ЦЕФАЗОЛИН (CEFAZOLIN)

CEFAZOLINUM   J01D B04

Orchid Healthcare (A Division of Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Ltd)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п ин. р-ра 1000 мг фл., с раств. в амп. 5 мл, № 1

пор. д/п ин. р-ра 1000 мг фл., № 50

Цефазолин               1000 мг

№ UA/0212/01/01 от 11.12.2003 до 11.12.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: цефазолин — цефалоспориновый антибиотик первого поколения с широким спектром антимикробной (бактерицидной) активности. Препятствует синтезу компонентов бактериальной стенки путем конкурентного блокирования ферментов, принимающих участие в синтезе мукопептида, который входит в состав клеточной мембраны. Активный относительно грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., продуцирующих и непродуцирующих пенициллиназу, большинства штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококков, Corynebacterium diphtheriae), грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Стойкие к антибиотику индолположительные штаммы протея (Proteus morganii, Proteus vulgaris, Proteus rettgeri), а также Pseudomonas aeruginosa. Препарат не действует на рикетсии, вирусы, грибы, простейшие.

После в/м и в/в введения создается высокая концентрация препарата в сыворотке крови. Максимальную концентрацию в крови при в/м введении отмечают через 1–2 ч после инъекции; при в/в введении — в конце инфузии. Фармакокинетической особенностью препарата является продолжительное поддержание терапевтической (бактерицидной) концентрации в крови (8–12 ч). При в/в введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выводится быстрее.

После введения препарат быстро распределяется в организме и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, включая синовиальную, перикардиальную, перитонеальную жидкости, плевральный выпот, а также в желчи, мокроте и моче. Распределяется в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Практически не метаболизируется; значительная часть введенной дозы выводится в неизменном виде с мочой (около 90%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, а также с желчью.

Период полувыведения цефазолина при в/м введении при нормальной функции почек — 1,4–1,8 ч, при нарушении функции почек — 3–4,2 ч; при в/в введении — 1,5–2 ч.

ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

– инфекции дыхательной системы (фарингит, ларингит, острый и подострый бронхит при наличии или отсутствии бронхоэктазов, бронхопневмония, абсцесс легкого, пиоторакс, плеврит);

– острый и подострый бактериальный эндокардит; инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит);

– инфекции мочеполового тракта (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, бартолинит, цервицит, эндометрит, параметрит, внутриматочные инфекции, тазовый перитонит);

– инфекции костей и мягких тканей (остеомиелит, артрит, фолликулит, панариций, фурункулез, мастит, инфицированная атерома, карбункул, абсцесс, флегмона);

– инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, средний отит, синусит, паротит);

– инфицированные раны и ожоги;

– ячмень, панофтальмит;

– перитонит;

– сифилис, гонорея;

– лечение и профилактика хирургических инфекций (в том числе при пластических операциях и операциях на открытом сердце, при вагинальной гистерэктомии, холецистэктомии у пациентов старше 75 лет, с острым холециститом, механической желтухой или конкрементами в протоках).

ПРИМЕНЕНИЕ: дозы устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат можно вводить в/м и в/в (струйно или капельно).

Для в/м введения содержимое флакона ex tempore разводят в 4–5 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл 0,9% р-ра натрия хлорида и вводят медленно на протяжении 3–5 мин. При в/в капельном введении препарат (0,5–1 г) разводят в 100–250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра декстрозы; введение проводят на протяжении 20–30 мин (скорость введения — 60–80 капель/мин).

Суточная доза препарата для взрослых — 1–4 г (иногда больше) и зависит от тяжести заболевания, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.

Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительми микроорганизмами, — 0,25–0,5 г каждые 8 ч.

При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0,5–1 г каждые 12 ч.

При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0,5–1 г каждые 6–8 ч.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть повышена до 6 г (максимальная доза) с интервалом между введениями 6–8 ч.

Детям в возрасте старше 1 мес препарат назначают в суточной дозе 25–50 мг/кг массы тела (за 3–4 приема), которая эффективна при инфекциях легкой и средней степени тяжести, при тяжелых инфекциях — 90–100 мг/кг (максимальная доза). Средняя продолжительность лечения — 7–10 дней. Рекомендуемые дозы для детей:

При нарушении функции почек режим дозирования должен быть изменен. У взрослых схему лечения корригируют, снижая дозу препарата и увеличивая интервал между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек — 0,5 г. Рекомендуемые дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:

При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата, затем последующие дозы корригируют с учетом степени почечной недостаточности.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и пенициллина; период беременности; недоношенные дети и дети в возрасте до 1 мес.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции (высыпания на коже, зуд, эозинофилия, анафилаксия), транзиторное повышение аминотрансфераз в крови.

У больных с предыдущими нарушениями функции почек при лечении Цефазолином (6 г) возможны проявления нефротоксичности (повышение содержания азота мочевины и креатинина в сыворотке крови), в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики этих показателей.

Возможны также желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, симптомы колита и др.). При продолжительном применении может развиться дисбактериоз, суперинфекция, вызванная стойкими к препарату возбудителями.

В/м введение препарата может быть болевым, при в/в — возможен флебит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при появлении аллергических реакций препарат отменяют и назначают десенсибилизирующую терапию.

Нужно помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций с другими цефалоспориновыми антибиотиками, а также с антибиотиками пенициллинового ряда.

Во время лечения препаратом могут отмечать псевдоположительные результаты глюкозурических тестов, проведенных с применением р-ра Бенедикта, р-ра Фелинга или таблеток Клинитест. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проведенных с помощью ферментных методов.

В период кормления грудью препарат применяют с осторожностью.

Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные р-ры препарата.

Р-р Цефазолина нельзя смешивать в одном объеме с другими антибиотиками.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: экскреция Цефазолина снижается при одновременном приеме с пробенецидом.

Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, сильными диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая). Смешивание бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллины и цефалоспорины) с аминогликозидами может привести к значительной взаимной инактивации. При одновременном применении эти препараты необходимо вводить в разные участки тела.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: парентеральное введение необоснованно высоких доз цефазолина может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке цефазолина или его кумуляции у больных с ХПН могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечают повышенную судорожную готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвоту и тахикардию.

Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре до 25 °С.

Дата добавления: 01/11/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru