BEZAFIBRATE (БЕЗАФИБРАТ)

Гиполипидемическое средство. Подавляет синтез холестерина и способствует физиологическому расщеплению атерогенного холестерина и ЛПНП, подавляет синтез ТГ. Активируя печеночную и внепеченочную липопротеинлипазу, ускоряет процесс распада богатых ТГ липопротеинов и выведение их из плазмы. Повышает утилизацию глюкозы, улучшает кровоток и, воздействуя на тромбогенный фактор, снижает риск тромбоза. Снижает повышенное содержание фибриногена, уменьшает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови.

После приема внутрь безафибрат хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 95%. T_1/2 из плазмы составляет около 1-2 ч. Большая часть дозы выводится с мочой, около 50% - в виде неизмененного вещества, остальная часть - в виде метаболитов, включая 20% глюкуронидов. В небольшом количестве определяется в кале. Выведение может усиливаться при форсированном диурезе. Не подвергается диализу.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно увеличение T_1/2 безафибрата.

Гиперлипопротеинемии III, IV и V типов, не поддающиеся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой, в т.ч. при ожирении, сахарном диабете.

Внутрь - по 200 мг 3 раза/сут. Лечение проводится длительно. При достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают до 400 мг/сут. При необходимости курс лечения повторяют.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, повышение литогенного индекса желчи.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, миопатия с ригидностью больших групп мышц, рабдомиолиз.

Прочие: аллергические реакции.

Заболевания печени (за исключением жировой дистрофии), заболевания желчного пузыря, выраженные нарушения функции почек, беременность, лактация.

С осторожностью применяют безафибрат в период роста, а также у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе.

В процессе лечения необходимо строго соблюдать диету; следует регулярно контролировать состав липопротеинов крови, функции желчного пузыря, печени, поджелудочной железы, картину периферической крови.

При одновременном применении безафибрат усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается риск развития рабдомиолиза.

При одновременом применении с циклоспорином концентрация последнего в плазме крови повышается и увеличивается риск развития нефротоксичности.

Фибраты способны вытеснять из мест связывания с белками плазмы ряд препаратов, включая гипогликемические средства производные сульфонилмочевины (в т.ч. тольбутамид), фенитоин; у пациентов с гипоальбуминемией - фуросемид. Взаимодействие с гипогликемическими средствами является комплексным: безафибрат нарушает толерантность к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. На фоне терапии безафибратом требуется коррекция дозы гипогликемического препарата.