АНЕПРО (ANEPRO)

METOPROLOLUM          C07A B02

Neon Lab.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/ин. 1 мг/мл амп. 5 мл, № 1, № 5, № 10

Метопролола тартрат                    1 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: метопролол (ди[(RS)-3-[4-(2-метоксиэтил)фенокси]-1-(изопропиламино) пропан-2-ол]тартрат) —кардиоселективный β‑адреноблокатор без ВСА с незначительной мембраностабилизирующей активностью. Действует преимущественно на рецепторы β₁‑адреноблокаторов сердца. Метопролола тартрат оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Установлены положительный эффект препарата у больных с эпизодами безболевой ишемии миокарда, а также его способность уменьшать выраженность гипертрофии левого желудочка у больных с АГ. Метопролола тартрат хорошо переносят больные пожилого возраста.

Антигипертензивний эффект метопролола обусловлен уменьшением объема левого желудочка и сердечного выброса, а также снижением ОПСС. Метопролола тартрат оказывает антиангинальний эффект благодаря снижению системного АД, ЧСС и умеренному снижению сократимости миокарда, что наряду с уменьшением поступления в нормально перфузируемые и ишемизированные отделы миокарда свободных жирных кислот приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Метопролола тартрат благодаря увеличению диастолы (вследствие отрицательного хронотропного эффекта) способен улучшать перфузию миокарда, а также перераспределять коронарное кровообращение в ишемизированные субэндокардиальные отделы миокарда.

В/в введение метопролола тартрата при инфаркте миокарда уменьшает выраженность болевого синдрома, а также снижает частоту развития трепетания и мерцания предсердий. Раннее начало терапии (на протяжении 24 ч после развития острой ишемии) способствует уменьшению высвобождения трансаминаз, предупреждает развитие некроза и ограничивает зону инфаркта миокарда, что способствует снижению смертности от фатальных сердечно-сосудистых осложнений.

После в/в введения метопролол быстро (на протяжении 5–10 мин) распределяется в организме. При введении в дозе 5–20 мг фармакокинетика линейная. Через 1 ч после в/в введения метопролола в дозе 20 мг его концентрация в плазме крови составляет 200 нмоль/л. Дозозависимое повышение концентрации в плазме крови отмечают в диапазоне доз 5–20 мг. Более 95% введенного в/в препарата выводится с мочой, 10–40% — в неизмененном виде. Период полувыведения — 5–15 мин. Системный клиренс при в/в введении — приблизительно 1 л/мин. Степень связывания с белками плазмы крови — 10%. У пациентов пожилого возраста не отмечают значительных изменений фармакокинетики препарата, концентрация метопролола в плазме крови сопоставима с концентрацией у лиц молодого возраста (функция почек не влияет на выведение активного вещества, элиминация метаболитов при нарушении функции почек снижается). Значительное накопление метаболитов отмечают у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом β-адреноблокирующая активность препарата не повышается. Биодоступность метопролола повышается при циррозе печени, при этом уменьшается его общий клиренс. Метопролол проникает в грудное молоко. 

ПОКАЗАНИЯ: для снижения риска развития коронарных и других сердечно-сосудистых осложнений, а также сердечно-сосудистой и коронарной смерти, включая внезапную смерть; острый инфаркт миокарда; для снижения частоты развития повторного инфаркта миокарда; нарушения ритма сердца — тахиаритмии, включая суправентрикулярную тахикардию. 

ПРИМЕНЕНИЕ: парентеральное введение Анепро должен проводить только специально подготовленный персонал при постоянном мониторинге функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем и возможности проведения реанимационных мероприятий.

Для купирования суправентрикулярной тахикардии вначале вводят в/в болюсно медленно 5 мг (5 мл р-ра) Анепро со скоростью 1–2 мг/мин. Введение препарата можно повторить 3 раза с интервалом в 5 мин до суммарной дозы 15 мг.

При ишемии миокарда, тахиаритмии и болевом синдроме вследствие острого инфаркта миокарда необходимо ввести в виде болюса в/в 5 мг Анепро при постоянном контроле состояния сердечно-сосудистой системы (АД, пульс, ЧСС, ЭКГ). При хорошей переносимости препарата введение повторяют 3 раза с интервалом 2 мин до суммарной дозы 15 мг. Максимальная суточная доза для в/в введения составляет 20 мг (20 мл р-ра). 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: препарат не следует применять при повышенной чувствительности к метопрололу, AV-блокаде II–III степени, синоаурикулярной блокаде, брадикардии (ЧСС <50 уд./мин), синдроме слабости синусного узла, кардиогенном шоке, сердечной недостаточности; артериальной гипотензии, метаболическом ацидозе, поздних стадиях нарушений периферического кровообращения, БА. Назначать метопролола тартрат больным с псориазом следует только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска. 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: метопролола тартрат обычно хорошо переносят больные, однако в начале курса лечения или при применении в высоких дозах возможны нарушения со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головокружение, депрессия, спутанность сознания, головная боль, повышенная потливость, нарушения сна (неприятные сновидения), а также изменения настроения, кратковременное ухудшение памяти. При снижении дозы и более осторожном повышении доз в дальнейшем эти явления проходят самостоятельно. Иногда могут возникать диспепсические явления (тошнота, рвота, боль в животе, запор или понос). У некоторых больных возможны одышка при физической нагрузке, бронхоспазм, приступы БА, парестезия, ощущение похолодания конечностей, редко — мышечная слабость или судороги мышц. Возможно усиление имеющихся нарушений периферического кровообращения (вплоть до развития гангрены у больных с острыми нарушениями периферического кровообращения). Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны ортостатическая гипотензия, которая иногда сопровождается потерей сознания, брадикардией, функциональными расстройствами сердечной деятельности (нарушения AV-проводимости), нарастанием симптоматики сердечной недостаточности, болью в области сердца и сердцебиением, учащением приступов стенокардии. В редких случаях отмечают сухость во рту, конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости (это обстоятельство следует учитывать больным, носящим контактные линзы). В отдельных случаях возможны снижение либидо и потенции, увеличение массы тела, расстройства зрения, слуха (шум в ушах). Возможны зуд и гиперемия кожи, кожная сыпь (в большинстве случаев псориазоподобные или дистрофические поражения кожи), выпадение волос, фотосенсибилизация, в отдельных случаях — чрезмерное развитие соединительной ткани в мужском половом члене. Возможны изменения функциональных печеночных проб, гепатит, артрит, тромбоцитопения, лейкопения, аллергический ринит. У больных сахарным диабетом может развиваться гипогликемия. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: прекращать применение Анепро при ИБС следует постепенно, поскольку при внезапной отмене препарата возможно усиление ангинозного синдрома и явлений ишемии миокарда, снижение толерантности к физической нагрузке.

В единичных случаях состояние пациентов с нарушениями AV-проводимости средней степени может ухудшаться (возможное развитие полной AV-блокады). Если во время лечения препаратом развилась брадикардия, дозу препарата нужно постепенно снизить или постепенно прекратить применение Анепро.

Анепро может усиливать выраженность нарушений периферического артериального кровообращения за счет снижения АД.

Кардиоселективность метопролола позволяет с осторожностью применять его в лечении пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, резистентными к другим антигипертензивным препаратам. Препарат при этом следует назначать в минимальных эффективных дозах.

Больным пожилого возраста препарат назначают в минимальных эффективных дозах, особенно при нарушении функции почек.

Блокаторы β‑адренорецепторов могут маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза. Резкая отмена блокаторов β‑адренорецепторов может спровоцировать развитие тиреотоксического криза.

Особенно тщательный врачебный контроль необходимо проводить у пациентов с сахарным диабетом, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать проявления гипогликемии и потенцировать гипогликемизирующее действие антидиабетических средств. У больных с феохромоцитомой необходимо провести предварительную терапию блокаторами α-адренорецепторов.

С осторожностью применяют у пациентов, которые проходят курс десенсибилизации (опасность анафилактической реакции), у пациентов с нарушенной функцией почек или печени.

В редких случаях возможна манифестация латентного сахарного диабета или ухудшение состояния больных сахарным диабетом.

Анафилактический шок у пациентов, принимающих блокаторы β-адренорецепторов, имеет более тяжелое течение.

При лечении пациентов с АГ необходим регулярный врачебный контроль.

Больным с выраженным нарушением функции печени дозу препарата снижают. В отдельных случаях метопролола тартрат может спровоцировать появление или обострение псориаза, или приводить к появлению псориазоподобной экзантемы. С осторожностью следует назначать препарат больным с аллергическими заболеваниями.

Пациентам с кардиомиопатией метопролола тартрат следует назначать после предварительной дигитализации.

В период беременности (особенно в I триместр) применять метопролола тартрат можно только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания курс лечения необходимо прервать за 48–72 ч до родов. Если это невозможно, необходимо обеспечить постоянное наблюдение новорожденных на протяжении 48–72 ч после родов. Метопролола тартрат проникает в грудное молоко.

При проведении оперативного вмешательства необходимо предупредить анестезиолога, что пациент принимает Анепро. Однако прекращать лечение блокаторами β-адренорецепторов не рекомендуется. 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном приеме Анепро с инсулином или пероральными гипогликемизирующими средствами их действие может усиливаться или пролонгироваться. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Следует избегать одновременного назначения с пропафеноном. Пропафенон угнетает метаболизм метопролола цитохромом P450 2D6. Результат приема такой комбинации может быть неожиданным, поскольку пропафенон тоже обладает β-адреноблокирующей активностью.

При одновременном применении Анепро и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например, празозина), ранитидина, циметидина может усиливаться гипотензивный эффект;

с антагонистами кальция (типа нифедипина), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность, с антагонистами кальция (типа верапамила и дилтиазема) или другими антиаритмическими средствами (например, дизопирамидом) могут развиться гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца; с сердечными гликозидами, резерпином, α‑метилдопой, гуанфацином и клонидином  может развиваться выраженная брадикардия; с норэпинефрином (норадреналином), эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, а также ингибиторами МАО возможно повышение АД;
с индометацином и рифампицином может уменьшаться гипотензивное действие метопролола тартрата; с лидокаином — замедление элиминации метопролола; с алкоголем возможно усиление угнетающего действия на ЦНС;

с периферическими миорелаксантами (например, суксаметонием, тубокурарином) возможно усиление нервно-мышечной блокады.

Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект метопролола тартрата; при этом отрицательное инотропное действие указанных средств потенцируется. Поэтому перед оперативным вмешательством с применением общей анестезии анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает метопролола тартрат.

Как и другие блокаторы α‑адренорецепторов, метопролола тартрат не рекомендуется применять одновременно с нейролептиками, транквилизаторами и ингибиторами МАО.

Больным, принимающим метопролола тартрат одновременно с клонидином, клонидин можно отменить только через несколько дней после прекращения лечения метопролола тартратом. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА: основными проявлениями передозировки являются нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы и ЦНС. Передозировка может обусловить развитие артериальной гипотензии, головокружения, синусовой брадикардии, сердечной недостаточности. В тяжелых случаях отмечают нарушение дыхания и сознания, кардиогенный шок, в единичных случаях — генерализованные судорожные припадки, нарушения сердечной проводимости, остановку сердца. Первые симптомы развиваются через 20 мин–2 ч после передозировки. Показано в/в ведение атропина сульфата в дозе 1–2 мг. Если состояние пациента не улучшилось, назначают вазопрессорные средства (норэпинефрин (норадреналин), допамин). 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при температуре до 30 °С. Приготовленные р-ры хранению не подлежат. 

Дата добавления: 18/09/2006
Дата изменения: 27/09/2006

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru