АМОКСИКЛАВ (AMOKSIKLAV) для инъекций

инструкцияинструкцияинструкцияинструкция

АМОКСИКЛАВ (AMOKSIKLAV)

Представительство:
ЛЕК
код ATX: J01CR02Владелец регистрационного удостоверения:
LEK d.d.,
amoxicillin + clavulanic acid

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до желтовато-белого цвета.

1 фл.
амоксициллин (в форме натриевой соли) 500 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 100 мг

Флаконы (5) - пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до желтовато-белого цвета.

1 фл.
амоксициллин (в форме натриевой соли) 1 г
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 200 мг

Флаконы (5) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Регистрационные №№:
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг+100 мг: фл. 5 шт. - П №012124/02, 01.09.06
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 г+200 мг: фл. 5 шт. - П №012124/02, 01.09.06

  • Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2008 г.


    Фармакологическое действие

    Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с β-лактамазами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к их воздействию.

    Клавулановая кислота, подобная по структуре β-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

    Таким образом, Амоксиклав действует бактерицидно на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. на штаммы, которые приобрели устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции β-лактамаз).

    Амоксиклав активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus milleri, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis), Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Corynebacterium spp., Listeria spp., Nocardia asteroides; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Campylobacter coli, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; анаэробных бактерий: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Treponema pallidum.



    Фармакокинетика

    Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга.

    Распределение

    Cmax после болюсной инъекции Амоксиклава 1.2 г составляет для амоксициллина 105.4 мг/л и для клавулановой кислоты - 28.5 мг/л. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.

    Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.

    Cmax в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения Cmax в плазме крови.

    Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови для амоксициллина составляет 17-20%, для клавулановой кислоты - 22-30%.

    Метаболизм

    Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.

    Выведение

    Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.

    Оба компонента удаляются гемодиализом и в незначительных количествах - перитонеальным диализом.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты.



    Показания

    Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

    — инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

    — инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);

    — инфекции мочевыводящих путей;

    — гинекологические инфекции;

    — инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;

    — инфекции костей и суставов;

    — инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит);

    — одонтогенные инфекции;

    — инфекции передаваемые половым путем (гонорея, шанкроид);

    — профилактика инфекций после хирургических вмешательств.



    Режим дозирования

    Препарат вводят в/в.

    Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг препарат назначают в дозе 1.2 г (1000 мг+200 мг) с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции - с интервалом 6 ч.

    Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции - с интервалом 6 ч.

    Детям в возрасте до 3 мес: недоношенным и в перинатальный период - в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) каждые 12 ч; в постперинатальном периоде - в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) каждые 8 ч.

    Каждые 30 мг препарата Амоксиклав содержат 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.

    Профилактическая доза при хирургических вмешательствах составляет 1.2 г при вводном наркозе (при продолжительности операции менее 2 ч); при более продолжительных операциях - по 1.2 г до 4 раз в течение суток.

    Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от клиренса креатинина (см.таблицу).

    Клиренс креатинина Режим дозирования
    >0.5 мл/с (>30 мл/мин) коррекции дозы не требуется
    0.166-0.5 мл/с (10-30 мл/мин) первая доза - 1.2 г (1000 мг+200 мг), а затем по 600 мг (500 мг+100 мг) каждые12 ч
    <0.166 мл/с (<10 мл/мин) первая доза - 1.2 г (1000 мг+200 мг), а затем по 600 мг (500 мг+100 мг) каждые 24 ч
    анурия интервал между введениями следует увеличить до 48 ч или больше

    Поскольку 85% Амоксиклава удаляется гемодиализом, введение препарата проводят по окончании процедуры гемодиализа. При перитонеальном диализе не требуется коррекции режима дозирования.

    Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально. При уменьшении степени тяжести симптомов для продолжения терапии рекомендуется переход на пероральные формы препарата Амоксиклав.

    Правила приготовления и введения растворов для в/в инъекций

    Следует растворить содержимое флакона 600 мг (500 мг+100 мг) в 10 мл воды для инъекций или 1.2 г (1000 мг+200 мг) - в 20 мл воды для инъекций.

    В/в вводить медленно (в течение 3-4 мин.)

    Правила приготовления и введения растворов для в/в инфузий

    Для инфузионного введения Амоксиклава необходимо дальнейшее разведение: приготовленные растворы, содержащие 600 мг (500 мг+100 мг) или 1.2 г (1000 мг+200 мг) препарата, должны быть разведены в 50 мл или 100 мл инфузионного раствора, соответственно. Продолжительность инфузии 30-40 мин.

    При использовании перечисленных ниже инфузионных растворов в рекомендованных объемах в них сохраняются необходимые концентрации антибиотика.

    В качестве растворителя для в/в инфузий могут использоваться следующие инфузионные растворы.

    Инфузионный раствор Стабильность при 25°С Стабильность при 5°С
    Вода для инъекций 4 ч 8 ч
    Инфузионный раствор натрия хлорида (0.9%) 4 ч 8 ч
    Инфузионный раствор Рингера лактата 3 ч -
    Инфузионный раствор калия хлорида или натрия хлорида 3 ч -

    Амоксиклав менее стабилен в инфузионных растворах, содержащих декстрозу (глюкозу), декстран или бикарбонат.

    Амоксиклав должен вводиться в течение 20 мин после приготовления растворов для в/в введения. Следует использовать только прозрачные растворы. Приготовленные растворы не следует замораживать.



    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: возможны потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко - нарушения функции печени, повышение активности АЛТ и АСТ; в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

    Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания; редко - многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

    Прочие: обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами); редко - кандидоз и другие виды суперинфекции.



    Противопоказания

    — указание в анамнезе на холестатическую желтуху или на нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;

    — повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов;

    — повышенная чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте или другим компонентам препарата.

    С осторожностью назначают препарат пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, с псевдомембранозным колитом в анамнезе, при печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек.



    Применение при беременности и кормлении грудью

    Назначение препарата при беременности возможно только при наличии четких показаний. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.



    Применение при нарушениях функции печени

    С осторожностью назначают препарат при печеночной недостаточности.



    Применение при нарушениях функции почек

    Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от клиренса креаинина (см.Таблицу).

    Клиренс креатинина Режим дозирования
    >0.5 мл/с (30 мл/мин) коррекции дозы не требуется
    0.166-0.5 мл/с (10-30 мл/мин) первая доза - 1.2 г (1000 мг+200 мг), а затем по 600 мг (500 мг+100 мг) каждые12 ч
    <0.166 мл/с (<10 мл/мин) первая доза - 1.2 г (1000 мг+200 мг), а затем по 600 мг (500 мг+100 мг) каждые 24 ч
    анурия интервал между введениями следует увеличить до 48 ч или больше

    Поскольку 85% Амоксиклава удаляется гемодиализом, введение препарата проводят по окончании процедуры гемодиализа. При перитонеальном диализе не требуется коррекции режима дозирования.



    Особые указания

    При курсовом применении препарата необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени, почек.

    В связи с тем, что у большого числа пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина у таких пациентов не рекомендуется.

    Препарат содержит калий.

    Пациентам, соблюдающим диету с ограничением содержания натрия следует учитывать, что в каждом флаконе 600 мг (500 мг+100 мг) содержится 29.7 мг натрия, в каждом флаконе 1.2 г (1000 мг+200 мг) содержится 59.3 мг натрия. Количество натрия в максимальной ежедневной дозе превышает 200 мг.

    При применении Амоксиклава в высоких дозах возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозооксидазой).

    Следует избегать одновременного назначения с дисульфирамом.



    Передозировка

    Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата.

    Симптомы: боль в животе, диарея, рвота; возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в отдельных случаях - судороги.

    Лечение: проводят симптоматическую терапию, необходимо наблюдение врача. Эффективен гемодиализ.



    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении Амоксиклава и непрямых антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью.

    При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом увеличивается риск развития таких побочных эффектов как экзантема.

    При одновременном применении Амоксиклав усиливает токсичность метотрексата.

    При одновременном применении с Амоксиклавом диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

    Антибиотики снижают эффективность пероральных контрацептивов.

    Фармацевтическое взаимодействие

    Амоксиклав и аминогликозидные антибиотики физически и химически не совместимы.

    Следует избегать смешивания Амоксиклава с растворами декстрозы (глюкозы), декстрана, бикарбоната (т.к. в них препарат менее стабилен), а также с растворами, содержащими кровь, протеины и липиды.

    Амоксиклав не смешивают в одном шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами.



    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.



    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.




    Вернуться наверх         Версия для печати


    Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:


    Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
         Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
    Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru