NIMUSTINE (НИМУСТИН)

Противоопухолевое средство из группы производных нитрозомочевины. Оказывает алкилирующее действие на основания и фосфатные группы ДНК, что приводит к нарушению ее синтеза.

После в/в введения дозы 1.72-2.5 мг/кг C_max нимустина в плазме крови составляет 3.86 мкг/мл, а через 1 ч после введения сохраняется на уровне 1 мкг/мл. Нимустин хорошо проникает в ткани и через 5 мин после введения поступает в спинномозговую жидкость, где C_max достигается через 30 мин.

Нимустин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

T_1/2 из спинномозговой жидкости составляет 29.4 мин.

Злокачественные опухоли головного мозга (в т.ч. глиобластома), легких, органов пищеварения (желудка, печени, ободочной и прямой кишки), неходжкинские лимфомы, хронический лейкоз.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Со стороны системы кроветворения: миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия).

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; редко - стоматит, диарея.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины в крови, протеинурия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, алопеция.

Прочие: лихорадка, гипопротеинемия; повышенная кровоточивость, общая слабость; редко - интерстициальная пневмония.

Миелодепрессия, беременность, повышенная чувствительность к нимустину.

Противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В период лечения женщины детородного возраста должны применять надежные способы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие нимустина.

С осторожностью применяют при повышенной кровоточивости, в случаях присоединения острых инфекций или обострения хронических; при ветряной оспе (возможны системные нарушения с летальным исходом); у больных с нарушениями функции печени и/или почек.

Необходим строгий контроль картины периферической крови (1 раз в неделю), показателей функции печени и почек (по крайней мере, в течение 6 нед. после введения). Не следует вводить нимустин п/к или в/м. При в/в введении следует избегать попадания нимустина на слизистые оболочки и под кожу.

Сочетанное применение нимустина и лучевой терапии повышает вероятность миелодепрессии.

C осторожностью применяют у детей раннего возраста (из-за повышенного риска возникновения побочных эффектов и необходимости учитывать отрицательное действие на половые железы).

При одновременном применении нимустина с винкристином, митомицином, адриомицином происходит потенцирование миелодепрессивного действия.