QUININE (ХИНИН)

Противомалярийное средство. Угнетает развитие эритроцитарных форм шизонтов и гамонтов малярии (ингибирует репликацию ДНК). Оказывает местнораздражающее и местноанестезирующее действие. Обладает способностью подавлять центры терморегуляции, в высоких дозах - деятельность слуховой и зрительной зон коры больших полушарий. Снижает возбудимость и сократимость сердечной мышцы, удлиняет рефрактерный период. Оказывает возбуждающее влияние на гладкомышечные клетки внутренних органов, повышает тонус и усиливает ритмические сокращения матки.

При приеме внутрь C_max достигается через 3-5 ч. T_1/2 - 2-4 ч. Выводится почками. В высокой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выводится с грудным молоком.

Малярия, слабость родовой деятельности, гипотония матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной терапии).

Внутрь, в/в, п/к. При малярии, взрослым, внутрь - 1-1.2 г/сут, при тяжелом течении - 1.5 г, в 2-3 приема, в течение 5-7 дней. При злокачественном течении - глубоко п/к (но не в/м), в начальной дозе 2 г 3-4 раза/сут. В/в медленно (1 мл 50% раствора разводят в 20 мл 40% раствора декстрозы или 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида; раствор предварительно подогревают до 35°C), при крайне тяжелом течении - 0.5 г, с последующим п/к введением 0.5 г и далее - 3-4 раза/сут до 2 г/сут. Максимальная суточная доза - 3 г.

При явлениях сердечно-сосудистой недостаточности (частый малый пульс, запавшие вены) - одновременно п/к тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин. После нормализации состояния и при отсутствии диареи переходят на прием внутрь. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 10 мг на месяц жизни ребенка, от 1 года до 10 лет - 100 мг на 1 год жизни, от 11 лет до 15 лет - 1 г, старше 15 лет - доза взрослого. Парентеральное введение детям не рекомендуется ввиду возможности образования некрозов.

В акушерской практике для возбуждения и стимуляции родовой деятельности - в сочетании с другими родостимулирующими средствами (эстрогенами, пахикарпином, окситоцином, серотонином) - внутрь, по 100-150 мг 6 раз через каждые 30 мин. При гипотонии матки в ранний послеродовой период - в/в, 1-3 мл 50% раствора хинина в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора натрия хлорида.

Со стороны органов чувств: возможны шум в ушах, ослабление слуха, снижение зрения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, тремор конечностей, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: возможна рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно сердцебиение.

Со стороны организма в целом: аллергические реакции, гипертермия, внезапная смерть (при наличии идиосинкразии).

Геморрагическая лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (за исключением показаний), период лактации, повышенная чувствительность к хинину.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

В акушерской практике возможно применение (по показаниям) для возбуждения и стимуляции родовой деятельности - в сочетании с другими родостимулирующими средствами (эстрогенами, пахикарпином, окситоцином, серотонином) - внутрь.

Возможно применение при гипотонии матки в ранний послеродовой период.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме и усиление его действия.

При одновременном применении индукторы микросомального окисления ускоряют метаболизм (снижают эффективность) хинина.

При одновременном применении ингибиторы микросомального окисления повышают эффективность и риск развития побочных эффектов хинина.