата рекомендуется лишь в случае, когда его применение перорально не возможно.

Рекомендуемые дозы

Пептическая язва желудка, пептическая язва двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени — 1 флакон (40 мг пантопразола) в сутки в/в.

Продолжительное лечение синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических состояний гиперсекреции

Начальная суточная доза Контролока — 80 мг. При необходимости дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. При дозах, превышающих 80 мг/сут, их необходимо делить на 2 введения. Возможно временное повышение дозы пантопразола более 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.

В случае, когда необходимо быстрое снижение кислотности, большинству пациентам достаточно начальной дозы 80 мг 2 раза в сутки для достижения желаемого уровня (<10 мэкв/ч) в течение 1 ч. При клинической возможности осуществляется переход от в/в введения Контролока на пероральный прием.

Общие указания

Порошок растворяют в 10 мл физиологического р-ра хлорида натрия, прибавляя его во флакон. Этот р-р можно вводить непосредственно или после смешивания со 100 мл физиологического р-ра хлорида натрия или 5–10% р-ром глюкозы.

Контролок нельзя готовить или смешивать с другими растворителями, кроме указанных выше.

В/в введение следует проводить на протяжении 2–15 мин.

Приготовленный р-р использовать в течение 12 ч. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: препарат Контролок не следует назначать больным с известной гиперчувствительностью к пантопразолу. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, нельзя применять сочетанно с атазанавиром.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: во время лечения Контролоком иногда отмечают головную боль, жалобы со стороны ЖКТ — боль в эпигастральной области, диарею, запоры или метеоризм, редко — тошноту.

Очень редко отмечали аллергические реакции: зуд, кожные реакции (в отдельных случаях синдром Стивенса — Джонсона, мультиформную эритему, синдром Лайелла, фоточувствительность, крапивницу, ангиоэдему или анафилактические реакции, включая анафилактический шок), повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, ЩФ), уровня ТГ, тяжелые гепатоцеллюлярные повреждения, обусловившие желтуху с/без печеночной недостаточностью, интерстициальным нефритом.

Редко — депрессия, галлюцинации, дезориентация и беспокойство, особенно у пациентов, склонных к невротическим расстройствам, а также ухудшение этих симптомов, если они уже имелись.

В единичных случаях сообщалось о головокружении или нарушении зрения (затуманенность), периферических отеках, лихорадке, миалгии, которые прекращались после отмены препарата.

При в/в введении препарата не исключается возможность развития тромбофлебита в месте введения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в/в введение препарата рекомендуется только в том случае, если пероральное применение противопоказано.

Контролок не рекомендуется применять при незначительных желудочно-кишечных нарушениях, таких как нервная диспепсия.

При появлении таких симптомов, как значительная потеря массы тела, рвота, дисплазия, рвота с кровью, анемия, мелена, наличии пептической язвы желудка, необходимо провести эндоскопическое исследование для исключения злокачественного процесса, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу следует снизить до 20 мг пантопразола, также необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае их повышения лечение препаратом Контролок следует прекратить.

Период беременности и кормления грудью. Опыт применения препарата для лечения в период беременности ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных отмечали незначительную эмбриотоксичность в дозах, выше 5 мг/кг. В период беременности и кормления грудью Контролок можно использовать только в случае, если польза от применения превышает возможный риск для плода. Данных относительно проникновения пантопразола в грудное молоко нет.

Детский возраст. Нет достаточного опыта применения препарата для лечения детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Контролок может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (например кетоконазол).

Пантопразол метаболизується в печени посредством системы ферментов цитохром Р450. Не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, метаболизирующимися с участием этой же системы. Тем не менее проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий, в частности с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенпрокумоном, фенитоином, теофиллином, пироксикамом, варфарином и оральными контрацептивами. Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.

Доказано, что сочетанное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг) у здоровых добровольцев привело к существенному снижению биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН желудка, поэтому ингибиторы протонного насоса, включая пантопразол, не должны применять сочетанно с атазанавиром.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы передозировки у человека не известны. Дозы до 240 мг при медленном в/в введении (дольше 2 мин) хорошо переносились.

В случае передозировки с признаками интоксикации применяют общие дезинтоксикационные мероприятия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: хранить при температуре не выше 25 °С. Срок хранения готового р-ра — 12 ч.

Дата добавления: 12/10/2007
Дата изменения: 06/11/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru