АРИФОН^® РЕТАРД (ARIFON^® RETARD)

INDAPAMIDUM    C03B A11

Servier

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. пролонг. дейст., п/о 1,5 мг, № 30 33,03 грн.

Индапамид               1,5 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, метилгидроксипропилцеллюлоза, повидон, кремнезем безводный коллоидный, магния стеарат, титана диоксид, глицерол, макрогол 6000.

№ UA/1001/01/01 от 14.05.2004 до 14.05.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: индапамид ((RS)-4-хлоро-3-(сульфамоил)-N-(2,3-дигидро-1Н-индол-1-ил)-бензамид) — диуретик, антигипертензивное средство. По химической структуре является сульфонамидным производным с индольным кольцом. По фармакологическим свойствам сходен с тиазидными диуретиками. За счет сложного механизма действия Арифон оказывает выраженное гипотензивное действие и не вызывает значительного диуретического эффекта. Действие осуществляется на уровне почек и сосудов. На уровне почек индапамид увеличивает экскрецию ионов натрия и хлора с мочой, и в меньшей степени — выведение калия и магния, способствуя незначительному увеличению диуреза.

Действие индапамида на сосудистую стенку обусловлено его высокой липофильностью. Индапамид изменяет трансмембранный поток ионов (в основном кальция), уменьшает чувствительность сосудистой стенки к адреналину и стимулирует синтез веществ, обладающих вазодилатационной активностью — простагландина E₂ и простациклина I₂. Это приводит к расширению артериол, снижению ОПСС и АД.

Арифон уменьшает гипертрофию левого желудочка; не влияет на обмен липидов (ТГ, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП) и углеводный обмен, в том числе у пациентов с АГ и сахарным диабетом, уменьшает выраженность микроальбуминурии. Антигипертензивное действие препарата сохраняется у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Использование инновационной лекарственной формы на основе гидрофильного матрикса обеспечивает равномерное высвобождение индапамида и эффективный контроль АД в течение 24 ч, а также позволяет снизить содержание индапамида в таблетке до 1,5 мг и таким образом снизить риск развития гипокалиемии на 62%.

При назначении в дозе более 1,5 мг антигипертензивный эффект препарата не увеличивается, тогда как вероятность развития побочных эффектов возрастает.

Индапамид быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови после одноразового приема достигается примерно через 1–2 ч. Равновесное состояние достигается через 7 дней от начала лечения. С белками плазмы крови связывается 79% индапамида. Период полувыведения в среднем составляет 18 ч (14–24 ч). Около 70% индапамида выводится с мочой, 22% — с калом. Фармакокинетика препарата не изменяется у больных с почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью применение тиазидных или тиазидоподобных диуретиков может вызывать развитие печеночной энцефалопатии.

ПОКАЗАНИЯ: эссенциальная АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым назначают по 1 таблетке в сутки, предпочтительно утром. Максимальная суточная доза — 1 таблетка (1,5 мг).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к индапамиду или сульфонамидам, выраженная почечная недостаточность, тяжелые заболевания печени и печеночная энцефалопатия, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: учитывая тот факт, что большинство побочных эффектов индапамида являются дозозависимыми, снижение содержания активного вещества в таблетке Арифона ретард до 1,5 мг позволило значительно снизить вероятность развития побочных эффектов. Возможно развитие гипокалиемии (особенно у пациентов группы риска); гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией и дегидратацией с возможным развитием ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может вторично вызвать компенсаторный метаболический алкалоз. Возможны гиперурикемия и гипергликемия, очень редко отмечается гиперкальциемия. Крайне редко развиваются гематологические нарушения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая или апластическая анемия. Со стороны пищеварительного тракта отмечаются тошнота, запор, сухость во рту, в единичных случаях — панкреатит, у пациентов с печеночной недостаточностью — печеночная энцефалопатия. Со стороны ЦНС — головокружение, астения, парестезия, головная боль. Возможны реакции гиперчувствительности у склонных к ним пациентов (макулопапулезная сыпь, пурпура, обострение системной красной волчанки).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: до начала лечения и в период применения препарата следует контролировать уровень калия, натрия, кальция и глюкозы в плазме крови, проводить мониторинг функции почек (уровень креатинина и мочевины в плазме крови) и ЭКГ-контроль, особенно при нарушениях водно-электролитного баланса, при подагре, сахарном диабете, печеночной или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.

Гипокалиемия (менее 3,4 ммоль/л) является предрасполагающим фактором развития опасных аритмий, повышает токсичность сердечных гликозидов. Таким больным следует чаще проводить контроль уровня калия в сыворотке крови и корректировать его, особенно у пациентов групп риска (у лиц пожилого возраста, при несбалансированном питании, у больных с циррозом печени, заболеваниями венечных артерий, сердечной недостаточностью, при удлинении интервала Q–T на ЭКГ).

Возможное развитие гиперурикемии способствует возникновению приступов подагры.

Применение препарата у спортсменов может вызвать положительную реакцию во время допинг-контроля.

Препарат не рекомендуется назначать детям.

Арифон ретард не нарушает психомоторных реакций и может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с опасными механизмами только в случае резкого снижения АД.

Не рекомендуется назначать препарат в период беременности и кормления грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендуется одновременное назначение с Арифоном ретард следующих препаратов: солей лития (повышение концентрации лития в сыворотке крови с развитием токсических проявлений; в случае необходимости назначения такой комбинации следует контролировать уровень лития в сыворотке крови), астемизола, бепридила, эритромицина, галофантрина, пентамидина, сультоприда, терфенадина, винкамина (повышение риска развития трепетания–мерцания желудочков, особенно при наличии гипокалиемии, брадикардии или удлинения интервала Q–T).

С осторожностью следует назначать одновременно с Арифоном ретард следующие препараты: НПВП для системного применения, в том числе салицилаты в высоких дозах (возможно развитие ОПН у пациентов с дегидратацией; необходимо контролировать функцию почек и провести регидратацию), препараты, снижающие уровень калия в крови, — амфотерицин В при в/в введении, глюко- и минералокортикоиды для перорального приема, тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие перистальтику (повышают риск развития гипокалиемии), ГКС, тетракозактид (снижение антигипертензивного эффекта в результате задержки в организме воды и натрия), сердечные гликозиды (гипокалиемия повышает риск развития токсических эффектов наперстянки), калийсберегающие диуретики — амилорид, триамтерен, спиронолактон (возможность развития гиперкалиемии у пациентов с почечной недостаточностью), ингибиторы АПФ (возможно развитие внезапной артериальной гипотензии или почечной недостаточности вследствие гипонатриемии у пациентов с дегидратацией; рекомендуется прекратить применение диуретика за 3 дня до назначения ингибиторов АПФ, в дальнейшем при необходимости прием диуретика возобновляют), антиаритмические препараты — хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, бретилий тозилат, соталол и амиодарон (повышается риск развития пароксизмов трепетания–мерцания желудочков, особенно при наличии гипокалиемии или удлинения интервала Q–T), метформин (риск развития молочнокислого ацидоза вследствие развития почечной недостаточности), йодосодержащие контрастные средства (при дегидратации, вызванной применением диуретиков, повышается риск развития ОПН; следует восстановить водно-электролитный баланс до введения контраста), трициклические антидепрессанты (потенцируют гипотензивный эффект и повышают риск развития ортостатической гипотензии), соли кальция (риск развития гиперкальциемии), циклоспорин (повышение уровня креатинина в сыворотке крови), эстрогены (за счет задержки жидкости в организме возможно уменьшение гипотензивного действия препарата).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможные симптомы передозировки обусловлены нарушениями водно-электролитного баланса и клинически проявляются тошнотой, рвотой, артериальной гипотензией, головокружением, сонливостью, полиурией или олигурией вплоть до анурии (вследствие гиповолемии). Первая помощь заключается в быстрой элиминации принятого препарата (промывание желудка, введение активированного угля) с последующей регидратационной терапией и коррекцией электролитных нарушений в условиях стационара. Симптоматическая терапия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 30 °С.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 02/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru