ZALCITABINE (ЗАЛЬЦИТАБИН)

Противовирусное средство, группы ингибиторов обратной транскриптазы. Зальцитабин является синтетическим аналогом естественного нуклеозида 2-деоксицитидина. Активен в отношении ВИЧ. В клетках макроорганизма под влиянием ферментов зальцитабин превращается в активный метаболит - зальцитабин-трифосфат, который, блокируя обратную транскриптазу вирусов, нарушает их репликацию за счет угнетения синтеза вирусной ДНК. При исследовании in vitro показано, что зальцитабин приблизительно одинаково влияет на ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Зальцитабин проявляет синергизм с другими противовирусными средствами, особенно с зидовудином и интерфероном альфа.

Лечение СПИД у взрослых в случаях непереносимости или недостаточной эффективности зидовудина. В комбинации с зидовудином для терапии ВИЧ-инфекции.

Применяют внутрь. Для монотерапии - по 750 мкг 3 раза/сут. В составе комбинированной терапии разовая доза - 750 мкг (совместно с 200 мг зидовудина).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто - периферическая невропатия. Вначале появляются ощущения онемения и парестезии в конечностях. Если зальцитабин не отменяют, возникают сильные боли - постоянные или стреляющего характера. В случае продолжения приема невропатия становится необратимой, при отмене зальцитабина происходит медленная регрессия невропатии.

Часто - головная боль, головокружение; редко - тремор, дискинезии, атаксия, судороги, амнезия, сонливость, бессонница, депрессия, ажитация, нарушения зрения, слуха, вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: часто - язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, дисфагия, анорексия, боли в животе, диарея, запор; редко - сухость слизистой полости рта, стоматит, язвы пищевода, глоссит, ректальные кровотечения, язвы слизистой прямой кишки, панкреатит, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: часто - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - боли в грудной клетке; редко - артериальная гипертензия, тахикардия, кардиомиопатия.

Дерматологические реакции: часто - зуд, кожная сыпь; редко - дерматит, алопеция.

Прочие: часто - миалгия, артралгия, потливость, снижение массы тела, лихорадка, слабость; редко - фарингит, нарушения функции почек.

Повышенная чувствительность к зальцитабину.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на панкреатит или имеющих факторы риска его развития, при повышенном содержании в плазме альфа-амилазы, кардиомиопатии, сердечной недостаточности, язвах пищевода, нарушениях функции печени и почек, при малом количестве CD4 клеток (менее 50/мкл).

Зальцитабин не следует применять одновременно с препаратами, вызывающими периферическую невропатию.

Риск возникновения побочных эффектов зальцитабина увеличивают аминогликозиды, амфотерицин, фоскарнет.