АРЛЕТ^® (ARLET)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые.

Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон), тальк, крахмал 1500, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), пропиленгликоль, титана диоксид, полиэтиленоксид 4000 (макрогол 4000).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пакеты (1) - пачки картонные.
14 шт. - банки (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые.

Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон), тальк, крахмал 1500, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), пропиленгликоль, титана диоксид, полиэтиленоксид 4000 (макрогол 4000).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пакеты (1) - пачки картонные.
14 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые.

Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон), тальк, крахмал 1500, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), пропиленгликоль, титана диоксид, полиэтиленоксид 4000 (макрогол 4000).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пакеты (1) - пачки картонные.
14 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз. Клавулановая кислота обеспечивает стойкий инактивированный комплекс с этими ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.

Клавулановая кислота, подобная по структуре β-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

Препарат обладает широким спектром антибактериального действия.

Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы: аэробные грамположительные бактерии Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enterococcus spp.; аэробные грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens; анаэробные грамположительные бактерии: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp.; анаэробные грамотрицательные бактерии: Bacteroides spp.

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.

Всасывание

После приема препарата внутрь оба компонента хорошо всасываются из ЖКТ, прием пищи не влияет на степень всасывания. C_max в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата и составляет (в зависимости от дозы) для амоксициллина 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты - около 2 мкг/мл.

Распределение

Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.

Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Степень связывания с белками плазмы крови низкая.

Метаболизм

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.

Выведение

Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T_1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты - 1-1.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелой почечной недостаточности T_1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);

— инфекции мочевыводящих путей;

— гинекологические инфекции;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции костной и соединительной ткани;

— инфекции желчных путей (холецистит, холангит).

Взрослым и детям старше 12 лет (или c массой тела более 40 кг) при легком или среднетяжелом течении инфекции назначают по 1 таб. 250/125 мг каждые 8 ч или по 1 таб. 500/125 мг каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей - по 1 таб. 500/125 мг каждые 8 ч или по 1 таб. 875/125 мг каждые 12 ч.

Детям младше 12 лет с массой тела менее 40 кг доза препарата подбирается индивидуально на основании рекомендуемой схемы дозирования (для амоксициллина) - 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема. Оптимальной лекарственной формой препарата для детей от 6 до 12 лет является таблетки 500/125 мг, назначаемые 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых - 600 мг, для детей - 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых - 6 г, для детей - 45 мг/кг массы тела.

Курс лечения составляет 6-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

При одонтогенных инфекциях назначают по 1 таб. 375 мг каждые 8 ч или 1 таб. 625 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) назначают по 1 таб. 500/125 мг каждые 12 ч взрослым и 15/3.75 мг/кг массы тела 2 раза/сут детям до 12 лет, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) - по 1 таб. 500/125 мг каждые 24 ч взрослым, детям до 12 лет - 15/3.75 мг/кг массы тела 1 раз/сут. При анурии интервал между приемами доз следует увеличить до 48 ч и более.

Взрослым, находящимся на гемодиализе, следует назначать препарат в дозе по 1 таб. 500/125 мг или по 2 таб. 250/125 мг каждые 24 ч. Для компенсации снижения концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотки крови во время диализа следует дополнительно понимать 1 дозу препарата во время сеанса диализа и еще одну дозу в конце сеанса.

Детям, находящимся на гемодиализе, следует назначать препарат в дозе по 15/3.75 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Для компенсации снижения концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотки крови во время диализа следует дополнительно понимать 1 дозу препарата до начала сеанса диализа и еще одну дозу после сеанса диализа.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), нарушения функции печени; в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головокружения, головная боль, обратимые гиперактивность и судороги.

Со стороны системы кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени, лейкопения, обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозная сыпь; редко - многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз).

— инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи);

— детский возраст до 3 лет;

— повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов, цефалоспоринов;

— повышенная чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте.

С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени, заболеваниями ЖКТ (в т.ч. колит, связанный с применением антибиотиков группы пенициллинов, в анамнезе), хронической почечной недостаточностью.

Препарат с осторожностью назначают при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Арлет можно применять при беременности, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решать вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат следует с отсрожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью.

Прапарт следует с острожностью применять при нарушениях функций почек.

При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) назначают по 1 таб. 500/125 мг каждые 12 ч взрослым и 15/3.75 мг/кг массы тела 2 раза/сутдетям до 12 лет, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) - по 1 таб. 500/125 мг каждые 24 ч взрослым, детям до 12 лет - 15/3.75 мг/кг массы тела 1 раз/сут. При анурии интервал между приемами доз следует увеличить до 48 ч и более.

Взрослым находящимся на гемодиалезе следует назначать препарат в дозе по 1 таб. 500/125 мг или по 2 таб. 250/125 мг каждые 24 ч. Для компенсации снижения концентрации амоксициллина и клавуроновой кислоты в сыворотки крови во время диализа следует дополнительно понимать 1 дозу препарата во время сеанса диализа и еще одну дозу в конце сеанса.

Детям до 12 лет находящимся на гемодиалезе следует назначать препарат в дозе по 15/3.75 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Для компенсации снижения концентрации амоксициллина и клавуроновой кислоты в сыворотки крови во время диализа следует дополнительно понимать 1 дозу препарата до начала сеанса диализа и еще одну дозу после сеанса диализа.

При курсовом лечении следует контролировать функции кроветворения, печени и почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования или увеличение интервалов между приемами препарата.

С целью снижения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

При применении Амоксиклава возможна ложноположительная реакция при определении глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозооксидазой).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат в рекомендуемых дозах не влияет на способность к вождению транспорта и управлению сложными механизмами.

Симптомы: боль в животе, диарея, рвота; возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в отдельных случаях - судороги.

Лечение: в случае недавнего приема препарата (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания препарата; пациент должен находится под врачебным контролем, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Эффективен гемодиализ.

При одновременном применении Арлет усиливает токсичность метотрексата.

При одновременном применении Арлета с аллопуринолом повышается риск развития экзантемы.

При одновременном применении Арлета с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой - повышается.

При одновременном применении Арлета с антибиотиками с бактерицидным механизмом действия (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспрорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) проявляется синергизм действия; с антибиотиками с бактериостатическим механизмом действия (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонизм.

При одновременном применении повышается эффективность действия непрямых антикоагулянтов за счет подавления кишечной микрофлоры, снижения синтеза витамина К и снижение протромбинового времени. При назначении данной комбинации следует проводить динамический контроль анализов крови.

При одновременном применении Арлет снижает эффективность пероральных контрацептивов.

При одновременном назначении Арлета с препаратами, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиолом повышается риск развития прорывных кровотечений.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года. Препарат нельзя использовать после окончания срока годности.