DINOPROSTONE (ДИНОПРОСТОН)

Аналог простагландина Е₂ (PGЕ₂). Оказывает стимулирующее влияние на органы, содержащие гладкомышечные клетки, в т.ч. на сократительную активность и тонус миометрия, а также модулирует реакцию внутренних органов на различные гормональные воздействия.

При эндоцервикальном применении динопростон способствует преиндукционному размягчению шейки матки (созреванию) у пациенток с неблагоприятными параметрами индукции, повышает общую эффективность индукции. Специфический механизм действия до конца не выяснен. Показано, что динопростон увеличивает кровоснабжение шейки матки подобно тому, как это происходит в начальном периоде спонтанных родов. На основании этого полагают, что при эндоцервикальном введении динопростон оказывает влияние на гемодинамику шейки матки, способствуя ее созреванию.

Результаты измерения концентраций в плазме крови метаболита 13,14-дигидро-15-кето-PGЕ₂ показали, что PGЕ₂ быстро всасывается, время достижения C_max в плазме составляет 50-75 мин. Средние значения C_max в плазме после эндоцервикального введения динопростона составляли 433±51 пкг/мл, а в контрольной группе - 137±24 пкг/мл.

PGЕ₂ интенсивно метаболизируется в легких с образованием метаболитов, которые подвергаются дальнейшему метаболизму в печени и почках. Выводится главным образом почками в виде метаболитов.

Для приема внутрь: индукция родов при доношенной беременности.

Для интравагинального, эндоцервикального, парентерального введения: преиндукционная подготовка (созревание шейки матки).

Для парентерального введения: индукция изгнания плода в случае его внутриутробной гибели, медикаментозный аборт, несостоявшийся аборт, пузырный занос.

Для приема внутрь разовая доза составляет 500 мкг. Частота применения определяется индивидуально.

Интравагинально вводят в задний свод влагалища в дозе 1 мг, а при необходимости через 6 ч в дозе 1-2 мг.

Эндоцервикально вводят в цервикальный канал сразу ниже уровня внутреннего зева, в дозе 500 мкг.

Для в/в введения доза и скорость инфузии зависят от конкретной клинической ситуации и реакции пациентки на проводимую терапию.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение жара, артериальная гипотензия, сопровождающиеся тремором, головной болью, головокружением; редко - внезапный сосудистый коллапс, артериальная гипертензия.

Со стороны репродуктивной системы: гиперактивность матки, разрыв матки.

Со стороны ЦНС: редко - судороги, изменения на ЭЭГ.

Местные реакции: в месте в/в введения возможно раздражение тканей и эритема.

Прочие: повышение температуры тела, увеличение количества лейкоцитов.

Для индукции родов: кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке в анамнезе, высокая степень несоответствия таза и головки, трудные и/или травматичные роды в анамнезе, 6 и более доношенных беременностей в анамнезе, предшествующий дистресс плода, пельвиоперитонит в анамнезе, немакушечное предлежание, инфекции нижних отделов половых путей, кровянистые выделения из влагалища неясной этиологии при беременности, вскрывшийся плодный пузырь.

С целью медикаментозного аборта: нелеченые инфекции органов малого таза; цервицит и/или инфекционно-воспалительные заболевания влагалища (противопоказано экстраамниотическое введение).

При применении для стимуляции родов и индукционной подготовки динопростон может вызвать изменения ЧСС плода во время родов, дистресс плода, снижение статуса новорожденного (оценка по шкале Апгар менее 7).

Применяют только в условиях специализированного стационара под строгим врачебным контролем.

С осторожностью применяют у пациенток с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, глаукомой.

При одновременном применении c окситоцином динопростон потенцирует его действие на матку.