MEQUITAZINE (МЕХИТАЗИН)

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, производное фенотиазина. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоотечным действием. Антихолинергический эффект выражен слабо. Препятствует высвобождению из тучных клеток биологически активных веществ, являющихся медиаторами аллергии и воспаления. Не оказывает выраженного влияния на ЦНС. Действие начинается через 30 мин и продолжается в течение 24 ч.

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается. C_max после однократного приема 5 мг достигается через 3.2 ч, 10 мг – через 4 ч, ее величина составляет 3.26 нг/мл и 6.5 нг/мл, соответственно. Хорошо распределяется в органах и тканях. Не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.

T_1/2 мехитазина - 18 ч. Выводится в виде метаболитов, главным образом, с калом, незначительное количество выводится в неизмененном виде почками.

Симптоматическая терапия у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет: круглогодичный и сезонный аллергический ринит, острая и хроническая рецидивирующая крапивница, аллергический конъюнктивит, атопический дерматит.

Внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Взрослым и детям старше 12 лет - по 5 мг 2 раза/сут – утром и вечером (перед сном) или по 10 мг 1 раз вечером. Детям в возрасте от 6 до 12 лет с массой тела <30 кг (6-10 лет) - по 2.5 мг 2 раза/сут (утром и вечером) или 5 мг 1 раз/сут вечером; с массой тела от 30 до 40 кг (10-12 лет) – по 2.5 мг утром и 5 мг вечером или 7.5 мг 1 раз/сут вечером. Курс лечения зависит от характера заболевания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; в редких случаях – диспепсия.

Со стороны ЦНС: сонливость (не резко выраженная и быстро проходящая), головная боль, чувство усталости; в отдельных случаях – неустойчивость настроения у пожилых пациентов и детей.

Побочные явления возникают редко, обычно имеют слабо выраженный и транзиторный характер.

Закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременный прием ингибиторов МАО, повышенная чувствительность к мехитазину и другим производным фенотиазина.

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) мехитазин назначают с особой осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных действий у плода или ребенка.

С осторожностью применяют мехитазин при печеночной недостаточности (риск кумуляции), пациентам пожилого возраста, при склонности к запорам, эпилепсии.

С особой осторожностью применяют у детей в возрасте до 6 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении с атропином и другими препаратами с антихолинергическим действием (трициклическими антидепрессантами типа имипрамина, противопаркинсоническими средствами, миотропными спазмолитиками, дизопирамидом, антипсихотическими средствами, производными фенотиазина) возможно усиление побочных эффектов.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении мехитазин усиливает действие лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (антидепрессантов с седативным эффектом, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина, снотворных, анальгетиков, противокашлевых средств, антипсихотических средств). Не усиливает действие этанола.