CITALOPRAM (ЦИТАЛОПРАМ)

Антидепрессант. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в синапсах нейронов ЦНС. Не обладает или обладает очень слабой способностью связываться с гистаминовыми, м-холино- и адренорецепторами.

После приема внутрь C_max циталопрама в плазме достигается через 2-4 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 80%.

Изменения концентрации циталопрама в плазме имеют линейный характер. C_ss в плазме устанавливается через 1-2 недели терапии.

Связывание с белками плазмы - менее 80%.

В плазме крови циталопрам присутствует в основном в неизмененном виде. Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления.

T_1/2 составляет 1.5 сут.

Выводится почками и через кишечник.

Депрессии различной этиологии, панические расстройства, обсессивно-компульсивные расстройства.

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Для взрослых, в зависимости от показаний, начальная доза составляет 10-20 мг/сут, при необходимости возможно увеличение до 60 мг/сут. У пациентов старше 65 лет - 20 мг/сут, при необходимости возможно увеличение до 40 мг/сут.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, тошнота.

Со стороны ЦНС: часто - сонливость, тремор; в единичных случаях - судорожные припадки (при применении в высоких дозах).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно незначительное уменьшение ЧСС.

Прочие: часто - усиление потоотделения.

Побочные реакции имеют, как правило, транзиторный характер и выражены слабо. Они наблюдаются главным образом в течение первых 2 недель лечения и обычно существенно уменьшаются по мере улучшения состояния пациента с депрессией.

Повышенная чувствительность к циталопраму.

Безопасность применения циталопрама при беременности и в период лактации не установлена. Применение препарата оправдано только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия и какого-либо влияния циталопрама на репродуктивную функцию и перинатальное развитие плода.

У пациентов с печеночной недостаточностью циталопрам следует применять в минимальных дозах.

При слабой и умеренно выраженной почечной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования циталопрама, информация о применении при тяжелой почечной недостаточности отсутствует.

При применении циталопрама возможно незначительное уменьшение ЧСС, что не имеет клинического значения, однако у пациентов с исходно сниженной ЧСС циталопрам может вызывать более выраженную брадикардию.

Эффективность и безопасность применения циталопрама у детей не установлена.

Циталопрам нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.

Следует с осторожностью назначать циталопрам в максимальных дозах на фоне приема циметидина в высоких дозах).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует иметь в виду, что у пациентов с депрессией нередко наблюдается уменьшение способности к концентрации внимания, которое может усугубляться при применении психотропных препаратов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром).

Ингибирующее действие на изофермент CYP2D6 выражено очень слабо, поэтому взаимодействие с лекарственными средствами, на метаболизм которых влияет этот фермент, минимально.

Однако нельзя исключить уменьшение концентрации циталопрама в плазме крови за счет усиления его метаболизма вследствие индукции карбамазепином микросомальных ферментов печени при их одновременном применении.

При одновременном применении циметидина возможно умеренное повышение C_ss циталопрама в плазме крови.

Эффекты суматриптана и других серотонинергических средств могут усиливаться циталопрамом при их одновременном применении.