MOEXIPRIL (МОЭКСИПРИЛ)

Ингибитор АПФ. Препятствует образованию ангиотензина II, уменьшает его сосудосуживающие действие, а также стимулирующее действие на секрецию альдостерона. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает АД.

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 22%, при приеме с пищей всасывание снижается. В печени быстро превращается в моэксиприлат, обладающий фармакологической активностью. C_max достигается в течение 1.5-2.1 ч. Связывание моэксиприлата с белками плазмы составляет 50%. V_d – 183 л. Моэксиприл и моэксиприлат метаболизируются до дикетопиперазиновых дериватов и других метаболитов. Имеет пролонгированную конечную фазу элиминации, отражающую медленное высвобождение из связи с АПФ. Клиренс моэксиприла составляет 441 мл/мин, моэксиприлата - 232 мл/мин. T_1/2 - 10 ч. Выводится с калом в виде моэксиприлата (52%) и около 1% - в неизмененном виде; почками выводится около 7% препарата в виде моэксиприлата, 1% - в неизмененном виде и 5% - в виде других метаболитов (при приеме внутрь), после в/в введения почками выводится 40% моэксиприлата, 26% моэксиприла и небольшое количество метаболитов, через кишечник – около 20% (преимущественно в виде моэксиприлата).

Артериальная гипертензия.

Первая доза составляет 3.75 мг 1 раз/сут, далее применяют в дозе 7.5 мг 1 раз/сут. При отсутствии эффекта дозу увеличивают до 15 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 30 мг. Поддерживающая доза обычно составляет 7.5-15 мг/сут. Суточную дозу следует принимать 1 раз/сут, в исключительных случаях - 2 раза/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт, васкулиты.

Со стороны дыхательной системы: синуситы, глоссит, кашель, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая желтуха, панкреатит, кишечная непроходимость.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головные боли, сонливость, депрессия, парестезии, нарушения зрения, потеря вкуса.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; в отдельных случаях - панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, усугубление почечной недостаточности, протеинурия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии.

Дерматологические реакции: псориазоподобные изменения кожи, алопеция, отслоение ногтей.

Прочие: импотенция, аллергические реакции.

Аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия, выраженные нарушения функции печени и почек, гемодиализ, отечный синдром при сердечной недостаточности, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский возраст.

Моэксиприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

После применения первой дозы, а также при повышении дозы моэксиприла и/или дозы диуретиков в течение не менее 2 ч в необходим строгий контроль врача. При тяжелой артериальной гипертензии подбор дозы следует проводить в условиях стационара. При умеренных нарушениях функции печени и почек требуется коррекция режима дозирования. Моэксиприл можно использовать только в крайних случаях при протеинурии более 1 г/сут, при тяжелых нарушениях электролитного баланса, аутоиммунных заболеваниях. Особый контроль показан при применении моэксиприла у пациентов с гиповолемией, при сниженной концентрации электролитов в крови, тяжелой артериальной гипертензии; хронической сердечной недостаточности, а также у лиц старше 65 лет. При необходимости проведения гемодиализа или гемосорбции моэксиприл необходимо отменить. Вероятность появления сухого кашля снижают ингаляции кромоглициевой кислоты. Во время применения моэксиприла следует регулярно контролировать концентрацию электролитов и креатинина в плазме крови, картину периферической крови.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (в т.ч. с диуретиками) возможно усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с пероральными гипогликемическими средствами возможно усиление гипогликемического эффекта пероральных гипогликемических средств.

При одновременном применении с препаратами лития возникает риск повышения концентрации лития в плазме крови и развития токсических эффектов.

При одновременном применении с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, ГКС для системного применения, прокаинамидом возможно уменьшение числа лейкоцитов.