ETACRYNIC ACID (ЭТАКРИНОВАЯ КИСЛОТА)

"Петлевой" диуретик, производное дихлорфеноксиуксусной кислоты. Оказывает выраженное диуретическое действие, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора, калия, магния и кальция. Механизм действия связан с угнетением реабсорбции ионов и воды в толстом сегменте восходящего отдела петли Генле, а также в проксимальном извитом канальце. Не влияет на активность карбоангидразы, не повышает секрецию бикарбонатов. Снижает системное АД. После однократного приема внутрь диуретический эффект начинается через 20-40 мин, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается 6-9 ч.

После приема внутрь этакриновая кислота быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы высокое. Метаболизируется в печени. T_1/2 составляет 30-60 мин. Выводится с мочой и через кишечник в неизмененном виде и в форме метаболитов.

Отечный синдром различного генеза: хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени, цирроз печени (синдром портальной гипертензии), нефротический синдром; отек легких, отек головного мозга; артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

При приеме внутрь для взрослых начальная доза составляет 50 мг, частота приема - 1-2 раза/сут. Схема поддерживающей терапии устанавливается индивидуально. Максимальная доза составляет 200 мг/сут.

Для детей начальная доза составляет 25 мг.

При в/в введении для взрослых разовая доза составляет 0.5-1 мг/кг.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея; редко - острый панкреатит.

Со стороны водно-электролитного баланса: гипохлоремия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, дегидратация, метаболический алкалоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма.

Прочие: ототоксическое действие, головокружение, головная боль, мышечная слабость.

Анурия, острый гломерулонефрит, выраженные нарушения водно-электролитного баланса и КЩР, печеночная кома, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к этакриновой кислоте, тяжелая почечная недостаточность, прекоматозные состояния, подагра в анамнезе, гиперурикемия, нарушение слуха, инфаркт миокарда, панкреатит в анамнезе, сахарный диабет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к этакриновой кислоте.

Применение этакриновой кислоты противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью назначают во время терапии препаратами наперстянки, при некоторых видах диареи, хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, асците, желудочковой аритмии в анамнезе, нефропатии с гипокалиемией, гиперальдостеронизме при нормальной функции почек, системной красной волчанке в анамнезе.

В период лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания электролитов в плазме крови, употреблять пищу богатую калием, при необходимости назначать одновременно препараты калия.

При развитии диареи или симптомов дегидратации лечение следует прекратить.

Не рекомендуется вводить в/в детям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде лечения, противопоказано вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующей быстрых психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений зависит от переносимости пациентом этакриновой кислоты.

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, канамицином, стрептомицином, неомицином) возможно усиление ототоксического действия в результате аддитивного эффекта (особенно у больных с почечной недостаточностью), повышение риска развития нефротоксического действия.

При одновременном применении с бета-агонистами (в т.ч. с фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) возможно усиление гипокалиемии.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, гидралазином, верапамилом, нифедипином, каптоприлом, клонидином, метилдопой, октадином, празозином, резерпином усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с ганглиоблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками усиливается диуретический эффект, уменьшается гипокалиемия и гипомагниемия.

При одновременном применении с ГКС усиливается гипокалиемия, уменьшается антигипертензивное действие этакриновой кислоты.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение эффектов этакриновой кислоты.

При одновременном применении лекарственных средств, интенсивно связывающихся с белками плазмы крови (варфарин, клофибрат) возможно усиление диуретического эффекта и гипокалиемии, т.к. в результате конкуренции за связывание с белками плазмы концентрация свободной (активной) этакриновой кислоты повышается.

При одновременном применении со слабительными средствами возможны выраженная дегидратация, снижение содержания в организме натрия, калия и магния.

При одновременном применении со средствами, вызывающими закисление мочи, возможно усиление эффектов этакриновой кислоты.

При одновременном применении астемизола повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении ванкомицина возможно усиление ото- и нефротоксичности.

При одновременном применении с цефалоспоринами возможно увеличение риска развития нефротоксического действия цефалоспоринов.

При одновременном применении с тетрациклинами повышается концентрация мочевины в крови, что особенно опасно при почечной недостаточности.

При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.