PRAZOSIN (ПРАЗОЗИН)

Периферический вазодилататор. Является блокатором постсинаптических α₁-адренорецепторов, препятствует сосудосуживающему влиянию катехоламинов. Понижает АД за счет уменьшения ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце. Расширяет периферические вены, уменьшая также преднагрузку на сердце. Улучшает системную и внутрисердечную гемодинамику у больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижает давление в малом круге кровообращения. Вазодилатирующий эффект празозина сопровождается умеренно выраженной рефлекторной тахикардией. При длительном назначении снижает концентрацию атерогенных липидов в крови.

Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем крови при физической нагрузке. Снижает сопротивление почечных сосудов.

Снижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале (за счет расслабления гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря, предстательной железы и ее капсулы), что приводит к ослаблению выраженности симптомов нарушения функции мочевыводящих путей.

Максимальное гипотензивное действие после приема разовой дозы развивается через - 1-4 ч, длительность действия - до 10 ч. Может развиваться как ранняя (на 3-5 день), так и поздняя - (к 12 мес) толерантность, что требует увеличения дозы.

Празозин быстро абсорбируется из ЖКТ, C_max достигается в течение 1-3 ч. Прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность составляет 50-85%. Связывание с белками плазмы - более 95%. Метаболизируется в печени путем отщепления метильной группы и конъюгации с образованием четырех активных метаболитов, на которые приходится 25% фармакологической активности.

T_1/2 составляет 2-4 ч, при хронической почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста T_1/2 увеличивается. Выводится преимущественно с желчью.

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), синдром и болезнь Рейно; феохромоцитома, спазм периферических сосудов на фоне отравления алкалоидами спорыньи.

Гиперплазия предстательной железы.

Устанавливают индивидуально. Начальная доза обычно составляет 500 мкг 2-3 раза/сут. Средняя терапевтическая доза составляет 4-6 мг/сут; максимальная доза - 20 мг/сут; кратность применения - 2-3 раза/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно ортостатическая), сердцебиение, ангинальные боли, тахикардия, одышка; при длительном применении возможны отеки нижних конечностей; в редких случаях - ортостатический коллапс (особенно при приеме первой дозы).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, расстройства сна, слабость, утомляемость, тревожность, депрессия, парестезии, галлюцинации, нарушения восприятия, эмоциональные расстройства.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, потемнение в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы и роговицы.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.

Прочие: заложенность носа, носовое кровотечение, гипертермия, гипергидроз, алопеция, приапизм, снижение потенции, появление антинуклеарных факторов, артралгия.

Артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, возникшая на фоне констриктивного перикардита, тампонады сердца, пороков сердца со сниженным давлением наполнения левого желудочка; беременность, лактация, детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к празозину.

Празозин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При применении празозина следует регулярно контролировать АД и ЧСС в положении больного лежа и стоя. Вероятность возникновения артериальной гипотензии выше у пациентов, получающих диуретики, симпатолитики и/или бета-адреноблокаторы.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в начале лечения возможно ускользание терапевтического эффекта.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, особенно после первой дозы празозина.

Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C_max и увеличение AUC празозина.

При одновременном применении с дигоксином быстро и заметно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности празозина.

При одновременном применении с клонидином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.