NELFINAVIR (НЕЛФИНАВИР)

Противовирусное средство. Связывается с активным участком ВИЧ-протеазы. Препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых вирусных частиц, неспособных к инфицированию других клеток, замедляет прогрессирование заболевания.

Проявляет синергизм и оказывает аддитивный эффект в отношении ВИЧ как компонент двойных и тройных комбинированных режимов терапии, в которые входят ингибиторы транскриптазы зидовудин, ламивудин, диданозин, зальцитабин, ставудин, без усиления цитотоксичности последних.

После приема внутрь абсорбция составляет 78%. При приеме во время еды С_max и AUC в 2 раза больше, чем после приема натощак. Увеличение концентрации в плазме после приема во время еды не зависит от содержания жиров в пище.

Связывание с белками плазмы - 98%.

Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома P₄₅₀ путем окисления, с образованием главного и второстепенных метаболитов, обладающих фармакологической активностью.

T_1/2 в терминальной фазе составляет 2.5-5 ч. Выводится с калом - 87%, с мочой - 1-2%.

Лечение инфекции, вызванной ВИЧ-1 (в составе комбинированной терапии).

Индивидуальный, в зависимости от возраста и схемы терапии.

Возможно: кожная сыпь, диарея, метеоризм, тошнота, боли в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение активности КФК, АЛТ, кровотечения, спонтанная подкожная гематома, гемартроз (у пациентов с гемофилией).

Повышенная чувствительность к нелфинавиру.

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

С осторожностью применяют при гемофилии, нарушениях функции печени, в комбинации с индукторами изоферментов CYP3A или с потенциально токсичными препаратами, которые метаболизируются при участии данных изоферментов.

При одновременном применении с ритонавиром, индинавиром увеличиваются AUC и T_1/2 нелфинавира.

Нелфинавир увеличивает AUC саквинавира в 4 раза.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с рифамицином, невирапином, фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином) возможно уменьшение концентрации нелфинавира в плазме крови.

Нелфинавир повышает концентрации в плазме крови терфенадина, астемизола, цизаприда, блокаторов кальциевых каналов. Нелфинавир увеличивает продолжительность действия мидазолама и триазолама.