ЭРИУС^® (AERIUS^®)

DESLORATADINUM       R06A X27

Schering-Plough

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 5 мг, № 7

табл. п/о 5 мг, № 10    30,26 грн.

Дезлоратадин                      5 мг

Прочие ингредиенты: кальция фосфат двузамещенный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, лак алюминиевый голубой FD&C № 2, воск карнауба, воск белый.

№ Р.02.02/04291 от 06.02.2002 до 06.02.2007

сироп 0,5 мг/мл фл. 60 мл, № 1

сироп 0,5 мг/мл фл. 120 мл, № 1     37,58 грн.

Дезлоратадин                      0,5 мг/мл

Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, сорбитол жидкий, кислота лимонная, натрия цитрат, динатрия эдетат, сахароза, натуральные и искусственные красители (№ 15864), краситель Е110, вода очищенная.

№ Р.03.03/06211 от 27.03.2003 до 27.03.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: дезлоратадин (8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5Н-бензо(5,6)циклогептал[1,2,-β]пиридин) — селективный блокатор периферических гистаминовых Н₁-рецепторов, не оказывающий седативного эффекта. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. В доклинических исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных расхождений токсичности двух препаратов в сравнительных дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

После перорального приема Эриус селективно блокирует периферические  Н₁-гистаминовые рецепторы и не проникает через ГЭБ.

Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминной активности  Эриус оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что Эриус угнетает каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

- выделение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины: ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;

- выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;

- продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофильными гранулоцитами;

- адгезию и хемотаксис эозинофильных гранулоцитов;

- экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;

- IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D₂ и лейкотриена С₄;

- острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных.

Безопасность применения препарата в педиатрии была продемонстрирована в 3 клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте от 6 мес до 11 лет в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 мес), 1,25 мг (возрастная группа от 1 года до 5 лет) или 2,5 мг (возрастная группа от 6 до 11 лет). Препарат переносился хорошо, что подтверждено данными клинических исследований, показателями жизненно важных функций и данными ЭКГ (включая длину интервала Q–T).

Ежедневный прием Эриуса в дозе до 20 мг на протяжении 14 дней не сопровождался клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы; его применение в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) на протяжении 10 дней не вызывало увеличения интервала Q–T на ЭКГ.

Поскольку дезлоратадин не проникает через ГЭБ, при применении в рекомендуемой дозе 5 мг частота развития сонливости не превышает таковую при приеме плацебо. Эриус не оказывает влияния на психомоторные реакции при приеме в дозе до 7,5 мг/сут.

Дезлоратадин определяют в плазме крови на протяжении 30 мин после приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч, период полувыведения составляет в среднем 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (около 27 ч) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность Дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Дезлоратадин умеренно (83–87%) связывается с белками плазмы крови. При применении в дозе 5–20 мг 1 раз в сутки на протяжении 14 дней клинически значимой кумуляции препарата не выявлено. При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата доказана биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа. При проведении фармакокинетических исследований в педиатрии выявлено, что показатели AUC и максимальной концентрации дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) у детей такие же, как у взрослых, принимавших препарат в форме сиропа в дозе 5 мг. Результаты проведенных исследований показали, что Дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида. Однократный прием дезлоратадина в дозе 7,5 мг с пищей (жирный высококалорийный завтрак или грейпфрутовый сок) не влиял на распределение дезлоратадина.

ПОКАЗАНИЯ: поллиноз и аллергический ринит (для быстрого устранения таких симптомов, как чихание, ринорея, зуд, отек слизистой оболочки и заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение и гиперемия конъюнктивы, зуд в области неба и кашель), хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения зуда, размера и количества элементов сыпи). 

ПРИМЕНЕНИЕ: Таблетки

Взрослым и подросткам (в возрасте старше 12 лет) — по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Сироп

Детям в возрасте:

от 6 до 11 мес — по 2,0 мл (1 мг) 1 раз в сутки;

от 1 года до 5 лет — по 2,5 мл (1, 25 мг) 1 раз в сутки;

от 6 до 11 лет — по 5,0 мл (2,5 мг) 1 раз в сутки.

Взрослым и подросткам (в возрасте старше 12 лет) назначают по 10,0 мл сиропа1 раз в сутки.

Препарат принимают независимо от приема пищи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к дезлоратадину или другим компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при применении сиропа у детей в возрасте от 6 до 23 мес наиболее часто отмечались диарея (3,7%), лихорадка (2,3%); в других возрастных категориях — повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Очень редко — реакции гиперчувствительности (включая анафилактическую реакцию и сыпь), тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение активности печеночных ферментов, билирубина, гепатит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: эффективность и безопасность применения сиропа у детей в возрасте до 6 месяцев и таблеток у детей в возрасте до 12 лет окончательно не установлены.

В клинико-фармакологических исследованиях Эриус не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторных функций и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, которые получали Эриус и плацебо отдельно или с алкоголем.

Влияния на способность управлять автотранспортными средствами и работать со сложными механизмами не отмечали.

Период беременности и кормления грудью

Эриус не рекомендуется назначать в период беременности, так как безопасность применения препарата у беременных не установлена. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому в период лечения препаратом рекомендуется прекратить кормление грудью. 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови при неоднократном одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином не выявлено. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами полностью исключить нельзя.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проводят стандартные мероприятия, направленные на выведение неабсорбированного активного вещества. По показаниям — симптоматическое лечение. Эриус не выводится при гемодиализе; возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре 2–30 °С. 

Дата добавления: 02/10/2006
Дата изменения: 08/12/2006

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru