БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ (BISOPROLOL-RATIOPHARM^®)

BISOPROLOLUM C07A B07

ratiopharm

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 5 мг, № 30 21,47 грн.

Bisoprololi hemifumaras 5 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, краситель РВ 22812, железа оксид желтый.

№  UA/1728/01/01 от 04.10.2006 до 04.10.2011

табл. 10 мг, № 30 33,55 грн.

Bisoprololi hemifumaras 10 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, краситель РВ 27215.

№  Р.04.02/04593 от 04.10.2006 до 04.10.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: селективный блокатор β₁‑адренорецепторов без ВСА. Блокирует β₁-адренорецепторы и уменьшает действие на них катехоламинов. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Гипотензивное действие обусловлено снижением МОК, уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением высвобождения ренина почками. Антиангинальное действие обусловлено блокадой β₁-адренорецепторов, что приводит к уменьшению работы сердца за счет отрицательного хронотропного и инотропного действия. Таким образом, бисопролол (INN – bisoprololum) устраняет или уменьшает выраженность симптомов ишемии миокарда.

Бисопролол почти полностью (до 90%) всасывается из ЖКТ. Эффект первичного прохождения через печень выражен весьма незначительно, благодаря чему препарат имеет высокую биодоступность — около 90%. Период полувыведения составляет 10–12 ч, что обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч при приеме 1 раз в сутки. Более 95% активного вещества выделяется почками, 50% — в неизмененном виде. В организме человека активные метаболиты не образуются.

ПОКАЗАНИЯ: АГ, ИБС (стабильная стенокардия).

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, терапевтическая доза — 5–10 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза — 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек или печени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) доза Бисопролола-ратиофарм не должна превышать 10 мг 1 раз в сутки (эту дозу можно разделить на две).

У больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Применение препарата рекомендовано начинать с минимально возможной дозы.

При отмене препарата дозу снижают постепенно (ежедневно на половину дозы).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата, хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада II степени, брадикардия (ЧСС ниже 50 в 1 мин), склонность к бронхоспазмам (БА, обструктивные заболевания дыхательных путей), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), поздние стадии нарушения периферического кровообращения, одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением МАО-В), возраст до 12 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия), редко – замедление AV-проводимости или усиление имеющейся AV-блокады, аритмии, появление/усиление проявлений сердечной недостаточности с ухудшением периферического кровообращения, течения болезни Рейно, с усилением имеющейся перемежающейся хромоты.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, немотивированная слабость, головокружение,  головная боль, редко – чувство тревоги, раздражительность, нарушение сна, депрессия, спутанность сознания (особенно у больных пожилого возраста), яркие сны, угнетенное состояние.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ), гепатит.

Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, бронхоспазм (особенно у больных с БА или обструктивными заболеваниями бронхов в анамнезе);

кожные реакции: сыпь.

Со стороны органов слуха: снижение слуха.

Со стороны органов зрения: сухость глаз, боль в глазах, конъюнктивит.

Метаболические нарушения: повышение уровня ТГ, гипогликемия. У пациентов с латентной формой сахарного диабета или манифестацией этого заболевания возможно снижение толерантности к глюкозе, маскирование проявлений гипогликемии.

Имеются сообщения об усилении симптомов псориаза или возникновении псориазоподобной сыпи.

В единичных случаях при лечении блокаторами β-адренорецепторов наблюдались: алопеция, шум в ушах, увеличение массы тела, эмоциональная лабильность, временная потеря памяти, аллергический ринит, реакции повышенной чувствительности, аутоиммунные нарушения по типу системной волчанки, снижение половой функции, дизурия, нарушение вкуса, неспецифические нарушения – мышечная слабость, судороги, боль в мышцах и суставах.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: применяют с осторожностью у больных с AV-блокадой I степени, нарушениями сердечной деятельности и периферического кровообращения, в том числе при болезни Рейно и метаболическом ацидозе.

Блокаторы β-адренорецепторов могут провоцировать или увеличивать частоту и длительность приступов вазоспастической стенокардии/стенокардии Принцметала.

Пациентам с ХОБЛ препарат назначать не рекомендуется, или, при необходимости, применять в более низких дозах (начальная доза – 2,5 мг/сут) в комбинации с бронходилататорами.

С осторожностью применяют препарат у больных сахарным диабетом при значительных колебаниях уровня гликемии и при метаболическом ацидозе. Для лечения больных с тяжелой формой феохромоцитомы препарат применяют только в сочетании с блокаторами β-адренорецепторов. Бисопролол-ратиофарм может маскировать симптомы тиреотоксикоза или гипогликемии.

При ЧСС ниже 50–55 в 1 мин дозу препарата следует снизить.

При застойной сердечной недостаточности необходимо оценить соотношение польза/риск ввиду возможного угнетения сократимости миокарда. Лечение начинают с минимальной дозы – 2,5 мг.

Бисопролол-ратиофарм следует с осторожностью применять у больных с псориазом, в том числе в анамнезе.

Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность аллергических реакций.

У пациентов с ИБС при внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома отмены. Поэтому отмену препарата и снижение дозы следует производить постепенно.

Каждая таблетка содержит около 130 мг лактозы, в каждой рекомендованной дозе содержится 130–260 мг лактозы, о чем необходимо предупредить пациентов с галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Препарат дает положительный результат при проведении допинг-контроля.

В период беременности возможно применение препарата только после тщательной оценки соотношения польза/риск для матери и плода. Учитывая отсутствие информации относительно содержания препарата в грудном молоке, его применение в период кормления грудью не рекомендовано.

Препарат не следует назначать детям в возрасте до 12 лет ввиду отсутствия опыта применения.

Препарат не влияниет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, но из-за возможных индивидуальных реакций при применении препарата (особенно вначале лечения) следует соблюдать осторожность.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: противопоказаны комбинации (из-за возможности снижения активности) с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами МАО (кроме МАО-В).

Аллергены, использующиеся для иммунотерапии, экстракты аллергенов для кожных проб в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов могут провоцировать развитие тяжелых системных аллергических реакций.

Не рекомендованы/требуют особой осторожности комбинации бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил) в связи с повышением негативного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость, АД.

Препараты, содержащие клонидин, резерпин, альфа-метилдопу, не следует назначать одновременно с бисопрололом из-за возможного замедления ЧСС.

Клонидин, дигиталис, гуанфацин могут угнетать AV-проводимость.

Если отменяют комбинированную терапию бисопролола с клонидином, то после прекращения приема клонидина лечение бисопрололом необходимо продолжать еще несколько дней, обеспечив медицинское наблюдение за состоянием пациента.

Комбинации, требующие осторожности применения: антиаритмические препараты класса I (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, дифенин, пропафенон);

антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол);

антагонисты кальция (производные дигидропиридина) – из-за повышения риска развитий артериальной гипотензии и сердечной недостаточности.

Действие инсулина и пероральных гипогликемизирующих препаратов может усиливаться при одновременном применении с бисопрололом.

Сердечные гликозиды: снижение ЧСС, удлинение AV-проводимости.

Баклофен: повышение антигипертензивной активности.

Контрастные препараты, содержащие йод: блокаторы β-адренорецепторов могут повышать риск развития анафилактических реакций.

Препараты, блокирующие синтез простагландинов (в частности, НПВП): снижение антигипертензивного эффекта.

Производные эрготамина: обострение нарушений периферического кровообращения.

Симпатомиметические средства: комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, другие антигипертензивные препараты: усиление эффекта снижения АД.

Антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы β-адренорецепторов) и нитраты потенцируют антигипертензивное действие бисопролола.

Кортикостероиды: возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия.

Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводорода (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифуран и др.) при одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов повышают риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций. Действие деполяризующих блокаторов нервно-мышечной передачи может усиливаться и удлиняться под влиянием блокаторов β-адренорецепторов.

Циметидин может снизить клиренс блокаторов β-адренорецепторов, которые метаболизируются в печени, и, соответственно, увеличить их биодоступность.

Одновременное применение рифампицина несколько ускоряет метаболизм бисопролола, однако в такой ситуации корректировать дозу препарата нет необходимости.

Ксантины (аминофиллин, теофиллин) могут взаимоснижать терапевтические эффекты при комбинации с блокаторами β-адренорецепторов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется брадикардией, артериальной гипотензией, сердечной недостаточностью, аритмией, бронхоспазмом, нарушением дыхания, акроцианозом, судорогами.

Лечение: прекращение применения препарата, промывание желудка, применение энтеросорбентов (активированный уголь), слабительные средства (натрия сульфат). Если симптомы передозировки не исчезают, необходима госпитализация и лечение в условиях стационара.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 18/06/2008

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru