FENOFIBRATE (ФЕНОФИБРАТ)

Гиполипидемическое средство из группы производных фиброевой кислоты. Понижает содержание в крови триглицеридов и (в меньшей степени) - холестерина. Способствует уменьшению содержания ЛПОНП, ЛПНП (в меньшей степени), повышению содержания антиатерогенных ЛПВП. Механизм действия окончательно не выяснен. Влияние на уровне ТГ связывают главным образом с активацией фермента липопротеинлипазы. По-видимому, фенофибрат также нарушает синтез жирных кислот; способствует повышению числа ЛПНП-рецепторов в печени, нарушая синтез холестерина. Фенофибрат уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает повышенный уровень фибриногена в плазме, может несколько понизить уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом; снижает уровень мочевой кислоты в крови.

После приема фенофибрата внутрь C_max достигается в течение 5 ч. При приеме 200 мг/сут средняя концентрация в плазме составляет 15 мкг/мл. Величина C_ss поддерживается в течение всего периода лечения. Связывание с белками плазмы (альбумином) – высокое. В тканях фенофибрат превращается в активный метаболит – фенофиброевую кислоту. Метаболизируется в печени.

T_1/2 составляет 20 ч. Выводится почками и через кишечник. Не кумулирует; не выводится при гемодиализе.

Гиперлипопротеинемии IIa, IIb, III и IV типов, не поддающиеся коррекции диетой.

Внутрь взрослым - 200-400 мг/сут в 3 приема.

Препараты, содержащие микронизированный фенофибрат, назначают из расчета 200 мг фенофибрата 1 раз/сут. Детям - 5 мг/кг/сут.

Возможны: диспептические явления, повышение активности печеночных ферментов.

Редко: миопатии, увеличение активности КФК, кожные аллергические реакции.

Выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский возраст, повышенная чувствительность к фенофибрату.

Фенофибрат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В процессе лечения фенофибратом необходим систематический контроль уровня печеночных трансаминаз, показателей свертывания крови.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины имеются сообщения об усилении гипогликемического действия.

При одновременном применении непрямых антикоагулянтов (в т.ч. аценокумарола, варфарина усиливаются их эффекты. Полагают, что фибраты повышают сродство антикоагулянтов к соответствующим рецепторам или, возможно, нарушают их метаболизм.

При одновременном применении с циклоспорином возможно ухудшение функции почек и повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.