БИПРОЛОЛ (BIPROLOL)
 |
BISOPROLOLUM C07A B07
Борщаговский ХФЗ
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. 5 мг контурн. ячейк. уп., № 30 12,84 грн.
Бизопролола фумарат 5 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, лактозы моногидрат, железа оксид желтый.
№ UA/3800/01/01 от 09.11.2005 до 09.11.2010
табл. 10 мг контурн. ячейк. уп., № 30 21,54 грн.
Бизопролола фумарат 10 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, железа оксид желтый, железа оксид красный, лактозы моногидрат.
№ UA/3800/01/02 от 09.11.2005 до 09.11.2010
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: бизопролол является селективным блокатором β‑адренорецепторов, действующим преимущественно на β1‑адренорецепторы. Кардиоселективность бизопролола составляет 1:75. Гемодинамическое действие состоит в снижении ЧСС в покое и при физической нагрузке, уменьшении сердечного выброса и незначительном увеличении ОПСС. Замедляется AV‑проведение и увеличивается рефрактерный период АV‑узла.
Бизопролол относится к липофильным блокаторам β‑адренорецепторов. Основными определяющими показателями фармакокинетики являются: высокий уровень всасывания в пищеварительном тракте (> 90%), не зависящим от приема пищи; практическое отсутствие эффекта первого прохождения через печень (<10%); длительный период полувыведения (10–12 ч); а главное — сбалансированный клиренс (50% препарата выводится в неизмененном виде с мочой, а 50% — метаболизируется в печени). Максимальный эффект достигается через 1–3 ч после приема препарата внутрь и продолжается на протяжении 24 ч. Это дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки как до, так и после еды и назначать его пациентам с умеренной печеночной и/или почечной дисфункцией. Сбалансированный клиренс и низкий уровень связывания с белками плазмы крови (приблизительно 30%) обеспечивает низкую вариабельность его концентрации у пациентов и удовлетворительную переносимость в различных возрастных группах. В организме человека активные метаболиты не образуются.
ПОКАЗАНИЯ: АГ, ИБС (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.
ПРИМЕНЕНИЕ: препарат принимают 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза Бипролола — 20 мг. Для пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) и/или тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
АГ и ИБС. Начальная доза Бипролола составляет 2,5 мг/сут. Средняя терапевтическая доза составляет 5–10 мг/сут. Дозу подбирают индивидуально с учетом эффективности лечения, АД и ЧСС, которые контролируются в среднем каждые 2 нед.
Хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза Бипролола составляет 1,25 мг/сут. В течение 4 ч после начала лечения пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован (АД, ЧСС, нарушение проводимости, прогрессирование симптомов сердечной недостаточности). Каждые 2 нед суточную дозу повышают на 1,25 мг до достижения максимальной суточной дозы — 10 мг (при условии удовлетворительной переносимости) и обследуют (АД, ЧСС, нарушение проводимости, прогрессирование симптомов сердечной недостаточности). Появление побочных эффектов требует немедленной коррекции дозы. При необходимости достигнутая доза может быть постепенно снижена. Лечение может быть прекращено, если необходимо, и потом возобновлено по такой же схеме. В случае развития непереносимости или прогрессирования симптомов сердечной недостаточности во время повышения дозы рекомендуют в первую очередь снизить дозу Бипролола или немедленно прекратить прием препарата (при выраженной гипотензии, прогрессировании симптомов сердечной недостаточности, сопровождающегося острым отеком легких).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата. Кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, выраженная синоатриальная блокада, брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, при одновременном приеме ингибиторов МАО (за исключение ингибиторов МАО-В).
Пациентам с хронической сердечной недостаточностью противопоказано применение Бипролола, если ЧСС менее 60 уд./мин и/или систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.
Не следует применять Бипролол в период беременности и кормления грудью, а также для лечения детей в возрасте до 12 лет.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV‑проводимости, приступы вазоспастической стенокардии, как правило, в начале лечения. Иногда возможны симптомы нарушения периферического кровообращения (парестезии). У больных с перемежающейся хромотой, синдромом Рейно возможно усиление основных проявлений заболевания.
Нервная система: в начале курса лечения возможны временные расстройства — повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения сна. Возможно снижение скорости двигательных и психических реакций, возникновение депрессии, очень редко — галлюцинации.
Дыхательная система: заложенность носа, ринит. У больных, предрасположенных к бронхоспазму (при астматическом бронхите, БА), может возникнуть отдышка.
ЖКТ: в отдельных случаях — диарея, запоры, тошнота, боль в животе. Описаны единичные случаи гепатотоксичности бизопролола.
Опорно-двигательный аппарат: в отдельных случаях — мышечная слабость, судороги.
Дерматологические реакции: иногда — зуд. Редко — покраснение кожи, потливость, сыпь аллергического генеза. У пациентов с псориазом возможно обострение заболевания.
Органы зрения: уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз), редко — нарушение зрения, конъюнктивит.
Мочеполовые органы: редко — нарушение потенции.
При сопутствующем (латентном) сахарном диабете может снизиться (очень редко) толерантность к глюкозе.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лечение Бипрололом, как правило, является длительным и требует регулярного врачебного контроля. Курс лечения должен заканчиваться, как правило, медленно с постепенным снижением дозы. Препарат нельзя отменить внезапно в связи с возможным развитием синдрома отмены. Это следует особенно учитывать при лечении пациентов с заболеванием коронарных сосудов, а также с хронической сердечной недостаточностью (у этих больных дозу следует снижать в 2 раза еженедельно).
Следует соблюдать осторожность при лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями глюкозы в крови; лечении больных с метаболическим ацидозом; при проведении десенсибилизирующей терапии; AV‑блокаде I степени; вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала); при соблюдении строгой диеты. Перед хирургическим вмешательством врач должен быть проинформирован о применении пациентом Бипролола. Назначение Бипролола больным с феохромоцитомой разрешается только после приема блокаторов β‑адренорецепторов. Не рекомендуют применение Бипролола при обострении хронической сердечной недостаточности или во время эпизодов декомпенсации сердечной недостаточности, требующих в/в введения инотропных препаратов. При указании в анамнезе на наличие у больного или его родственников псориаза применять препарат можно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Максимальная суточная доза Бипролола в 10 раз ниже дозы, влияющей на рецепторы β2‑адреноблокаторов. Но независимо от этого целесообразно осторожно относиться к применению Бипролола у больных со склонностью к бронхоспазмам (при астматическом бронхите, БА). Препарат дает положительный результат при антидопинговом контроле, может также повышать чувствительность к аллергенам и влиять на выраженность аллергических реакций.
За счет индивидуального характера психических реакций при приеме препарата может быть снижена способность управлять транспортными средствами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Ингибиторы МАО. При одновременном применении Бипролола с ингибиторами МАО возрастает риск развития нарушений проводимости, коллапса или АГ. Поэтому применение Бипролола допустимо только через 15 дней после отмены ингибиторов МАО.
Нитраты: Бипролол потенцирует антиангинальное действие нитратов, при этом снижается побочное действие каждого из препаратов (ощущение сердцебиения и головная боль — нитраты; брадикардия и ощущение холода в конечностях — Бипролол).
Клонидин: при одновременном применении клонидина потенцируется влияние Бипролола на проводимость и ЧСС (негативное хроно- и дромотропное действие). При сочетанном лечении Бипрололом и клонидином нельзя отменять оба препарата одновременно из-за риска развития гипертонического криза: в таких случаях клонидин отменяют через несколько дней после отмены Бипролола.
Теофиллин: при одновременном применении Бипролола и теофиллина возможно снижение бронходилатирующего эффекта последнего.
Рифампицин, циметидин практически не влияют на фармакокинетику Бипролола.
Баклофен: применение баклофена на фоне лечения Бипрололом может усилить гипотензивный эффект последнего.
ГКС: при одновременном применении Бипролола и кортикостероидов возможно снижение гипотензивного эффекта Бипролола.
НПВП: на фоне лечения Бипрололом применение НПВП (очень редко) может незначительно снижать гипотензивный эффект Бипролола.
Контрастные препараты, содержащие йод; аллергены, используемые для иммунотерапии/диагностики. Целесообразно более осторожно относиться к одновременному использованию Бипролола и контрастов/аллергенов из-за неисключенной возможности усиления аллергического эффекта применяемых препаратов, особенно у предрасположенных пациентов.
Анестетики: при проведении общей анестезии на фоне лечения Бипрололом возможно усиление гипотензивного эффекта.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, акроцианоз, судороги, гипогликемия. В этом случае прием Бипролола следует немедленно прекратить, в тяжелых случаях провести промывание желудка, ввести сорбенты (активированный уголь). Необходимо также обеспечить мониторинг дыхания, при наличии показаний перевести на искусственное дыхание. Сердечно-сосудистые осложнения лечатся симптоматически. При выраженной брадикардии возможно введение атропина. Действию блокаторов β‑адренорецепторов противодействует введение изопреналина, который можно комбинировать с допамином.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Дата добавления: 04/10/2006
Дата изменения: 03/10/2007
Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru