EPROSARTAN (ЭПРОСАРТАН)

Антигипертензивное средство, синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II, небифениловое производное тетразола. Избирательно связывается с AT₁-рецепторами.

При артериальной гипертензии при первом приеме суточной дозы гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч без развития ортостатической артериальной гипотензии. Понижение АД не вызывает изменения ЧСС. Прекращение лечения эпросаратаном не сопровождается быстрым подъемом АД по типу синдрома отмены. Эпросартан не влияет на концентрации триглицеридов, общего холестерина или холестерина ЛПНП в крови, а также на уровень сахара в крови.

У здоровых взрослых мужчин эпросартан вызывает увеличение средней эффективной скорости почечного кровотока. Не уменьшает скорость клубочковой фильтрации у здоровых мужчин и у больных c артериальной гипертензией или почечной недостаточностью различной степени тяжести.

Вызывает натрийуретический эффект у здоровых людей, находящихся на гипонатриевой диете. У пациентов c эссенциальной гипертензией и почечной недостаточностью различной степени тяжести эпросартан не вызывает задержки натрия или ухудшения функции почек.

После приема внутрь разовой дозы 300 мг биодоступность составляет примерно 13%, прием с пищей снижает абсорбцию. Связывание с белками плазмы высокое (98%) и сохраняется постоянным после достижения уровня терапевтической концентрации. C_max достигается в течение 1-2 ч. Выделяется с грудным молоком. V_d – 13 л, общий клиренс – 130 мл/мин. Практически не кумулирует. T_1/2 - 5-9 ч. Выводится, в основном, в неизмененном виде через кишечник и почками. Незначительная часть (менее 2% от принятой внутрь дозы) выводится почками в виде глюкуронидов.

У здоровых пожилых людей после приема внутрь разовой дозы препарата величина и время достижения C_max и AUC вдвое выше по сравнению с молодыми людьми. При хронической почечной недостаточности умеренной степени (КК от 30 до 59 мл/мин) величины AUC и C_max на 30%, а при тяжелой степени (КК от 5 до 29 мл/мин) - на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми. При печеночной недостаточности после приема внутрь разовой дозы AUC (но не C_max) возрастает почти на 40% по сравнению со здоровыми людьми. Практически не выводится при гемодиализе (клиренс - менее 1 л/ч).

Лечение артериальной гипертензии.

Рекомендуемая доза составляет 600 мг 1 раз/сут утром во время еды или между приемами пищи. При необходимости дозу повышают до 800 мг/сут. Максимальный антигипертензивый эффект развивается как правило через 2-3 недели лечения.

Эпросартан применяют как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии (в т.ч. с тиазидными диуретиками, блокаторами кальциевых каналов).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, боль в спине, головокружение, слабость.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея.

Со стороны дыхательной системы: редко - ринит, одышка, кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - загрудинная боль.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек.

Беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к эпросартану.

Эпросартан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Следует иметь в виду, что во II и III триместрах беременности препараты, оказывающие прямое действие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут вызывать развитие заболеваний и гибель плода или новорожденного. В случае подтверждения наступления беременности лечение следует немедленно прекратить.

В настоящее время неизвестно, проникает ли эпросартан в грудное молоко. Принимая во внимание потенциальную возможность развития нежелательных явлений у детей, находящихся на грудном вскармливании, применение эпросартана в период лактации возможно в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

С осторожностью назначают эпросартан при стенозе аортального и/или митрального клапанов, идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, тяжелой сердечной недостаточности, гиперкалиемии, ИБС.

У пациентов, функция почек которых зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при тяжелой сердечной недостаточности, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки), во время лечения ингибиторами АПФ развивается олигурия и/или прогрессирующая азотемия, а в редких случаях - острая почечная недостаточность.

Не рекомендуется применение эпросартана у детей, т.к. его безопасность и эффективность у этой категории пациентов не установлена.

При одновременном применении с атигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками, блокаторами кальциевых каналов) возможно усиление антигипертензивного действия эпросартана.