АЛЬФА-ЛИПОН (ALFA-LIPON)

ACIDUM THIOCTICUM* A16A X01

Киевский витаминный завод

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 0,3 г контурн. ячейк. уп., № 10

табл. п/о 0,3 г контурн. ячейк. уп., № 30            47,41 грн.

Кислота тиоктовая              0,3 г

№ UA/4766/01/01 от 20.07.2006 до 20.07.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: α‑липоевая (тиоктовая) кислота синтезируется в организме и выступает как коэнзим в окислительном декарбоксилировании α‑кетокислот; играет важную роль в энергетическом обмене клетки. В амидной форме (липоамид) является эссенциальным кофактором мультиэнзимных комплексов, катализирующих декарбоксилирование α‑кетокислот (пирувата в ацетилСоА и кетоглютората в сукцинилСоА) в цикле Кребса. Дефицит или нарушение обмена α‑липоевой кислоты в результате интоксикации или накопления некоторых метаболитов (например кетоновых тел) обусловливает нарушение аэробного гликолиза. α‑липоевая кислота может существовать в двух биологически активных формах (окисленной и восстановленной) — дисульфидной (липоевая кислота) и дитиоловой (дигидролипоевая кислота). В ходе окислительно-восстановительных реакций обе формы быстро превращаются друг в друга. Обе формы липоевой кислоты перехватывают гидроксильные и пероксильные радикалы, а также хлорноватистую кислоту, связывают ионы железа и меди. По своему обновительному потенциалу, составляющему 0,32 вольта, дигидролипоевая кислота является мощным редуцирующим агентом: возобновляет глютатион, дигидроаскорбат в аскорбат, α‑токоферил-радикал в α‑токоферол (прямо или через аскорбат). Обеим формам присущи антитоксичные и антиоксидантные свойства. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и накоплению гликогена в печени. α‑Липоевая кислота влияет на обмен холестерина, принимает участие в регуляции липидного и углеводородного обмена, улучшает функцию печени (в результате гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационного действия). Устраняет ряд проявлений U-дефицита у мышей, задерживает образование катаракты у мышей после действия ингибитора синтеза глютатиона бутионин-сульфосимина. Содержание как свободной α‑липоевой кислоты, так и дигидролипоевой кислоты в тканях и жидкостях очень низкое и недостаточное для выявления антиоксидантного действия. Но при введении в организм в форме терапевтического средства способна возобновлять другие антиоксиданты, в частности при сахарном диабете. У этих больных α‑липоевая кислота снижает резистентность к инсулину и тормозит развитие периферической нейропатии.

При пероральном приеме α‑липоевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ. При пероральном одноразовом введении здоровым людям 600 мг α‑липоевой кислоты максимальная концентрация составляла 4,45 мкг/мл. Средний уровень препарата в сыворотке крови — 15,8 нг/мл. Период полувыведения — 10–20 мин.

In vitroα‑липоевая кислота быстро захватывалась клетками и возобновлялась к дигидролипоевой кислоте. Поглощение α‑липоевой кислоты в физиологических условиях осуществляется с помощью специфического носителя. Только при значительных концентрациях преобладает пассивная диффузия. Препарат выводится почками (93–97%), главным образом в форме метаболитов; α‑липоевая кислота метаболизируется путем окисления боковых цепей и конъюгации. 

ПОКАЗАНИЯ: с профилактической и лечебной целью в составе комплексной терапии диабетических полинейропатий, заболеваний печени (гепатиты, цирроз), отравлений солями тяжелых металлов, грибами. 

ПРИМЕНЕНИЕ: препарат рекомендуют принимать в суточной дозе 600 мг (2 таблетки) (в тяжелых случаях — 1,2 г) 1 раз в сутки. Таблетки принимают не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, во время или после приема пищи. Лечение препаратами α‑липоевой кислоты проводят в два этапа. На первом этапе рекомендовано начинать с в/в введения препаратов α‑липоевой кислоты в дозе 600 мг на протяжении 10–20 дней. На втором этапе больных переводят на пероральный прием Альфа-липона в дозе 600 мг (в тяжелых случаях — 1,2 г). Рекомендовано принимать препарат один раз в сутки, утром. Лечение длится 2–4 мес. В случае необходимости курсы лечения препаратом можно проводить дважды в год.  

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: препарат противопоказан больным с известной повышенной чувствительностью к α‑липоевой кислоте или к какому-либо из компонентов лекарственного средства.

В связи с отсутствием опыта применения назначение препарата детям и подросткам, а также в период беременности и кормления грудью не рекомендуется.  

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: иногда — ощущение тяжести в голове и затруднение дыхания. Возможны аллергические реакции. Редко — развитие анафилактического шока. Очень редко — судороги, диплопия, пурпура и тромбофлебиты. Возможна гипогликемия в результате улучшения утилизации глюкозы. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при лечении больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо скорректировать дозы сахароснижающих средств для предупреждения гипогликемии. Пациентам, принимающим препараты α‑липоевой кислоты, следует воздержаться от употребления алкоголя, поскольку он снижает терапевтическую активность препарата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: α‑липоевая кислота реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому препарат может снижать их эффект. α‑Липоевая кислота с сахарами образует плохорастворимые комплексные соединения. Возможное усиление гипогликемического эффекта при приеме инсулина или пероральных сахароснижающих средств. В связи с этим необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови, особенно на начальной стадии применения α‑липоевой кислоты. В некоторых случаях необходимым является снижение дозы инсулина или пероральных сахароснижающих препаратов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы: тошнота, рвота, головная боль. При передозировке или развитии тяжелого побочноего действия необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Лечение: симптоматическое. 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.   

Дата добавления: 19/09/2006
Дата изменения: 28/09/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru