ЦИПРИНОЛ® (CIPRINOL®)
 |
CIPROFLOXACINUM J01M A02
KRKA
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. п/плен. оболочкой 250 мг, № 10 15,23 грн.
Ципрофлоксацин 250 мг
№ UA/0678/02/02 от 27.06.2006 до 27.06.2011
табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № 10 26,89 грн.
Ципрофлоксацин 500 мг
№ UA/0678/02/03 от 27.06.2006 до 27.06.2011
табл. п/плен. оболочкой 750 мг, № 10 30,67 грн.
Ципрофлоксацин 750 мг
№ UA/0678/02/01 от 26.07.2004 до 26.07.2009
р-р инф. 100 мг фл. 50 мл
р-р инф. 200 мг фл. 100 мл 15,46 грн.
Ципрофлоксацин 2 мг/мл
№ UA/0678/01/01 от 25.02.2004 до 25.02.2009
конц. д/п инф. р-ра 100 мг амп. 10 мл, № 5 16,64 грн.
Ципрофлоксацин 10 мг/мл
№ UA/0678/03/01 от 27.06.2006 до 27.06.2011
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов, обладающий бактерицидным действием. Ципринол действует как на микроорганизмы, которые находятся в процессе быстрого роста, так и на микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя.
Противомикробная активность ципрофлоксацина обусловлена прежде всего наличием циклопропанового кольца в 1-м положении, фтора в 6‑м положении и пиперазинового кольца в 7-м положении.
Механизм действия ципрофлоксацина во всех фазах клеточного цикла обусловлен ингибированием субъединицы А бактериальной ДНК-гиразы — фермента, отвечающего за репликацию бактериальной ДНК.
Препарат оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных и на некоторые грамположительные микроорганизмы, в том числе и устойчивые к другим антибактериальным препаратам.
К ципрофлоксацину чувствительны in vitro следующие грамотрицательные микроорганизмы: энтеробактерии — E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis и vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; другие грамотрицательные бактерии — Aeromonas spp., Plesiomonas shigelloides, Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis; некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium- intracellulare.
Подтверджена чувствительность in vitro таких грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. agalactiae); Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis i S. saprophyticus), Bacilus anthracis.
Чувствительность Enterococcus faecalis и Streptococcus pneumoniae умеренная.
Бактерии из группы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia и maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Streptococcus faecalis и Treponema pallidum устойчивы к ципрофлоксацину.
Проявление резистентности бактерий обычно свидетельствует о перекрестной устойчивости ко всем хинолонам и обусловлено снижением проницаемости бактериальной мембраны для препарата, а также мутацией субъединицы А ДНК-гиразы, в результате которой уменьшается чувствительность бактерии к ципрофлоксацину (таким образом объясняется развитие устойчивости P. aeruginosa). Чаще всего устойчивость выявляется при инфекциях, вызываемых Pseudomonas aeruginosa и некоторыми штаммами Staphylococcus aureus.
In vitro установлено синергическое действие ципрофлоксацина и других антибиотиков, например имипенема, в отношении P. aeruginosa, а также мезлоциллина, цефокситина и клиндамицина в отношении B. fragilis, азлоциллина в отношении P. aeruginosa и цефтизоксима в отношении P. aeruginosa и S. marcescens.
Минимальная ингибирующая концентрация (МИК90) ципрофлоксацина in vitro в отношении наиболее чувствительных к нему бактерий составляет:
для Enterobacter cloacae (E. coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp.) — 0,005–1 мг/л;
Providencia spp. — 0,015–3,12 мг/л;
Salmonella spp. — 0,015–0,25 мг/л;
Serratia marcescens — 0,06–1 мг/л;
Shigella spp. — 0,002–0,25 мг/л;
Yersinia enterocolitica — 0,015–0,25 мг/л;
Acinetobacter calcoaceticus — 0,25–1 мг/л;
Neisseria gonorrhoeae — 0,002–0,03 мг/л;
Neisseria meningitidis — 0,005–0,015 мг/л;
Haemophilus influenzae — 0,007–0,05 мг/л;
Pseudomonas aeruginosa — 0,12–4 мг/л;
Pseudomonas spp. — 0,25–16 мг/л.
Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 0,5–1,8 ч после его перорального приема. Прием пищи может изменять время достижения максимальной концентрации в плазме крови, однако не оказывает влияния на AUC.
Биодоступность составляет 56–77%, период полувыведения — 3–4 ч (у людей пожилого возраста — 3,3– 6,8 ч); 19–40% ципрофлоксацина связывается с белками плазмы.
Объем равновесного распределения ципрофлоксацина после перорального или в/в введения составляет 1,74–5 л/кг массы тела, что свидетельствует о хорошем проникновении ципрофлоксацина в ткани.
Препарат в терапевтической концентрации накапливается в слизистой оболочке бронхов, легочной ткани, плевральном экссудате, паренхиме печени и почек, в желчи, перитонеальной жидкости, половых органах, предстательной железе, костях, синовиальной ткани и жидкости, коже и передней глазной камере.
Наивысшая концентрация ципрофлоксацина определяется в печени, желчном пузыре, желчи, почках и секрете предстательной железы.
Концентрация препарата в ликворе в большинстве случаев ниже концентрации в сыворотке крови, однако при менингите может повышаться.
Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер, поступает в грудное молоко.
Из организма препарат выводится в основном с мочой. Через 48 ч почками выделяется от 30 до 50% ципрофлоксацина в неизмененном виде.
ПОКАЗАНИЯ: лечение инфекций, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в том числе:
- инфекции уха, горла, носа: наружный и средний отит, синусит, мастоидит, возбудителями которых являются грамотрицательные бактерии, в том числе P. аeruginosa;
- инфекции респираторного тракта пневмонии (кроме пневмококковых), острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, обострение муковисцидоза (особенно, если возбудителем является P. Аeruginosa);
абдоминальные и гепатобилиарные инфекции: перитонит, внутрибрюшные абсцессы, холецистит, холангит (в комбинации с метронидазолом или клиндамицином);
- инфекции почек и мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), уретрит (включая гонорейный), цистит, эпидидимит, простатит, пиелонефрит;
- инфекции органов малого таза: генитальные инфекции (сальпингит, эндометрит, оофорит, тубулярный абсцесс и пельвиоперитонит);
- инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
- инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, абсцессы, инфекция наружного слухового прохода, инфицированные раны, язвы и ожоги,
- тяжелые системные инфекции (сепсис, инфекции у больных с нейтропенией (в комбинации с другими антибиотиками);
- сибирская язва у взрослых;
профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах, в первую очередь в урологии, абдоминальной хирургии (в комдинации с метронидазолом) и ортопедии;
- профилактика инфекций у больных с нейтропенией и при терапии иммуносупрессорными препаратами.
Лечение тяжелых инфекционных заболеваний начинается с применения парентеральной формы ципрофлоксацина; в дальнейшем переходят на пероральный способ применения препарата.
ПРИМЕНЕНИЕ: таблетки нужно глотать целиком, запивая жидкостью.
Рекомендуются следующие дозы:
неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 2 раза в сутки;
осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 500 мг 2 раза в сутки;
тяжелые инфекционные заболевания (пневмония, остеомиелит): по 750 мг 2 раза в сутки;
другие инфекции: по 500–750 мг 2 раза в сутки;
бациллоносители сальмонелл: по 750 мг 2 раза в сутки;
диарея путешественников: по 500 мг 2 раза в сутки;
острая гонорея: достаточно донократная доза 250–500 мг;
профилактика инфекций при хирургических вмешательствах: 500–750 мг ципринола за 0,5–1 час до операции;
лечение и профилактика сибирской язвы у людей, которые находились в местах с Bacillus anthracis в воздухе: для взрослых — 500 мг ципринола 2 раза в сутки, для детей — 15 мг ципринола на кг массы тела 2 раза в сутки. В начале лечения рекомендуется применять препарат для парентерального введения.
При других тяжелых инфекциях после парентерального применения в начале лечения переходят в дальнейшем на пероральный прием препарата в виде таблеток. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей большей частью лечат в течение 3 дней; лечение осложненных инфекций мочевыводящих путей и некоторых других инфекций может длиться до 14 дней. Продолжительность лечения хронического бактериального простатита в основном составляет 12 нед; лечение бациллоносителей сальмонелл — 4 нед, лечения инфекции костей и суставов — 4–6 нед, лечение инфекционной диареи — 5–7 дней, иногда до 14 дней. При контакте с Bacillus anthracis препарат рекомендуется применять на протяжении 60 дней.
Для пациентов пожилого возраста дозу следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина, типа и течения заболевания.
Пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек:
при клиренсе креатинина > 20 мл/мин (0,33 мл/с, уровень креатинина в сыворотке превышает 400 мкмоль/л) обычную дозу назначают только 1 раз в сутки или половину дозы — 2 раза в сутки. Для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на постоянном гемодиализе, максимальная доза — 500 мг в сутки. В связи с относительно незначительным выведением препарата во время гемодиализа нет необходимости дополнительного введения ципрофлоксацина после гемодиализа.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим фторхинолонам; период беременности и кормления грудью. Препарат не следует назначать детям и подросткам, в связи с недостаточным количеством исследований в этой сфере, поскольку не исключена возможность повреждения суставного хряща. Применение препарата в этом возрасте допускается только в том случае, когда необходимост применения превышает возможный риск.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, диарея. При тяжелой и продолжительной диарее или развитии псевдомембранозного колита лечение следует прекратить.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, усталость, возбуждение, бессонница, фобии, депрессия, судороги, повышенное внутричерепное давление, нарушение зрения, диплопия, нарушение вкуса, звон в ушах, галлюцинации, психоз.
Реакции гиперчувствительности: реакции кожи (экзантема, эритема, зуд), лихорадка, отек лица, изредка отмечается фоточувствительность, очень редко — васкулит, интерстициальный нефрит, синдром Стивенса — Джонсона, анафилактические реакции и эозинофилия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, пароксизмальна тахикардия, в единичных случаях — мигрень и повышение АД.
Прочие реакции: артралгия, миалгия, миастения, тендинит или разрыв сухожилия (очень редко) при комбинации с ГКС; местная реакция в месте введения (флебит); при недостаточном утреблении больным жидкости может развиться кристаллурия.
Влияние на лабораторные показатели: временное повышение активности трансаминаз и ЩФ отмечается преимущественно у больных с нарушением функции печени; может также отмечаться временное повышение уровня мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови (холестатическая желтуха), лейкопения, лейкоцитоз, анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз.
При возникновении тяжелых побочных эффектов (особенно в случае реакций гиперчувствительности, псевдомембранозного колита, неврологических нарушений, галлюцинаций или боли в области сухожилия) лечение следует прекратить.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: поскольку прием ципрофлоксацина может являться причиной тяжелых реакций со стороны ЦНС (судороги, повышенное внутричерепное давление, психозы, головокружение, нарушение сознания, нервозность), следует особенно осторожно назначать этот препарат больным пожилого возраста, с нарушением функции ЦНС (эпилепсия, снижение судорожного порога, судороги в анамнезе, снижение мозгового кровообращения, апоплексия, психические нарушения), больным с тяжелыми поражениями печени или любым типом почечной недостаточности и дефицитом глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы.
Известно, что уже первое применение этого препарата может вызвать тяжелые аллергические реакции.
Щелочная реакция мочи может способствовать образованию мочевых конкрементов, поэтому следует избегать ощелачивания мочи во время лечения ципрофлоксацином. Перед лечением и во время применения ципрофлоксацина необходимо достаточное потребление больным жидкости. Больным с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу или увеличить интервал между приемом препарата, в зависимости от тяжести недостаточности.
Больные должны избегать воздействия прямых солнечных лучей во время лечения ципрофлоксацином, так как могут развиться фототоксические реакции.
В процессе лечения препаратом может отмечаться рост резистентности микроорганизмов. В случае развития тяжелой и продолжительной диареи, которая может быть проявлением псевдомембранозного колита, лечение препаратом следует прекратить.
Есть сообщения о случаях воспаления или даже разрыва сухожилия во время лечения хинолонами. Хотя причинная связь именно с этой группой препаратов не была точно установлена, рекомендуется прекратить прием препарата при возникновении боли по ходу сухожилия или при появлении первых признаков тендинита. Во время лечения и сразу же после его отмены пациент должен избегать чрезмерных физических нагрузок.
Во время лечения больные не должны употреблять алкоголь.
Период беременности и кормления грудью.
Нельзя исключить риск побочных эффектов для плода и ребенка, поэтому Ципринол не следует назначать в период беременности и кормления грудью. Во время лечения матери ципрофлоксацином кормление грудью следует прекратить.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и другими механизмами. Обычные дозы ципрофлоксацина могут снизить внимательность, особенно, если во время лечения препаратом принимать алкоголь. Способность управлять автотранспортными средствами и другими механизмами во время лечения может быть снижена, о чем следует предупредить пациента.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: При совместном применении ципрофлоксацина с антацидами (содержащими алюминий, магний или кальций) или сукральфатом происходит снижение абсорбции ципрофлоксацина. Поэтому рекомендуется применять ципрофлоксацин за 4 ч до применения антацидов или сукральфата или через 2–4 ч после него.
Препараты, содержащие железо или цинк, снижают абсорбцию ципрофлоксацина.
Совместное применение ципрофлоксацина и теофиллина и/или кофеина может вызвать повышение концентрации теофиллина и/или кофеина в сыворотке и удлинить время их выведения.
Параллельное назначение ципрофлоксацина и циклоспорина повышает нефротоксичнисть циклоспорина. Рекомендуется чаще проверять концентрации теофиллина и циклоспорина в сыворотке крови.
Совместное применение ципрофлоксацина и пероральных антикоагулянтов может увеличить время кровотечения, поэтому рекомендуется периодически контролировать протромбиновое время.
Во время лечения ципрофлоксацином существует повышенный риск разрыва сухожилия у больных, параллельно получающих курс терапии ГКС.
Сочетанное назначение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к изменению концентраций фенитоина в сыворотке крови.
С особой осторожностью следует назначать препарат при лечении больных сахарным диабетом, поскольку действие пероральных гипогликемизирующих препаратов (глибенкламид) может усилиться и вызвать гипогликемию.
Совместное назначение НПВП (например фенбуфена) и очень высоких доз хинолонов может вызвать судороги.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль и головокружение; в наиболее тяжелых случаях —тремор, галлюцинации, судороги, потеря сознания.
Лечение: симптоматическое, необходима адекватная гидратация и ацидификация мочи (с целью предупреждения кристаллурии), промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные. Гемодиализ не эффективен.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C.
Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 01/11/2007
Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru