КАРДИЛОПИН® (CARDILOPIN)

инструкцияинструкцияинструкцияинструкция

КАРДИЛОПИН<sup>®</sup> (CARDILOPIN)

Представительство:
ЭГИС ОАО фармацевтический завод
код ATX: C08CA01Владелец регистрационного удостоверения:
EGIS PHARMACEUTICALS, Plc
amlodipine

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, в форме диска с фаской с двух сторон, с гравировкой в виде стилизованной буквы "Е" с одной стороны и номером "251" - с другой, без запаха или почти без запаха.

1 таб.
амлодипина безилат 3.475 мг,
      что соответствует содержанию амлодипина 2.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, в форме диска с фаской с двух сторон, с гравировкой в виде стилизованной буквы "Е" с одной стороны и номером "252" - с другой, без запаха или почти без запаха.

1 таб.
амлодипина безилат 6.95 мг,
      что соответствует содержанию амлодипина 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, в форме диска с фаской с двух сторон, с гравировкой в виде стилизованной буквы "Е" с одной стороны и номером "253" - с другой, без запаха или почти без запаха.

1 таб.
амлодипина безилат 13.9 мг,
      что соответствует содержанию амлодипина 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов

Регистрационные №№:
  • таб. 2.5 мг: 10, 20 или 30 шт. - П №014354/01, 29.12.06ППР
  • таб. 5 мг: 10, 20 или 30 шт. - П №014354/01, 29.12.06ППР
  • таб. 10 мг: 10, 20 или 30 шт. - П №014354/01, 29.12.06ППР

  • Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2008 г.


    Фармакологическое действие

    Блокатор кальциевых каналов. Угнетает трансмембранный ток ионов кальция в клетках сердца и гладких мыщц. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов и последующим снижением периферического сосудистого сопротивления. Предполагается, что антиангинальное действие Кардилопина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, т.е. постнагрузки; рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, Кардилопин вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

    У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут сопровождается клинически значимым снижением АД в течение суток как в положении лежа, так и стоя. В связи с медленным развитием антигипертензивного действия резкое падение АД маловероятно.

    У пациентов со стенокардией однократный прием препарата увеличивает общее время выполнения физической нагрузки (до развития приступа стенокардии), а также время до появления значимой депрессии сегмента ST, снижает частоту возникновения приступов стенокардии и количество таблеток нитроглицерина для сублингвального приема.

    Препарат не изменяет уровень липидов, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

    Кардилопин можно назначать пациентам с бронхиальной астмой.

    Гемодинамические исследования и клинические испытания амлодипина у больных с сердечной недостаточностью (II-III функциональный класс по NYHA) не выявили ухудшения переносимости физической нагрузки и функции изгнания левого желудочка, а также клинических симптомов.



    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема препарата внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ; при этом Cmax амлодипина в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 63%.

    Распределение

    Амлодипин хорошо распределяется в организме (кажущийся Vd - 21 л/кг). Связывание с белками плазмы составляет 93-96%. Css достигается на 7-8 день приема препарата и составляет 5-15 нг/мл.

    Метаболизм и выведение

    Амлодипин интенсивно биотрансформируется в печени, примерно 90% - с образованием неактивных производных пиридина. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч для больного с массой тела 60 кг). Выводится главным образом в виде метаболитов: 60% - с мочой, 20-25% - с калом, около 10% выделяется в неизмененном виде с мочой. T1/2 - 30-35 ч (что позволяет назначать препарат 1 раз/сут).

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Фармакокинетические параметры амлодипина не изменяются при нарушении функции почек.

    У лиц пожилого возраста общий клиренс составляет примерно 19 л/ч, остальные параметры не меняются.

    При снижении клиренса у пациентов с нарушением функции печени препарат следует назначать в меньших дозах.



    Показания

    — артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии);

    — стабильная стенокардия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии);

    — ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).



    Режим дозирования

    Для лечения артериальной гипертензии или стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. С учетом реакции больного начальная доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Дозу Кардилопина не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

    При нарушении функции почек и лицам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

    При назначении Кардилопина пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая доза составляет 2.5 мг/сут, т.к. у этих больных увеличивается T1/2 препарата.



    Побочное действие

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые побочные эффекты (>1%), зависящие от дозы - периферические отеки (частота возникновения для дозы 2.5 мг - 1.8%, для 5 мг - 3.0% и для 10 мг - 10.8%), приливы (для 2.5 мг - 0.7%, для 5 мг - 1.4%, для 10 мг - 2.6%), сердцебиение (для 2.5 мг - 0.7%, для 5 мг - 1.4%, для 10 мг - 4.5%). У пациентов с тяжелой окклюзионной формой коронарной болезни (как и при применении других блокаторов кальциевых каналов) могут отмечаться прогрессирование симптомов стенокардии, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия), которые невозможно дифференцировать от естественного прогрессирования основного заболевания.

    Со стороны ЦНС: частые побочные эффекты (>1%), зависящие от дозы, - головокружение (частота возникновения для дозы 2.5 мг - 1.1%, для 5 мг и 10 мг - 3.4%); частые побочные эффекты (>1%), не зависящие от дозы, - головная боль - 7.3%, повышенная утомляемость - 4.5%, сонливость - 1.4%; редко - астения.

    Со стороны пищеварительной системы: частые побочные эффекты (>1%), не зависящие от дозы - тошнота - 2.9%, боли в животе - 1.6%; редко - диспепсия, гиперплазия десен; очень редко - нарушения функции печени, желтуха.

    Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, миалгии, мышечные спазмы.

    Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, зуд; очень редко - мультиформная эритема.

    Прочие: редко - сексуальные нарушения (как у мужчин, так и у женщин), диспноэ, поллакиурия; очень редко - гинекомастия.



    Противопоказания

    — нестабильная стенокардия;

    — острый инфаркт миокарда и период в течение 1 месяца после него;

    — клинически значимый стеноз аорты;

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.



    Применение при беременности и кормлении грудью

    Учитывая недостаток клинического опыта применения Кардилопина при беременности, назначение препарата беременным женщинам, а также женщинам, планирующим беременность, требует тщательной оценки соотношения пользы и риска терапии.

    При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    В период применения Кардилопина женщины детородного возраста должны применять надежные способы контрацепции.



    Применение при нарушениях функции печени

    При назначении Кардилопина пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая доза составляет 2.5 мг/сут, т.к. у этих больных увеличивается T1/2 препарата.



    Применение при нарушениях функции почек

    При нарушении функции почек коррекции режима дозирования не требуется.



    Особые указания

    Сок грейпфрута может увеличивать концентрацию амлодипина в сыворотке крови, однако это увеличение незначительное и не сопровождается клинически значимым снижением АД.

    Амлодипин можно назначать с тиазидоподобными диуретиками, бета-адреноблокаторами, нитратами пролонгированного действия, препаратами нитроглицерина для сублингвального применения, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

    Использование в педиатрии

    Из-за отсутствия достоверных клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

    Поскольку в начале лечения Кардилопин может вызвать снижение способности к концентрации внимания (головокружение и сонливость), амбулаторным пациентам следует соблюдать осторожность в ситуациях, требующих повышенной концентрации внимания.



    Передозировка

    Симптомы: симптомы периферической вазодилатации, рефлекторная тахикардия.

    Лечение: больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфического антидота нет. Проводят промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание, в/в вводят раствор кальция глюконата, возможно использование сосудосуживающих препаратов. Гемодиализ неэффективен из-за высокой степени связывания амлодипина с белками плазмы крови.



    Лекарственное взаимодействие

    При проведении клинических исследований со здоровыми добровольцами установили, что амлодипин не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс.

    При совместном применении Кардилопина с циметидином не выявлено изменений фармакокинетических показателей амлодипина.

    Исследования in vitro установили, что амлодипин не нарушает связывание дигоксина, фенитоина, кумарина и индометацина с белками плазмы крови человека.

    Амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызываемые варфарином у здоровых испытуемых мужчин.



    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.



    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить при температуре от 15° до 25°C в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.




    Вернуться наверх         Версия для печати


    Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:


    Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
         Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
    Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru