АМОСИН^® (AMOSIN)

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Вспомогательные вещества: крахмал, магния стеарат, тальк.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом; приготовленная суспензия белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом.

Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон (повидон), декстроза, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), натрия фосфат двузамещенный, натрия α-глутамата моногидрат, ароматизатор пищевой, ванилин, сахароза.

1.5 г - пакеты однодозовые (10) - пачки картонные.
1.5 г - пакеты однодозовые (20) - пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом; приготовленная суспензия белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом.

Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон (повидон), декстроза, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), натрия фосфат двузамещенный, натрия α-глутамата моногидрат, ароматизатор пищевой, ванилин, сахароза.

3 г - пакеты однодозовые (10) - пачки картонные.
3 г - пакеты однодозовые (20) - пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом; приготовленная суспензия белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом.

Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон (повидон), декстроза, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), натрия фосфат двузамещенный, натрия α-глутамата моногидрат, ароматизатор пищевой, ванилин, сахароза.

6 г - пакеты однодозовые (10) - пачки картонные.
6 г - пакеты однодозовые (20) - пачки картонные.

Антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Разрушается под влиянием β-лактамаз.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. и аэробных грамотрицательных бактерий: Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.

Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.

К препарату устойчивы микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы, Pseudomonas spp., индол-положительные Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp.

Действие развивается черрез 15-30 мин после введения и продолжается 8 ч.

Всасывание

После приема внутрь амоксициллин быстро и практически полностью (93%) всасывается из ЖКТ, кислотоустойчив. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. C_max активного вещества в плазме наблюдается через 1-2 ч. При приеме внутрь в дозе 125 мг и 250 мг C_max составляет 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл соответственно.

Распределение

Имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спиномозговой жидкости - около 20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Связь с белками плазмы - 17%.

Метаболизм

Амоксициллин частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Амоксициллин выводится на 50-70% с мочой в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), с желчью - 10-20%..

При отсутствии нарушения функции почек T_1/2 амоксициллина составляет 1-1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 месяцев - 3-4 ч.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек (КК ≤ 15 мл/мин) T_1/2 амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8.5 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции органов дыхания (бронхит, пневмония);

— инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит);

— инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея);

— гинекологические инфекции (эндометрит, цервицит);

— инфекции органов ЖКТ (перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит);

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

— лептоспироз;

— листериоз;

— болезнь Лайма (боррелиоз);

— дизентерия;

— сальмонеллез, сальмонеллоносительство;

— менингит;

— эндокардит (профилактика);

— сепсис.

Препарат принимают внутрь, до или после приема пищи. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента.

Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 500 мг 3 раза/сут, при тяжелом течении заболевания - по 0.75-1 г 3 раза/сут.

Детям в возрасте от 5 до 10 лет назначают по 250 мг 3 раза/сут, в возрасте от 2 до 5 лет - по 125 мг 3 раза/сут, в возрасте до 2 лет - 20 мг/кг/сут в 3 приема. Курс лечения 5-12 дней.

Для лечения острой неосложненной гонореи препарат назначают в дозе 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.

При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым назначают по 1.5-2 г 3 раза/сут или по 1-1.5 г 4 раза/сут.

При лептоспирозе взрослым назначают по 500-750 мг 4 раза/сут в течение 6-12 дней.

При сальмонеллоносительстве взрослым - по 1.5-2 г 3 раза/сут в течение 2-4 нед.

Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым назначают в дозе 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.

У пациентов с нарушением функции почек (КК - 15-40 мл/мин) интервал между приемами увеличивают до 12 ч, в терминальной стадии хронической почечной недостаточности (КК<10 мл/мин) дозу Амосина следует уменьшить на 15-50% или увеличить интервал между приемами до 24 ч, при анурии - максимальная доза составляет 2 г/сут.

Правила приготовления суспензии

Однодозовый пакет

В чистый стакан наливают прокипяченную и охлажденную воду в количестве, указанном в таблице, затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии.

Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

— бронхиальная астма, поллиноз;

— инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа;

— печеночная недостаточность;

— заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к препарату или другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью следует назначать препарат при беременности, при почечной недостаточности, а также при имеющихся в анамнезе сведениях о кровотечениях.

При необходимости применения при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Применение в период лактации противопоказано. Амоксициллин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребенка.

Противопоказан при печеночной недостаточности.

У пациентов с нарушением функции почек (КК - 15-40 мл/мин) интервал между приемами увеличивают до 12 ч, в терминальной стадии хронической почечной недостаточности (КК<10 мл/мин) дозу Амосина следует уменьшить на 15-50% или увеличить интервал между приемами до 24 ч, при анурии - максимальная доза составляет 2 г/сут.

При проведении курса лечения Амосином необходимо осуществлять контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне применения Амосина следует избегать назначения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо провести дифференциальную диагностику и назначить соответствующую терапию.

Лечение следует продолжать еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; меры, направленные на поддержание водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, антибиотики группы аминогликозидов при одновременном применении замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота - повышает его абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) проявляют синергизм с амоксициллином; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонизм.

Амоксициллин при одновременном применении повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола (риск развития межменструальных кровотечений), а также лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота.

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВС и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при одновременном применении с Амосином повышают концентрацию амоксициллина, снижая канальцевую секрецию.

При одновременном применении Амосина с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи.

Амоксициллин при одновременном применении уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Амоксициллин при одновременном применении усиливает всасывание дигоксина.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Готовую суспензию хранят в холодильнике не более 10 суток. Срок годности - 2 года.