КАСОДЕКС (CASODEX)

BICALUTAMIDUM L02B B03

AstraZeneca

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 50 мг, № 28 1101,21 грн.

Бикалутамид 50 мг

Прочие ингредиенты: натрия крахмалгликолят, повидон, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид, лактозы моногидрат.

№ UA/0185/01/01 от 11.12.2003 до 11.12.2008

табл. п/о 150 мг, № 14

табл. п/о 150 мг, № 28 2212 грн.

Бикалутамид 150 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, повидон, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид.

№ UA/0185/01/02 от 09.09.2006 до 11.12.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: нестероидный антиандроген, не обладающий другой гормональной активностью. Препарат — рацемическая смесь, в которой антиандрогенную активность проявляет только (R)-энантиомер. Связывается с андрогенными рецепторами, не активируя экспрессию генов, благодаря чему подавляет активность андрогенов. Результатом является регрессия опухоли предстательной железы.

Хорошо всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема. Прием пищи не влияет на биодоступность бикалутамида. (S)-энантиомер выводится из организма значительно быстрее, чем (R)-энантиомер, период полувыведения последнего составляет приблизительно 1 нед.

При ежедневном приеме Касодекса концентрация (R)-энантиомера в плазме крови повышается приблизительно в 10 раз вследствие продолжительного периода полувыведения, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. При ежедневном приеме Касодекса в дозе 50 мг концентрация (R)-энантиомера в плазме крови составляет примерно 9 мкг/мл, в дозе 150 мг — около 22 мкг/мл. При этом почти 99% препарата, находящегося в системном кровотоке, составляет активный (R)-энантиомер.

Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от таких факторов, как возраст, функциональное состояние почек и печени (при незначительном или умеренно выраженном его нарушении). У больных с тяжелыми нарушениями функции печени элиминация (R)-энантиомера замедляется.

В значительной степени связывается с белками плазмы крови (рацемат 96%, R-Бикалутамид 99,6%). Интенсивно метаболизируется в организме путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов. Метаболиты выводятся с мочой и желчью приблизительно в равных пропорциях.

ПОКАЗАНИЯ: Показания для Касодекса 50 мг. Распространенный рак предстательной железы (поздние стадии); применяют вместе с аналогом ЛГ и РГ или хирургической кастрацией.

Показания для Касодекса 150 мг

Местно-прогрессирующий рак предстательной железы (Т3-Т4, любой N, M0; T1-T2, N+, M0), в качестве самостоятельного лекарственного средства, или как вспомогательное средство к терапии радикальной простатэктомией или радиотерапией.

Местно-прогрессирующий, неметастазирующий рак предстательной железы, в случаях, когда хирургическая кастрация или другое медицинское вмешательство не считается целесообразным или возможным.

ПРИМЕНЕНИЕ: Касодекс 50 мг. Мужчины, включая лиц пожилого возраста: 1 таблетка (50 мг) в сутки. Лечение Касодексом необходимо начинать одновременно с назначением аналога ЛГ и РГ или проведением хирургической кастрации. Длительность лечения определяет врач.

Касодекс 150 мг.

Взрослые мужчины, включая лиц пожилого возраста: перорально по 1 таблетке 150 мг 1 раз в сутки.

Касодекс 150 мг следует принимать непрерывно, как минимум, на протяжении 2 лет или до момента появления изменений в развитии болезни.

Не требуется коррекции дозы препарата у больных с почечной недостаточностью и незначительно выраженными нарушениями функции печени.

Больным с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени с целью избежания возможной кумуляции Касодекс следует назначать с осторожностью.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату; не назначают женщинам и детям.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Касодекс хорошо переносится большинством пациентов, и лишь в единичных случаях побочные эффекты требовали прекращения его приема.

Частота

Органы и системы органов

Побочные эффекты

Очень часто (≥10%)

Репродуктивная система и молочные железы

Болезненность молочных желез¹

Гинекомастия¹

Нарушения общего характера

Ощущения жара¹ (приливы)

Часто (≥1%, но <10%)

Желудочно-кишечные

расстройства

Диарея, тошнота

Расстройства со стороны

гепатобилиарной системы

Повышение активности

трансаминаз, желтуха²

Нарушения общего характера

Астения

Кожный зуд

Редко (≥0,1%, но <1%)

Иммунная система

Реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек и крапивница

Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства

Интерстициальные легочные

заболевания

Очень редко (≥0,01%, но <0,1%)

Желудочно-кишечные

расстройства

Рвота

Кожа и п/к ткани

Сухость кожи

Расстройства

гепатобилиарной системы

Печеночная недостаточность³

¹Выраженность этих побочных эффектовможет быть уменьшена проведением сопутствующей кастрации. Большинство больных, которые получают монотерапию Касодексом по 150 мг, ощущают гинекомастию и/или боль в груди. В исследованиях эти симптомы расценивались как тяжелые у пациентов, количество которых достигало 5%. Признаки гинекомастии не могут исчезнуть спонтанно после отмены терапии, особенно после продолжительного лечения.

²Изменения со стороны печени чаще всего транзиторного характера и полностью проходят или уменьшаются при продолжении лечения или после его отмены.

³Печеночная недостаточность возникала очень редко, причинно-следственная связь не установлена. Рекомендуется периодически контролировать функцию печени.

Кроме того, при проведении клинических исследований с одновременным применением Касодекса и аналога ЛГ и РГ отмечали такие реакции с частотой ≥1%, которые расценивались как возможные побочные эффекты:

со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность;

со стороны ЖКТ: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запоры, метеоризм;

со стороны ЦНС: головокружение, бессонница, сонливость, снижение либидо;

со стороны дыхательной системы: одышка;

со стороны мочеполовой системы: импотенция, никтурия;

со стороны системы крови: анемия;

со стороны кожи и ее придатков: алопеция, высыпание, повышенная потливость, гирсутизм;

со стороны метаболических нарушений: сахарный диабет, гипергликемия, отеки, увеличения массы тела, похудение;

нарушения общего характера: боль в животе, груди, тазу, а также головная боль, лихорадка.

Тем не менее не установлено достоверной причинно-следственной связи между этими побочными эффектами и проводившейся терапией. Некоторые из этих эффектов имеют общий характер и часто возникают у больных пожилого возраста.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у больных с тяжелыми нарушениями функции печени во избежание кумуляции Касодекс следует применять с осторожностью.

В период лечения Касодексом следует периодически контролировать функциональное состояние печени; вероятность его нарушения выше в первые 6 мес лечения. При развитии тяжелых побочных эффектов со стороны печени препарат отменяют. Касодекс угнетает цитохром Р450 (CYP 3A4), поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении Касодекса с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP 3A4.

Пациентам, чувствительным к лактозе, необходимо знать, что каждая таблетка Касодекса по 150 мг содержит 183 мг лактозы моногидрата.

Применение Касодекса в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: нет данных о взаимодействии Касодекса и аналогов ЛГ и РГ.

Исследования in vitro продемонстрировали, что R-бикалутамид угнетает CYP 3A4, в меньшей степени — CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

Хотя клинические исследования с антипирином, маркером активности CYP Р450 не подтвердили возможность взаимодействия с Касодексом, применение препарата на протяжении 28 дней на фоне приема мидазолама приводило к увеличению значения AUC мидазолама на 80%. Поэтому применение Касодекса с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Касодекса с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Может потребоваться снижение дозы этих препаратов. Пациенты, которые принимают циклоспорин, должны находиться под врачебным контролем, особенно в начале лечения Касодексом и при его отмене.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Касодекса с препаратами, угнетающими метаболизм лекарственных средств (циметидин, кетоконазол). Теоретически назначение такой комбинации может привести к повышению концентрации Касодекса в крови и частоты развития побочных эффектов.

Исследования in vitro показали, что Касодекс может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из мест его связывания с белками плазмы крови. Поэтому при назначении Касодекса больным, которые получают антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Показана поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма. Проведение диализа неэффективно, поскольку препарат имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 30 °С.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 11/10/2007

Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru