SULFALENE (СУЛЬФАЛЕН)

Антибактериальное средство широкого спектра действия, производное сульфаниламида. Оказывает сверхдлительное бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероат синтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуринов и пиримидинов.

Сульфален активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, а также в отношении Chlamydia spp., Actinomyces spp., Toxoplasma gondii, Plasmodium.

При приеме внутрь обладает быстрой абсорбцией, C_max достигается через 4-6 ч. Степень связывания с белками плазмы – невысокая. При однократном парентеральном введении 5-10 мл 10% раствора средняя терапевтическая концентрация сохраняется в течение 24 ч. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. В высоких концентрациях обнаруживается в желчи. T_1/2 составляет 65 ч. Выводится медленно (60% введенной дозы выводится в течение 9 дней), что обусловлено высокой степенью реабсорбции из дистальных отделов почечных канальцев после клубочковой фильтрации.

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к сульфалену микроорганизмами, в т.ч. инфекции органов дыхания (бронхит, пневмония и др.), заболевания желчевыводящих путей (холецистит, холангит), мочевыводящих путей (пиелит, цистит, уретрит), гнойные инфекции различной локализации (раневая инфекция, абсцессы, мастит), остеомиелит, отит, синусит. Токсоплазмоз. Малярия (в составе комбинированной терапии, особенно при формах, устойчивых к монотерапии).

Внутрь взрослым при острых заболеваниях в 1-й день - 1 г 1 раз/сут, затем по 200 мг/сут. Продолжительность курса 7-10 дней. При хронических, длительно текущих инфекциях и для длительной профилактики (при хронических заболеваниях легких, ревматизме, болезнях почек и мочевыводящих путей) - 2 г в 1 прием 1 раз в неделю. При хорошей переносимости лечение может продолжаться 1-1.5 месяца.

Сульфален принимают за 30 мин до еды.

Парентерально (в/в струйно или капельно, в/м) вводят 1 раз/сут в дозе 500-1000 мг в 1-е сут, в последующие дни - по 200 мг; курс лечения - 7-10 дней. При тяжелых формах заболеваниях в 1-й день вводят 10 мл, в последующие дни по 2 мл раствора 1 раз/сут.

Возможно: головная боль, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота), лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия, аллергические реакции.

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, ХПН, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность.

Сульфален противопоказан к применению при беременности.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек (без нарушения выделительной функции), в таких случаях лечение следует проводить под контролем анализов крови и мочи.

Учитывая медленное выведение сульфалена из организма, не следует превышать рекомендуемые дозы.

Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье.