БУКАИН (BUCAIN)

BUPIVACAINUM N01B B01

DeltaSelect

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

БУКАИН

р-р д/ин. 0,25 % фл. 20 мл, № 50      790 грн.

Бупивакаина гидрохлорид             0,25 %

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

№ UA/3081/01/01 от 10.05.2005 до 10.05.2010

р-р д/ин. 0,5 % фл. 20 мл, № 50         697,08 грн.

р-р д/ин. 0,5 % фл. 50 мл, № 50         961,9 грн.

Бупивакаина гидрохлорид             0,5 %

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

№ UA/3081/01/02 от 10.05.2005 до 10.05.2010

БУКАИН ГИПЕРБАР

р-р д/ин. 5 мг/мл амп. 4 мл, № 10    142,56 грн.

Бупивакаина гидрохлорид             5 мг/мл

Прочие ингредиенты: глюкозы моногидрат, натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

№ UA/3069/01/01 от 07.04.2005 до 07.04.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: бупивакаина гидрохлорид (1-бутил 1-N-(2, 6-диметилифенил)-2-пиперидинкарбоксамид в форме гидрохлорида) — местный анестетик кислотно-амидного типа со средней продолжительностью латентного периода, после которого действие препарата нарастает очень быстро и проявляется продолжительной обратимой блокадой чувствительных и двигательных нервных волокон, а также проводящей системы сердца. Считается, что действие бупивакаина связано с угнетением проницаемости натриевых каналов мембраны. Для р-ра бупивакаина гидрохлорида характерные такие показатели: рH — 4,5–6 и pKa (константа диссоциации) — 8,1. Соотношение между диссоциированной формой и растворенным в липидах основанием определяется величиной рН в тканях. Препарат попадает в нервные волокна в форме основания, затем диссоциирует с образованием бупивакаин-катиона, который и оказывает анестезирующее действие. При низком значении рН (например при воспалении) только незначительная часть препарата содержится в тканях в форме основания, из-за чего в нервные волокна поступает лишь малое количество бупивакаина, неспособное вызвать анестезию.

Продолжительность двигательной блокады не превышает продолжительность анальгезии.

Системная абсорбция зависит от метода введения, васкуляризации в области введения и наличия или отсутствия эпинефрина или другого вазоконстриктора. В связи с быстрой абсорбцией при межреберных блокадах отмечают максимальную концентрацию препарата в плазме крови (1–4 мг/л после введения в суммарной дозе 400 мг), в то время как при п/к введении в области живота выявляют минимальную концентрацию в плазме крови.

Бупивакаин обладает большей липофильностью, чем мепивакаин и лидокаин. pK_a бупивакаина составляет 8,1, а концентрационное соотношение кровь/плазма — 0,73. В плазме крови препарат на 92–96% связывается с белками. У взрослого человека концентрация бупивакаина в плазме крови снижается в 2 раза на протяжении 1,5–5,5 ч. Клиренс составляет 0,58 л/мин. Препарат выделяется почками в виде десбутил-бупивакаина и гидроксилированного бупивакаина, которые образуются в печени при реакциях деалкилирования и гидроксилирования. Только 5–6% бупивакаина выводится из организма в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ: местная анестезия при болевом синдроме различного генеза, эпидуральная, каудальная и проводниковая анестезия, анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Букаин, 2,5% р-р для инъекций

Дозу препарата подбирают в каждом конкретном случае индивидуально, учитывая клиническую ситуацию. При этом препарат следует вводить в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное обезболивание.

Указанные ниже дозы рекомендуются для однократного введения подросткам в возрасте старше 15 лет и взрослым среднего роста.

1 мл 0,25% р-ра Букаина содержит 2,5 мг бупивакаина гидрохлорида.

Ориентировочное дозирование, мл

При выборе доз для перидуральной анестезии следует ориентироваться на возраст пациента.

Средние дозы при перидуральной анестезии в поясничном отделе для больных в зависимости от возраста

12 лет                                         0,9 мл/сегмент

15 лет                                         1,3 мл/сегмент

20 лет                                         1,5 мл/сегмент

40 лет                                         1,3 мл/сегмент

60 лет                                         1,0 мл/сегмент

80 лет                                         0,7 мл/сегмент

Предостережение: для блокады звездчатого узла Букаин 0,25% можно применять только в условиях стационара. При амбулаторном лечении назначают анестетик короткой или средней продолжительности действия.

Максимальная доза, рекомендуемая для однократного применения, составляет 2 мг/кг или 60 мл (150 мг) Букаина 0,25% для пациента с массой тела 75 кг.

Ослабленным больным назначают препарат в более низких дозах (см. максимальную дозу).

Если анестезию необходимо проводить пациентам с тромбозом, атеросклерозом, диабетической нейропатией, дозу снижают на ^⅓.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью концентрация препарата в крови может значительно повышаться, особенно при повторных введениях. В этом случае следует назначать Букаин 0,25% в низких дозах.

При проведении перидуральной анестезии в период родов необходимо снизить дозу бупивакаина на ¹/₃.

Для блокады корешков спинного мозга Букаин 0,25% вводят в эпидуральное пространство. Для инфильтрационной анестезии проводят инъекцию Букаином 0,25% в ткани ограниченной области (инфильтрация). Для периферической проводниковой анестезии, терапии при болевом синдроме и симпатической блокады препарат вводят локально, учитывая анатомические соотношения.

Необходимыми предпосылками успешного проведения анестезии Букаином 0,25% являются профессиональные знания и навыки персонала.

При применении р-ров низких концентраций (например 0,25%) возможно медленное постоянное введение бупивакаина.

Перидуральная анестезия может осуществляться с помощью беспрерывного введения Букаина 0,25% со скоростью 4–8 мл/ч для поясничных сегментов и 2–4 мл/ч — для грудных. При этом сначала вводят разовую дозу, величина которой устанавливается в каждом конкретном случае индивидуально. Эффект препарата следует постоянно контролировать. При необходимости можно изменить скорость введения р-ра или ввести дополнительно разовую дозу (например 5–8 мл 0,25% р-ра бупивакаина).

Повторно препарат применяют в первую очередь при блокаде нервных сплетений. Например, при катетерной блокаде плечевого сплетения можно через 12 ч после первоначального введения максимальной дозы (0,5%) провести инъекцию 30 мл бупивакаина гидрохлорида (0,25%) и потом еще через 10,5 ч в третий раз ввести бупивакаин (30 мл 0,25% р-ра).

Вследствие быстрого развития тахифилаксии к лекарственному средству повторное применение препарата может оказаться неэффективным.

Букаин 0,5% р-р для инъекций

При спинальной анестезии 0,5% р-р Букаина вводят в субарахноидальное пространство, при других видах блокады корешков спинного мозга — в эпидуральное пространство. Для инфильтрационной анестезии 0,5% р-р Букаина инъецируют в ткани ограниченной области (инфильтрация). Для периферической проводниковой анестезии, терапии при болевом синдроме и для симпатической блокады препарат вводят локально, учитывая анатомические соотношения.

Необходимыми предпосылками успешного проведения анестезии 0,5% р-ром Букаина являются профессиональные знания и навыки персонала.

Повторно препарат применяют в первую очередь при блокаде нервных сплетений. Например, при катетерной блокаде плечевого сплетения можно через 12 ч после первичного введения максимальной дозы (0,5%) провести инъекцию 30 мл бупивакаина гидрохлорида (0,25%) и потом еще через 10,5 ч в третий раз ввести бупивакаин (30 мл 0,25% р-ра).

Вследствие быстрого развития тахифилаксии к лекарственному средству повторное применение препарата может оказаться неэффективным.

1 мл 0,5% р-ра Букаина содержит 5 мг бупивакаина гидрохлорида.

Ориентировочное дозирование, мл

При выборе доз для перидуральной анестезии следует ориентироваться на возраст пациента.

Средние дозы при перидуральной анестезии в поясничном отделе для больных с учетом возраста

12 лет                                         0,9 мл/сегмент

15 лет                                         1,3 мл/сегмент

20 лет                                         1,5 мл/сегмент

40 лет                                         1,3 мл/сегмент

60 лет                                         1,0 мл/сегмент

80 лет                                         0,7 мл/сегмент

Максимальная доза, рекомендуемая при однократном применении, составляет 2 мг/кг, то есть 30 мл (150 мг) 0,5% р-ра Букаина для пациента с массой тела 75 кг.

Ослабленным больным назначают препарат в более низких дозах (см. максимальную дозу).

Если анестезию необходимо проводить пациентам с тромбозом, атеросклерозом, диабетической нейропатией, то дозу снижают на  ¹/₃.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью концентрация препарата в крови может значительно повышаться, особенно при повторных введениях. В этом случае следует назначать Букаин 0,5% в низких дозах.

При применении перидуральной анестезии в период родов дозу бупивакаина необходимо снизить на ¹/₃.

Букаин Гипербар

Дозу препарата подбирают индивидуально, учитывая клиническую ситуацию. При этом его следует назначать в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное обезболивание.

Указанные ниже дозы рекомендуются для однократного применения у взрослого пациента среднего роста и со средней массой тела (около 70 кг).

1 мл 0,5% р-ра Букаина Гипербар содержит 5 мг бупивакаина гидрохлорида.

Ориентировочное дозирование

Букаин 0,5% Гипербар вводят субарахноидально между позвонками L_ІІ/L_ІІІ и L_ІV/L_V.

Если больной находится в положении сидя, то введенный р-р распространяется преимущественно каудально (в направлении копчика). У лежачего пациента препарат распространяется краниально (в направлении головы), и распределение препарата можно регулировать, используя положение Тренделенбурга и обратное положение Тренделенбурга.

Пример: если 3 мл препарата инъецировать между третьим и четвертым поясничным позвонком, то у сидячего пациента уровень анестезии достигнет Th_X–Th_VII, а у лежачего — Th_VII–Th_IV.

При необходимости обезболивания одной из половин тела следует положить больного на бок. Приблизительно через 10–30 мин Букаин 0,5% Гипербар фиксируется в тканях, и расширение зоны анестезии прекращается.

Если через 10 мин после инъекции препарата признаки спинальной блокады отсутствуют, первичную дозу можно ввести повторно. Кроме того, повторную инъекцию первичной дозы препарата можно сделать при снижении анестезирующего эффекта (приблизительно через 2–3 ч). Более двух инъекций делать не следует.

Необходимыми предпосылками успешного проведения спинальной анестезии Букаином 0,5% Гипербар являются профессиональные знания и навыки персонала.

Вследствие быстрого развития тахифилаксии к лекарственному средству повторное применение препарата может оказаться неэффективным.

Плотность Букаина 0,5% Гипербар составляет 1,018 г/мл при 20 °C и 1,013 г/мл при 37 °C. Такую плотность обеспечивает наличие в препарате глюкозы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к местным анестетикам кислотно-амидного типа, выраженные нарушения проводящей системы сердца, острая декомпенсированная сердечная недостаточность; препарат нельзя вводить в/в и при парацервикальной блокаде во время родов. Кроме того, существуют при применении препарата для перидуральной анестезии специальные противопоказания: например, недостаточный ОЦК, значительные нарушения в системе свертывания крови, повышенное внутричерепное давление. Период беременности и кормления грудью. Возраст до 12 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: онемение языка, ощущение «легкости в голове», головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, судороги, паралич конечностей, задержка мочи, потеря сознания, остановка дыхания, снижение сердечного выброса, AV-блокада, брадикардия, желудочковая аритмия (в том числе пароксизмальная желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, асистолия).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во избежание побочных эффектов необходимо придерживаться следующих предупредительных мер: заранее обеспечить в/в доступ для инфузии (для коррекции ОЦК). Вводить в минимальной дозе, обеспечивающей достаточную анестезию. Пациент должен находиться в положении, соответствующему выбранному способу анестезии. Соблюдать осторожность при инъекции в очаг воспаления (поскольку в этом случае отмечают повышенную резорбцию при сниженной эффективности препарата). Вводить препарат следует медленно. Контролировать АД, пульс и ширину зрачков. Учитывать как общие, так и специфические противопоказания, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами. Перед инъекцией анестетика следует убедиться в наличии всей необходимой реанимационной аппаратуры (средств для обеспечения свободной проходимости дыхательных путей, подачи кислорода), а также препаратов для оказания неотложной помощи при развитии токсических реакций.

Если пациент получает лечение антикоагулянтами (например гепарином), НПВП или плазмозамещающими р-рами, необходимо учитывать повышенную склонность к кровотечению. Причем геморрагические осложнения могут возникать не только при случайном повреждение сосуда при пункции, но и при идеальном проведении спинальной анестезии. При необходимости следует определить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), количество тромбоцитов в периферической крови и провести пробу Квика. Эти исследования необходимо также проводить у больных, которым с профилактической целью назначают гепарин в низких дозах.

Особую осторожность следует соблюдать в том случае, когда профилактика тромботических осложнений проводится с применением низкомолекулярного гепарина. Если пациент получает НПВП (например ацетилсалициловую кислоту), на протяжении последних 5 дней перед запланированной спинальной анестезией необходимо ежедневно определять время кровотечения.

Информация о перидуральной анестезии у больных, которым проводят профилактику тромбоэмболических осложнений, приведена в разделе ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.

Букаин можно применять только с особой осторожностью при наличии у пациента следующих заболеваний (в том числе в анамнезе): заболевания почек или печени, тромбозы, атеросклероз, диабетическая нейропатия, воспалительные процессы в месте предполагаемой инъекции.

Для детей соответствующую дозу бупивакаина в каждом конкретном случае необходимо подбирать индивидуально, учитывая возраст и массу тела ребенка. Детям следует назначать р-ры бупивакаина в низких концентрациях.

У некоторых пациентов (преимущественно у лиц пожилого возраста) возможно резкое снижение АД при проведении перидуральной анестезии.

Вопрос о возможности управления автотранспортом после анестезии Букаином решается врачом индивидуально в каждом конкретном случае.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: следует учитывать, что эти данные могут быть отнесены также и к лекарственным средствам, применявшимся незадолго до введения Букаина.

Введение сосудосуживающих средств увеличивает время действия Букаина.

При одновременном применении априндина и Букаина возможна суммация побочных эффектов, поскольку априндин и местные анестетики имеют сходную химическую структуру и аналогичные побочные эффекты.

Описан синергизм токсических реакций Букаина и анальгетиков центрального действия, хлороформа, эфира и тиопентала.

При комбинированном применении различных местных анестетиков их влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС суммируются.

Букаин увеличивает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при случайном введении препарата в сосудистое русло, а также при резорбции, которая отклоняется от нормы, возможно появление различной неврологической симптоматики: от шума в ушах или непроизвольных движений глаз и повторяющегося нистагма до генерализованных судорог. Предельная концентрация препарата в плазме крови, при которой возникают указанные нарушения, колеблется в пределах 2,2–4,0 мкг/мл.

Симптомы передозировки можно подразделить на две следующие группы.

А) Симптомы, связанные с влиянием на ЦНС

Легкая степень интоксикации: покалывание, зуд или онемение в области губ и языка, шум в ушах, металлический привкус во рту, беспокойство, тремор, ощущение страха, подергивание мышц, рвота, дезориентация.

Интоксикация средней степени тяжести: нарушение речи, заторможенность, тошнота, рвота, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тремор, хорееподобная двигательная активность, тонико-клонические судороги, мидриаз, тахипноэ.

Тяжелая форма интоксикации: рвота с опасностью асфиксии, паралич сфинктеров, снижение тонуса мышц, неподвижность и отсутствие реакций на раздражители (ступор), периодическое дыхание, остановка дыхания, кома, смерть.

Б) Симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы

Легкая степень интоксикации: ощущение сердцебиения, повышенное АД, тахикардия, тахипноэ.

Интоксикация средней степени тяжести: тахикардия, аритмия, кислородная недостаточность, бледность кожных покровов.

Тяжелая форма интоксикации: выраженная гипоксия (цианоз), брадикардия, снижение АД, острая сердечная недостаточность, фибрилляция желудочков, асистолия.

При появлении указанных симптомов интоксикации необходимо немедленно прекратить введение Букаина, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, дополнительную подачу кислорода. При необходимости проводят вспомогательную или контролируемую ИВЛ чистым кислородом (сначала через маску с помощью дыхательного мешка, затем через трахеальную трубку). Оксигенотерапию можно прекратить только после полной нормализации всех жизненно важных функций организма. Необходим постоянный контроль АД, пульса и состояния зрачков.

С учетом клинической картины проводят следующие терапевтические мероприятия: при резком снижении АД следует придать больному горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями и ввести в/в медленно один из β‑симпатомиметиков (например 1 мг изопреналина в 200 мл 5% р-ра глюкозы со скоростью 10–20 капель в 1 мин).

В дополнение к этому необходимо восстановить ОЦК (например солевыми р-рами).

При повышенном тонусе парасимпатического отдела вегетативной нервной системы (брадикардия) в/в вводят 0,5–1,0 мг атропина.

В случае остановки сердца проводят реанимационные мероприятия.

При судорогах назначают барбитураты ультракороткого действия в низких дозах (например 25–50 мг тиопентала натрия) или 5–10 мг диазепама в/в. Повторное введение этих препаратов продолжают до полного устранения судорожных припадков.

Следует иметь в виду, что ИВЛ кислородом, необходимость в которой возникает при развитии судорог, во многих случаях бывает достаточно для купирования этих патологических проявлений. При непрекращающихся судорогах назначают тиопентал-натрия (250 мг) в комбинации с миорелаксантом короткого действия (например 1 мг/кг массы тела сукцинилхолина) и проводят ИВЛ чистым кислородом через трахеальную трубку.

Концентрация препарата, при которой возможно возникновение судорог, колеблется в широких границах. Нижней границей в этом случае является концентрация бупивакаина в плазме крови 2,2 мкг/мл.

При интоксикации, вызванной местными анестетиками, нельзя назначать аналептические препараты.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–25 °С. Препарат предназначен для однократного применения. Неиспользованные объемы препарата хранению не подлежат.

Дата добавления: 03/10/2007
Дата изменения: 06/11/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru