КлодронСандоз (ClodronSandoz)

ACIDUM CLODRONICUM         M05B A02

Sandoz

табл. п/плен. оболочкой 400 мг, № 60

Клодронат динатрий безводный              400 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, глицерил-(моно, три)докосаноат, гипромеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, макрогол 4000, поливидон 40000, кремния диоксид высокодисперсный, титана диоксид.

1 таблетка содержит 400 мг динатрия клодроната безводного (что эквивалентно 500 мг динатрия клодроната тетрагидрата).

№ UA/5636/01/01 от 15.12.2006 до 15.12.2011

табл. п/плен. оболочкой 800 мг, № 60

Клодронат динатрий безводный              800 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, глицерил-(моно, три)докосаноат, гипромеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, макрогол 4000, поливидон 40000, кремния диоксид высокодисперсный, титана диоксид.

1 таблетка содержит 800 мг динатрия клодроната безводного (что эквивалентно 1000 мг динатрия клодроната тетрагидрата).

№ UA/5636/01/02 от 15.12.2006 до 15.12.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Клодроновая кислота относится к группе бифосфонатов, которые оказывают специфическое действие на костную ткань, которое основывается на высоком сродстве бифосфонатов к кальциевым солям костей. Бифосфонаты угнетают активность остеокластов; точный механизм действия еще не выяснен.

In vivo клодроновая кислота предотвращала разрушение костей при экспериментально вызванной недостаточности функции гонад, иммобилизации, лечении кортикостероидами, гепарином, гормонами паращитовидной железы, противоопухолевыми средствами, а также у больных с опухолями.

Кроме того, угнетение эндогенной резорбции костей было доказано кинетическими исследованиями по ⁴⁵Ca экскрецией гидроксипролина, а также высвобождением радиоактивно меченного тетрациклина, предварительно депонированного в скелет.

В концентрациях, которые приводят к угнетению остеолиза, клодроновая кислота никак не влияет на нормальную минерализацию костей.

У пациентов с гиперкальциемией после в/в введения клодроновой кислоты отмечали снижение уровня кальция в сыворотке крови. Уровень кальция достигал нормы через 2–5 дней. В большинстве случаев продолжительность эффекта составляла почти 2–3 нед.

У пациентов с нормальным содержанием кальция антиостеолитический эффект был подтвержден снижением экскреции кальция и гидроксипролина с мочой. Клодроновая кислота является также обезболивающим средством при остеолизе, вызванном опухолями, она снижает вероятность переломов костей у таких пациентов. Продолжительное применение клодроновой кислоты уменьшает развитие новых и осложнение уже существующих остеолитических поражений.

Фармакокинетика. Подобно другим бифосфонатам, уровень абсорбции клодроновой кислоты в пищеварительном тракте после перорального применения низкий. Приблизительно 70% абсорбированного количества выводится почками, остальные 30% связываются преимущественно с костной тканью. Благодаря высокому сродству к кальциевым солям костей клодроновая кислота оказывает выборочное действие на кости. Клодроновая кислота не метаболизируется, а выводится с мочой в неизмененном виде.

Период полувыведения, вычисленный по экскреции с мочой, составляет 10–13 ч. Поэтому не ожидается накопления препарата в сыворотке крови при применении в рекомендованной суточной дозе. Не требуется никакой дозы насыщения. Однако благодаря низкому всасыванию из пищеварительного тракта при в/в введении достигается более интенсивный и быстрый эффект.

Клинический эффект клодроновой кислоты базируется на концентрации вещества в месте действия, то есть в костной ткани. Период полувыведения из костей зависит от степени их поражения. Когда клодроновая кислота, связанная с костной тканью, высвобождается в процессе остеоклазии, в месте остеолиза создаются высокие местные концентрации, которые непосредственно влияют на остеокласты, и на другие клетки, разрушающие кость. 

ПОКАЗАНИЯ: остеолиз на фоне метастазов в кости солидных опухолей (например рака молочной, предстательной, щитовидной железы) или на фоне гематологической неоплазии (например плазмоцитомы).

ПРИМЕНЕНИЕ: суточная доза — 1600 мг, в отдельных случаях может быть необходима более высокая суточная доза — до 3200 мг.

Способ и длительность применения

Таблетки следует принимать, запивая большим количеством жидкости. Не рекомендуется принимать вместе с молоком или другими жидкостями, богатыми кальцием.

Суточную дозу необходимо принимать однократно, например утром натощак, за 1 ч до завтрака, или перед сном — по крайней мере через 2 ч после ужина.

В случае желудочно-кишечной непереносимости суточную дозу можно разделить на 2 приема.

Пациент не должен принимать пищу на протяжении 1 ч до и 1 ч после приема клодроната динатрия.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Лечение КлодронСандозом, как правило, длительное, обычно оно составляет 6 мес, но может быть продолжено в зависимости от клинического состояния больного. Может также возникнуть необходимость в возобновлении лечения через некоторое время. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к клодроновой кислоте, бифосфонатам или каким-либо другим наполнителям; почечная недостаточность, за исключением кратковременного применения в случае исключительно функционального нарушения почечного клиренса, вызванного гиперкальциемией; тяжелые острые воспалительные заболевания пищеварительного тракта.

КлодронСандоз нельзя принимать детям, поскольку опыт применения препарата у детей отсутствует.

Из-за того что в препарате содержится лактоза, его не применяют у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, встречающейся редко, с генетическим дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальбсорбцией.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Со стороны пищеварительного тракта: тошнота и диарея, особенно в начале лечения и при применении в более высоких дозах.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях отмечают нарушение функции почек. Кроме того, сообщалось о возникновении острой почечной недостаточности, особенно после в/в введения клодроновой кислоты.

Реакции гиперчувствительности: кожные реакции. Сообщалось о случаях бронхоспазма после применения клодроновой кислоты у женщин с БА, возникающей при приеме ацетилсалициловой кислоты.

Лабораторные показатели: во время терапии КлодронСандозом уровень кальция в сыворотке крови может значительно снижаться. Отмечали также изменения в таких лабораторных показателях: снижение уровня фосфатов в сыворотке крови, повышение активности ЩФ, ЛДГ в сыворотке крови, увеличение уровня гормонов паращитовидной железы в сыворотке крови, а также повышение активности трансаминаз (АлАТ и АсАТ).

Выявляли преходящее повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Лейкемию отмечали у 4 из 663 пациентов, которые лечились до 1981 г. С тех пор не сообщалось о случаях данной патологии в исследованиях, проведенных с участием нескольких сотен пациентов. Причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: КлодронСандоз можно применять для лечения остеолиза патологического происхождения только после тщательной оценки возможного риска.

Во время лечения КлодронСандозом необходимо регулярно контролировать функцию печени (активность трансаминаз), проводить анализ крови, а также определять уровень фосфатов в сыворотке крови.

Во время терапии КлодронСандозом необходимо регулярно (каждые 4 нед) контролировать функцию почек, особенно у пациентов с нарушением функции почек в результате гиперкальциемии. Если функция почек ухудшается, прием КлодронСандоза следует прекратить.

Во время терапии КлодронСандозом необходимо регулярно проверять уровень кальция в сыворотке крови.

В случае развития гиперкальциемии дозу КлодронСандоза следует снизить в соответствии с индивидуальными потребностями.

Во время лечения препаратом необходимо достаточное употребление жидкости.

Кроме того, в этот период рекомендуется контролировать водно-электролитный обмен и функцию почек путем определения уровня креатинина в сыворотке крови. Регулярно следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови.

Причинно-следственная связь между приемом клодроната и развитием лейкоза и лейкопении до сих пор не была установлена.

Применение у больных сахарным диабетом

1 таблетка КлодронСандоза содержит менее 0,01 единицы углеводов.

Пациенты пожилого возраста

Нет никаких специальных рекомендаций относительно дозирования для пожилых пациентов. В клинические исследования были включены пациенты старше 65 лет, никаких дополнительных побочных эффектов в этой возрастной группе не выявлено.

Почечная недостаточность

Следует соблюдать осторожность при применении КлодронСандоза для лечения пациентов с почечной недостаточностью.

Пищевые продукты с высоким содержанием кальция (например молоко, молочные продукты, капуста, салат, редис, абрикосы, клубника, лимон) снижают всасывание клодроновой кислоты после перорального применения.

Беременность и кормление грудью

Клинические данные относительно применения препарата у беременных отсутствуют. По этой причине КлодронСандоз нельзя применять в период беременности. Женщинам репродуктивного возраста следует пользоваться эффективными средствами контрацепции во время лечения.

Исследования относительно проникновения клодроната в грудное молоко не проводились. Если в этот период лечение необходимо, кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами

Данные относительно влияния клодроната на способность управлять транспортными средствами отсутствуют. При управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами следует рассматривать возможность возникновения сонливости как побочного эффекта.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: лекарственные средства с высоким содержанием кальция, железа или магния (например антациды) значительно снижают биодоступность клодроната динатрия.

Эффект гипокальциемии в результате применения клодроновой кислоты вместе с аминогликозидами может повышаться, отмечали отдельные случаи тяжелой гипокальциемии. Кроме того, следует обратить внимание на возможность развития гипомагниемии. При одновременном применении с ПНВП возможно нарушение функции почек. При применении в комбинации с эстрамустином повышается концентрация последнего.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: до настоящего времени случаи интоксикации клодроновой кислотой не описаны. Возможны тошнота и рвота. Лечение симптоматическое. Для устранения гипокальциемии показано употребление пищевых продуктов, богатых кальцием (молоко), в тяжелых случаях — в/в введение препаратов кальция.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 12/10/2007
Дата изменения: 25/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru