MEFLOQUINE (МЕФЛОХИН)

Противомалярийное средство, производное 4-метанолхинолина. Мефлохин эффективен при всех формах малярии, включая штаммы Plasmodium falciparum, устойчивые к хлорохину и другим препаратам. Однако некоторые штаммы обладают естественной устойчивостью к мефлохину.

После приема внутрь мефлохин хорошо абсорбируется из ЖКТ.

C_max мефлохина в плазме крови и времени ее достижения характеризуются значительной интраиндивидуальной вариабельностью. Связывание с белками плазмы составляет около 98%. Высокая концентрация отмечается в эритроцитах.

Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. T_1/2 длительный, в среднем 21 сут, однако мефлохин может определяться в крови в субтерапевтических концентрациях в течение нескольких месяцев после окончания лечения. В небольших дозах выводится с мочой. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что мефлохин выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и калом.

Профилактика и лечение малярии.

С лечебной целью применяют однократно: взрослым в дозе 1.25-1.5 г, детям - 25 мг/кг массы тела.

С профилактической целью применяют у взрослых в дозе 250 мг 1 раз в неделю, у детей дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Первую профилактическую дозу мефлохина следует принимать за 1 неделю до поездки в эндемичный район, после отъезда из эндемичного района прием мефлохина продолжают еще 4 недели.

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто - тошнота, рвота, диарея, боли животе, потеря аппетита, головокружение, головная боль; редко - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто - головокружение, головная боль, нарушение чувства равновесия, сонливость, нарушения сна (в т.ч. бессонница и патологические сновидения); возможны невропатии, тремор, атаксия, зрительные нарушения, тиннит, судороги, тревога, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, паническая атака, эмоциональная нестабильность, агрессия, ажитация, острые психозы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница; в единичных случаях - мультиформная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона.

Дерматологические реакции: выпадение волос.

Прочие: мышечная слабость, миалгия.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, тахикардия, негативные изменения ЭКГ; в отдельных случаях - AV-блокада.

Для профилактики малярии: психические заболевания (включая депрессию); заболевания, сопровождающиеся судорогами; тяжелые заболевания печени.

Для лечения и профилактики: повышенная чувствительность к мефлохину.

Следует избегать применения мефлохина при беременности. Однако полагают, что в регионах, где выявлен устойчивый к хлорохину Plasmodium falciparum, мефлохин можно применять для профилактики малярии с 4 месяца беременности.

Женщинам детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции в период лечения мефлохином, а также в течение 3 месяцев после приема его последней дозы.

В небольших количествах выделяется с грудным молоком. При необходимости применения мефлохина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных показано тератогенное действие мефлохина.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек, нарушениями сердечной проводимости, с порфирией.

Поскольку мефлохин имеет длительный период полувыведения (в среднем 21 сут) побочные эффекты могут сохраняться в течение нескольких недель после приема последней дозы.

При одновременном применении мефлохина с хлорохином и хинином повышается риск развития судорог.

При одновременном применении мефлохина с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, препаратами дигиталиса повышается риск кардиотоксического действия.